Общие сведения

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АРА) — новый класс препаратов, регулирующих артериальное давление. Они столь же эффективны, как и аналогичные средства, но имеют одно важное преимущество — минимальные побочные эффекты.

Среди положительных свойств этих препаратов стоит отметить их благотворное влияние на прогноз пациентов с гипертонией, а также защиту мозга, почек и сердца от повреждений.

Наиболее распространенные группы лекарств:

• сартаны;
• антагонисты рецепторов ангиотензина;
• блокаторы рецепторов ангиотензина.

Исследования этих препаратов находятся на начальной стадии и продлятся как минимум еще 4 года. Существуют противопоказания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина 2.

Препараты нельзя применять при беременности и грудном вскармливании, гиперкалиемии, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и двухсторонним стенозом почечных артерий. Их не следует назначать детям.

Классификация препаратов

Блокаторы рецепторов ангиотензина можно разделить на четыре группы по химическим составляющим:

• Телмисартан — небифиниловое производное тетразола.
• Эпросартан — небифениловый нететразол.
• Валсартан — нециклическое соединение.
• Лозартан, Кандесартан, Ирбесартан — бифениловые производные тетразола.

Существует множество торговых названий сартанов. Некоторые из них приведены в таблице:

Как действуют блокаторы?

Когда артериальное давление понижается в почках на фоне гипоксии, вырабатывается ренин. Он активирует неактивный ангиотензиноген, превращая его в ангиотензин 1. Затем ангиотензин 1 преобразуется в ангиотензин 2 под действием ангиотензинпревращающего фермента.

Ангиотензин 2, связываясь с рецепторами, резко повышает артериальное давление. Антагонисты рецепторов ангиотензина (АРА) блокируют эти рецепторы, что приводит к снижению давления.

Блокаторы рецепторов ангиотензина не только помогают при гипертензии, но и оказывают следующие эффекты:

• уменьшают гипертрофию левого желудочка;
• снижают желудочковую аритмию;
• уменьшают инсулинорезистентность;
• улучшают диастолическую функцию;
• снижают микроальбуминурию (выделение белка с мочой);
• улучшают работу почек у пациентов с диабетической нефропатией;
• улучшают кровообращение при хронической сердечной недостаточности.

Сартаны могут использоваться для профилактики структурных изменений в тканях почек и сердца, а также атеросклероза.

Некоторые АРА содержат активные метаболиты, которые могут действовать дольше, чем сами препараты.

Для повышения эффективности антагонисты рекомендуется принимать с тиазидными диуретиками. Мочегонные препараты усиливают действие АРА и продлевают его эффект.

Показания к применению

Применение блокаторов рецепторов ангиотензина 2 рекомендовано пациентам с такими патологиями:

• Артериальная гипертензия. Гипертоническая болезнь — основное показание для применения сартанов. Антагонисты ангиотензиновых рецепторов хорошо переносятся и сравнимы с плацебо. Они практически не вызывают неконтролируемую гипотензию и, в отличие от бета-блокаторов, не влияют на обменные процессы и половую функцию. У них отсутствует аритмогенный эффект. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, АРА редко вызывают кашель и ангионевротический отёк, а также не повышают уровень калия в крови. Блокаторы рецепторов ангиотензина редко вызывают толерантность. Максимальный и стойкий эффект от препарата наблюдается через две–четыре недели.

• Поражение почек (нефропатия). Эта патология часто осложняет гипертонию и/или сахарный диабет. Уменьшение выделения белка в моче замедляет развитие почечной недостаточности. Последние исследования показывают, что АРА уменьшают протеинурию и защищают почки, хотя эти результаты требуют дальнейшего подтверждения.

• Сердечная недостаточность. Развитие этой патологии связано с активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. На начальных стадиях заболевания блокаторы ангиотензиновых рецепторов улучшают работу сердца, выполняя компенсаторную функцию. Однако с прогрессированием болезни происходит ремоделирование миокарда, что приводит к его дисфункции. Лечение с помощью блокаторов ангиотензиновых рецепторов позволяет избирательно подавлять активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Также показаниями к применению блокаторов ангиотензиновых рецепторов являются:

• инфаркт миокарда;
• диабетическая нефропатия;
• метаболический синдром;
• фибрилляция предсердий;
• непереносимость ингибиторов АПФ.

Дополнительные эффекты

Сартаны снижают уровень холестерина липопротеидов низкой плотности и общего холестерина, улучшая липидный обмен. Они также уменьшают уровень мочевой кислоты в крови.

Дополнительные клинические эффекты сартанов:

• аритмический эффект;
• защита клеток нервной системы;
• метаболические эффекты.

Побочные эффекты от приема блокаторов

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 хорошо переносятся пациентами. Эти препараты не имеют специфических побочных эффектов, как другие группы аналогичных средств, но могут вызывать аллергические реакции, как и любые другие лекарства.

Среди редких побочных эффектов можно выделить:

• головокружение;
• головную боль;
• бессонницу;
• боль в животе;
• тошноту;
• рвоту;
• запор.

В редких случаях могут возникнуть:

• болезненные ощущения в мышцах;
• боли в суставах;
• повышение температуры;
• симптомы ОРВИ (насморк, кашель, боль в горле).

Также иногда наблюдаются побочные эффекты со стороны мочеполовой и сердечно-сосудистой систем.

Особенности применения

Препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы, обычно выпускаются в форме таблеток, которые можно принимать независимо от пищи. Максимальная концентрация препарата в организме достигается через две недели регулярного приема. Срок выведения составляет минимум 9 часов.

Сартаны рекомендуются пациентам с противопоказаниями к ингибиторам АПФ. Дозу подбирает врач с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Блокаторы ангиотензина II могут различаться по спектру действия.

Особенности приема Лозартана

Курс лечения гипертензии длится 3 недели и более, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Этот препарат также снижает уровень мочевой кислоты в крови и выводит натрий из организма. Дозировку корректирует лечащий врач, учитывая следующие рекомендации:

• При комбинированном лечении с диуретиками не следует превышать 25 мг в сутки.
• Если возникают побочные эффекты, такие как головная боль, головокружение или снижение артериального давления, дозировку нужно уменьшить.
• У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и в малых дозах.

Противопоказания к приему Валсартана

Препарат воздействует на рецепторы АТ-1, блокируя их. Эффект от однократного приема проявляется через 2 часа. Назначается только лечащим врачом из-за риска возможного вреда.

С осторожностью следует использовать препарат у пациентов с такими патологиями:

• Непроходимость желчных путей. Препарат выводится с желчью, поэтому его применение не рекомендуется при нарушениях работы этого органа.
• Реноваскулярная гипертензия. У таких пациентов необходим контроль уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
• Дисбаланс водно-солевого обмена. Требуется коррекция этого нарушения перед началом лечения.

Важно! При использовании валсартана могут возникать такие симптомы, как кашель, отеки, диарея, бессонница и снижение половой функции. Также существует риск развития различных вирусных инфекций.

С осторожностью следует принимать препарат при выполнении работ, требующих высокой концентрации внимания.

Назначение Иберсартана

Действие препарата направлено на:

• уменьшение нагрузки на сердце;
• устранение сосудосуживающего действия ангиотензина 2;
• снижение уровня альдостерона.

Эффект от приема Иберсартана проявляется через 3 часа. После завершения курса артериальное давление постепенно возвращается к исходным значениям.

Иберсартан не предотвращает атеросклероз, в отличие от большинства антагонистов рецепторов ангиотензина, так как не влияет на липидный обмен.

Важно! Препарат следует принимать ежедневно в одно и то же время. При пропуске дозу удваивать нельзя.

Побочные реакции при приеме Иберсартана:

• головная боль;
• тошнота;
• головокружение;
• слабость.

Эффективность Эпросартана

Эпросартан оказывает мягкий и стойкий эффект при лечении гипертензии на протяжении суток. При прекращении приема не наблюдается резких скачков давления. Препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом, так как он не влияет на уровень сахара в крови, а также людям с почечной недостаточностью.

К побочным эффектам Эпросартана относятся:

• кашель;
• насморк;
• головокружение;
• головная боль;
• диарея;
• боль за грудиной;
• одышка.

Побочные реакции обычно кратковременны и не требуют изменения дозы или отмены препарата.

Эпросартан не назначают беременным, кормящим матерям и детям. Также его не применяют у пациентов со стенозом почечных артерий и при первичном гиперальдостеронизме.

Особенности приема Телмисартана

Телмисартан — самый мощный препарат среди сартанов. Он вытесняет ангиотензин II из связи с рецепторами АТ-1 и может назначаться пациентам с нарушениями функции почек без изменения дозировки. Однако в некоторых случаях даже малые дозы могут вызывать гипотонию.

Препарат противопоказан при:

• первичном альдостеронизме;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек.

Телмисартан не назначают во время беременности, лактации, а также детям и подросткам.

К побочным эффектам применения Телмисартана относятся:

• диспепсия;
• диарея;
• ангионевротический отёк;
• боли в пояснице;
• мышечные боли;
• развитие инфекционных заболеваний.

Телмисартан относится к препаратам с накопительным эффектом. Максимальный результат достигается через месяц регулярного приёма, поэтому важно не изменять дозировку самостоятельно в первые недели.

Несмотря на минимальные противопоказания и побочные эффекты, препараты, блокирующие ангиотензиновые рецепторы, следует принимать с осторожностью, так как они всё ещё находятся на стадии изучения. Корректную дозу для лечения повышенного артериального давления может назначить только лечащий врач, так как самолечение может привести к нежелательным последствиям.

Источник: gormonys.ru

Как действуют

Регуляция системного артериального давления осуществляется несколькими механизмами. Одним из них является ренин-ангиотензиновая система, которая включает выработку и превращение нескольких биологически активных соединений:

• Синтез ангиотензиногена (предшественника ангиотензина I) в периферических тканях.
• Превращение ангиотензиногена в ангиотензин I под действием ренина, вырабатываемого клетками юкстагломерулярного аппарата (ЮГА) почек.
• Превращение ангиотензина I в ангиотензин II под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который продуцируется в клетках легочных альвеол.

Ангиотензин II — это биологически активное соединение, воздействующее на специфические рецепторы артериальных сосудов. Это приводит к повышению тонуса гладких мышц стенок сосудов, сужению их просвета и увеличению артериального давления. Препараты группы БРА блокируют эти рецепторы, что предотвращает реакцию на ангиотензин II.

Какие особенности

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) были разработаны относительно недавно и обладают рядом особенностей:

• Высокий профиль безопасности — препараты могут назначаться пожилым людям на длительный срок, так как при гипертонической болезни антигипертензивные средства часто применяются пожизненно.
• Действующее вещество сохраняет терапевтическую активность в организме в течение 24 часов после приема.
• БРА снижают только повышенное артериальное давление, не влияя на нормальные показатели гемодинамики.
• Препараты хорошо переносятся, так как практически не метаболизируются и выводятся с мочой в неизмененном виде.
• Стойкий терапевтический эффект развивается через 2-4 недели после начала лечения, а максимальный результат достигается через 6-8 недель.
• БРА хорошо комбинируются с антигипертензивными средствами других групп, часто назначаются вместе с бета-блокаторами или блокаторами кальциевых каналов.

Знание особенностей БРА позволяет назначить эффективное лечение гипертонической болезни. Препараты должны назначаться только лечащим врачом.

Когда назначается

Основным показанием для применения блокаторов рецепторов ангиотензина является снижение артериального давления при гипертонической болезни. Эти препараты также используются в комплексном лечении сердечной недостаточности, особенно при нарушениях гемодинамики.

Когда нельзя использовать

Существует несколько противопоказаний для применения препаратов группы БРА:

• Индивидуальная непереносимость.
• Беременность на любом сроке.
• Период грудного вскармливания.

Какие побочные эффекты

Медикаменты группы БРА обычно хорошо переносятся. В редких случаях могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• Головокружение, связанное с адаптацией головного мозга к снижению артериального давления.
• Чрезмерное снижение давления, которое может наблюдаться при совместном применении блокаторов ангиотензиновых рецепторов и мочегонных средств.

Если появятся признаки побочных эффектов, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Он оценит возможность дальнейшего использования лекарства и при необходимости скорректирует дозировку.

Основные представители

Несмотря на недавнее внедрение блокаторов рецепторов ангиотензина в клиническую практику, на фармацевтическом рынке представлено множество препаратов. Наиболее распространенные из них:

• Лозартан (Блоктран, Лозап, Презартан) – часто используется, способствует выведению мочевой кислоты, что делает его подходящим для пациентов с подагрой. Улучшает потенцию у мужчин и состояние головного мозга, не негативно влияет на почки.
• Кандесартан (Атаканд) – обеспечивает длительное антигипертензивное действие, сохраняющееся более суток. Защищает почки и предотвращает инсульт.
• Ирбесартан (Апровель) – предпочтителен при артериальной гипертонии, сопровождающейся хронической сердечной недостаточностью или сахарным диабетом.
• Эпросартан (Теветен) – обладает мощным антигипертензивным эффектом, дополнительно расширяет периферические сосуды.
• Телмисартан (Микардис) – защищает почки, особенно при сахарном диабете, предотвращает инфаркт миокарда и инсульт.
• Валсартан (Валз, Вальсакор, Нортиван) – применяется у пациентов с повышенным давлением после инфаркта миокарда. Влияет на функциональное состояние коры головного мозга, поэтому не рекомендуется водить автомобиль во время приема.

Блокаторы рецепторов ангиотензина широко используются, часто в комбинации с другими препаратами для контроля давления и улучшения состояния сердечно-сосудистой системы.

Источник: prof-med.info