Артериальная гипертензия — наиболее распространенная сердечно-сосудистая патология, которой страдает около 40 % взрослого населения Европы [1]. Это создает высокий спрос на антигипертензивные препараты в любое время года. Первостольник должен предложить несколько вариантов лекарственных средств в соответствии с выписанным в рецепте МНН, а также разъяснить побочные эффекты, дозировку и ответить на вопросы о механизме действия. В связи с этим мы решили представить цикл статей о группе антигипертензивных препаратов и особенностях работы с запросами на них. Начнем с блокаторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
РААС: основа основ
Прежде чем описывать препараты, рассмотрим механизм действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
РААС — это гормонально-ферментативная система, в которую вовлечены практически все органы и ткани организма, но ключевую роль играют печень, почки, надпочечники и легкие.
В печени постоянно синтезируется альфа-2-глобулин ангиотензиноген. В почках вырабатывается фермент ренин в ответ на снижение внутрипочечного давления, уменьшение доставки натрия и хлора, а также на гипоксию. Ренин попадает в системный кровоток и связывается с ангиотензиногеном, образуя ангиотензин I.
Ангиотензин I — это практически инертное вещество, не влияющее на сосуды, и являющееся предшественником активного ангиотензина II. В его образовании участвует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), вырабатываемый в легких.
Ангиотензин II — ключевой компонент РААС. Он обладает мощным сосудосуживающим эффектом и воздействует на органы-мишени, где расположены его рецепторы, прежде всего на эндотелий, сердце и почки. Поэтому высокий уровень ангиотензина II связан не только с повышением давления, но и с повреждением сосудистой стенки, миокарда, почек, а также с развитием хронической сердечной и почечной недостаточности.
Кроме того, ангиотензин II усиливает синтез альдостерона, гормона надпочечников, который регулирует артериальное давление, гомеостаз калия, натрия и объем внутриклеточной жидкости. Под его влиянием повышается давление и увеличивается чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающим веществам, включая ангиотензин II.
Таким образом, РААС играет ключевую роль в артериальной гипертензии. К счастью, существует возможность блокировать эту систему с помощью препаратов двух фармакологических групп: ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА, или сартанов).
Первый класс препаратов — ингибиторы АПФ
Препараты этой группы стали одними из первых лекарственных средств, эффективно снижающих активность РААС. Их разработка началась в 60-х годах прошлого века. Сегодня они относятся к категории «лекарств, спасающих жизни» благодаря доказанной способности улучшать прогноз при ряде сердечно-сосудистых и почечных заболеваний.
Ингибиторы АПФ: механизм действия и эффект
Ингибиторы АПФ снижают уровень ангиотензина II, блокируя ангиотензинпревращающий фермент. Это приводит к комплексному фармакологическому эффекту:
- антигипертензивный;
- кардиопротективный;
- ангиопротективный;
- антиатеросклеротический;
- противовоспалительный.
При приеме ингибиторов АПФ также улучшается углеводный обмен: повышается чувствительность тканей к инсулину и улучшается метаболизм глюкозы.
Показания и свойства
Ингибиторы АПФ применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нефропатиях и остром инфаркте миокарда. Они снижают артериальное давление и замедляют прогрессирование сердечной недостаточности, что определяет их широкое применение в кардиологии. Обзор с участием 158 998 пациентов с артериальной гипертензией показал, что прием ингибиторов АПФ снижает смертность от всех вышеперечисленных причин, что является значительным преимуществом по сравнению с блокаторами ангиотензина II.
Тем не менее, ингибиторы АПФ не могут полностью предотвратить превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поскольку существуют другие ферменты, которые могут выполнять эту функцию, такие как химаза, эластаза и катепсин G. При применении ингибиторов АПФ эти ферменты активируются компенсаторно, что делает блокаду РААС неполной. Это является существенным недостатком ингибиторов АПФ.
О чем предупредить клиента?
Важно! Во время консультации следует подчеркнуть, что препараты, блокирующие активность РААС — ингибиторы АПФ и БРА — при постоянном применении, помимо антигипертензивного эффекта, защищают сердце и сосуды, снижая частоту сердечно-сосудистых катастроф. Это замечание может стать убедительным аргументом в пользу регулярного и дисциплинированного приема таких лекарств согласно инструкции и рекомендациям врача.
Ингибиторы АПФ: вспомним поименно
Рассмотрим особенности некоторых препаратов группы иАПФ.
- Каптоприл — первый непептидный иАПФ, синтезированный в 1975 году. Это единственный таблетированный иАПФ, используемый для купирования гипертонического криза. Дозу назначает врач (12,5–50 мг).
- Лизиноприл — единственный гидрофильный иАПФ, который не накапливается в жировой ткани. Рекомендуется при артериальной гипертензии на фоне избыточной массы тела и метаболического синдрома.
- Рамиприл — иАПФ, который в рандомизированном исследовании показал значительное снижение общей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов группы высокого риска на 16%, смертности от инфаркта миокарда на 20%, от инсульта на 32%, а от хронической сердечной недостаточности на 23%. Частота новых случаев диабета на фоне приема рамиприла была на 33% ниже, чем в группе плацебо.
- Фозиноприл — иАПФ, подходящий для больных артериальной гипертензией на фоне тяжелой почечной недостаточности, так как выводится через печень и почки.
- Эналаприл — единственный иАПФ с парентеральной формой (активный метаболит эналаприла — эналаприлат). Эналаприлат, как и каптоприл, применяется для купирования гипертонического криза.
- Зофеноприл — один из самых липофильных иАПФ. Благодаря высокой липофильности легко проникает в органы и ткани, проявляя особое сродство к сердцу и сосудам. Оказывает длительное антиишемическое и кардиопротективное действие, а также антиоксидантный эффект.
- Спираприл — обладает длительным периодом полувыведения, что обеспечивает равномерное антигипертензивное действие. Не требует титрования дозы.
- Хинаприл — имеет высокую тканевую специфичность, подавляя АПФ в плазме, легких, почках, сердце и стенках сосудов. Улучшает функцию эндотелия сосудов, оказывая антиатеросклеротическое действие.
Переносимость иАПФ
Предмет особого внимания фармацевтов — побочные эффекты ингибиторов АПФ. Несмотря на общий благоприятный профиль безопасности, неблагоприятные реакции остаются слабым местом препаратов этой группы.
О чем предупредить клиента?
- На фоне приема ингибиторов АПФ в 1–10 % случаев может развиться сухой кашель. Разные препараты группы практически не отличаются по способности его вызывать, поэтому замена одного ингибитора на другой не улучшит переносимость [6][11].
- При приеме монопрепаратов ингибиторов АПФ крайне редко возникает отек Квинке, хотя это происходит чаще, чем при использовании других антигипертензивных средств. Считается, что препараты этой группы не вызывают это осложнение, а могут способствовать его возникновению у предрасположенных пациентов. При отпуске ингибиторов АПФ важно подчеркнуть, что при появлении затруднений с дыханием или одышке необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу [11].
Второй класс препаратов — блокаторы рецепторов ангиотензина II
Сартаны: механизм действия и эффект
Фармакологический эффект сартанов аналогичен эффекту иАПФ. Они блокируют рецепторы ангиотензина II, что подавляет вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, уменьшает гипертрофию миокарда и улучшает функцию эндотелия.
Механизм действия БРА заключается в блокаде рецепторов ангиотензина АТ1, через которые реализуются основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция. АТ1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов, сердце, печени, коре надпочечников, почках, легких и мозге.
За последние 10 лет появились препараты, которые некоторые специалисты выделяют в отдельное второе поколение БРА. Они не только блокируют АТ1-рецепторы, но и способствуют нормализации обмена углеводов и липидов.
Показания и свойства
Сартаны, как и иАПФ, назначают при различных заболеваниях, включая артериальную гипертензию, хроническую сердечную недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, диабетическую нефропатию, фибрилляцию предсердий и метаболический синдром. БРА становятся препаратом выбора, когда на фоне приема иАПФ развивается кашель.
Эффективность сартанов доказана в снижении артериального давления и оказании кардиопротективного действия. Они:
- снижают частоту инфаркта миокарда и инсульта;
- уменьшают количество госпитализаций по причине хронической сердечной недостаточности;
- снижают выраженность симптомов ХСН.
Некоторые БРА, как и иАПФ, снижают вероятность развития диабета и обладают нефропротективным эффектом.
Отдельные представители сартанов
Большинство сартанов имеют схожие свойства и мало чем отличаются друг от друга как по фармакокинетическим показателям, так и по гипотензивной и кардиопротективной активности. Однако некоторые БРА имеют свои особенности:
- Лозартан — первый синтезированный сартан, обладает урикозурическим действием, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Его целесообразно применять при сопутствующей подагре.
- Валсартан блокирует не только рецепторы АТ1, но и рецепторы АТ2, расположенные в сосудах, что обеспечивает сосудорасширяющее действие препарата.
- Телмисартан повышает чувствительность тканей к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в мышцах и тканях. При дозировках, используемых для лечения АГ, он действует подобно сахароснижающим средствам — производным тиазолидиндиона (пиоглитазон, росиглитазон). Некоторые специалисты считают его представителем сартанов второго поколения.
- Азилсартан медоксомил — новый сартан, который более прочно связывается с рецепторами АТ1 по сравнению с другими БРА, обеспечивая мощный и продолжительный антигипертензивный эффект. Он также повышает чувствительность тканей к инсулину и снижает массу жировой ткани, что делает его перспективным для больных АГ с метаболическими нарушениями.
- Фимасартан — еще один новый ингибитор БРА, разработанный корейской компанией, используется исключительно как антигипертензивное средство.
Переносимость сартанов
БРА отличаются хорошей переносимостью, особенно по сравнению с иАПФ, так как не вызывают кашель. Высокий профиль безопасности этих препаратов способствует приверженности пациентов к лечению и достижению положительных результатов. Побочные эффекты при приеме сартанов обычно слабо выражены, носят преходящий характер и редко приводят к отмене терапии.
О чем предупредить клиента?
На фоне приема сартанов крайне редко возникают неблагоприятные реакции — по данным исследований, их частота сопоставима с плацебо. Однако зарегистрированы такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение и общая слабость. Обычно они проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.
В заключение подчеркнем: иАПФ и БРА продемонстрировали как гипотензивный, так и кардиопротективный эффект. Большинство препаратов этих групп (за исключением фимасартана) применяются для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Важное условие их эффективности — регулярный и длительный прием, а также соблюдение рекомендаций врача. Напомнив об этом пациенту с рецептом на иАПФ и БРА в конце консультации, фармацевт выполнит свой профессиональный долг, завоюет лояльность клиента и внесет вклад в борьбу с одним из самых распространенных заболеваний в мире.
Источник: www.katrenstyle.ru
Показания к назначению
У оригинальных сартанов есть несколько показаний для назначения. Для их определения необходимо проконсультироваться с врачом и пройти обследования. После получения рецепта можно приобрести препарат в аптеке. Показания включают:
- Артериальная гипертензия. Сартаны эффективно снижают давление до нормальных значений, действуя постепенно и минимизируя риск гипотензии.
- Сердечная недостаточность. Ренин может способствовать развитию этого состояния. Сартаны, будучи антагонистами ренина, укрепляют сердце и нормализуют его работу.
- Нарушения функции почек, вызванные длительной гипертензией. Сартаны уменьшают концентрацию белка в моче и замедляют прогрессирование почечной недостаточности.
- Защита и улучшение работы нервной системы. Нормализация давления способствует улучшению функционирования головного мозга, что важно для пациентов с высоким риском сосудистых повреждений.
- Профилактика сахарного диабета 2 типа. Длительное использование сартанов для нормализации давления может помочь в профилактике диабета, а при наличии диагноза наблюдается улучшение состояния.
Как используют медикаменты?
В настоящее время в аптеках доступно множество препаратов группы сартанов, таких как Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан и Азилсартан, которые можно приобрести без рецепта врача.
В специализированных магазинах также доступны готовые комбинации сартанов с антагонистами кальция, диуретиками и алискиреном, антагонистом секреции ренина.
Сартаны классифицируют по их воздействию на организм и химическому составу. Препараты делятся на активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия или отсутствия метаболита.
По химическому составу сартаны разделяются на четыре группы:
- бифениловые производные тетразола (Ирбесартан, Кандесартан, Лозартан);
- небифениловые производные тетразола (Телмисартан);
- небифениловый нететразол (Эпросартан);
- нециклические соединения (Валсартан).
Эта группа препаратов включает как рецептурные, так и безрецептурные средства, что обуславливает разнообразие цен. В среднем, стоимость сартанов соответствует ценовому сегменту аналогичных лекарств.
Особенности применения
Схему лечения гипертонии должен подбирать врач с учетом индивидуальных особенностей пациента. Для этого специалист проводит детальную диагностику.
Важно принимать препараты для лечения артериальной гипертензии ежедневно.
Сартаны назначаются в следующих случаях:
- Недостаточность сердца.
- Протеинурия.
- Фибрилляция предсердий.
- Метаболический синдром.
- Чувствительность к ингибиторам АПФ.
- Инфаркт миокарда в анамнезе.
- Гипертрофия левого желудочка.
- Диабетическая нефропатия.
Сартаны при лечении гипертензии не увеличивают содержание белка в крови, что отличает их от ингибиторов АПФ. Это помогает избежать нежелательных эффектов, таких как кашель и ангионевротический отек.
При приеме препарата нормализуется диастолическая функция и увеличивается чувствительность к инсулину.
Кроме снижения давления, сартаны улучшают работу других органов:
- Снижают гипертрофию левого желудочка.
- Уменьшают проявления аритмии.
- Снижают выведение белковых элементов с мочой.
- Увеличивают кровообращение в почках, не снижая темпы клубочковой фильтрации.
- Не влияют на уровень сахара.
- Не изменяют объем пуринов или холестерина.
Сартаны нормализуют диастолическую функцию и увеличивают чувствительность к инсулину, что помогает уменьшить инсулинорезистентность.
Сочетание сартанов и диуретиков
При артериальной гипертензии врачи часто назначают комбинацию сартанов и диуретиков. Эта схема эффективно борется с гипертонией, обеспечивая равномерный и длительный эффект.
Существуют препараты, содержащие сартаны и мочегонные вещества:
- Микардис – телмисартан и гидрохлортиазид.
- Атаканд Плюс – кандесартан и гидрохлортиазид.
- Теветен – эпросартан и гидрохлортиазид.
Эти препараты снижают давление, защищают внутренние органы и уменьшают риск инсульта, инфаркта и почечной недостаточности. Они считаются безопасными и редко вызывают побочные эффекты.
Результативность лечения можно оценить только через месяц терапии. Если это не учитывать, врач может поспешить с назначением более сильного препарата, что может негативно сказаться на здоровье пациента.
Влияние вещества на сердце
При снижении артериального давления на фоне применения сартанов не увеличивается частота сердечных сокращений. Особенно выраженный эффект наблюдается при блокаде системы ренин-ангиотензин-альдостерон в стенках сосудов и миокарде, что помогает предотвратить гипертрофию сосудов и сердца.
При приеме препарата могут возникать головные боли и головокружение.
Эта особенность важна при ишемии, гипертонической кардиомиопатии и кардиосклерозе. Кроме того, сартаны способствуют снижению проявлений атеросклероза коронарных сосудов.
Влияние средства на почки
Артериальная гипертензия всегда затрагивает почки. Применение сартанов при гипертонии снижает выделение белка в моче у пациентов с почечными поражениями, что часто наблюдается при диабете и гипертонии.
Важно отметить, что при стенозе почечной артерии эти препараты могут повышать уровень креатинина в плазме и вызывать острую почечную недостаточность.
Это приводит к снижению всасывания натрия и угнетению выработки альдостерона. В результате организм выводит лишние соли с мочой, что обеспечивает некоторый диуретический эффект.
Действие
Сартаны — это лекарства для лечения гипертонии. Эффективность блокаторов АТ1-рецепторов зависит от стадии заболевания: чем выше давление, тем лучше действуют антагонисты А-II.
Эти инновационные препараты положительно влияют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.
Преимущества применения блокаторов рецепторов ангиотензина II как гипотензивных средств:
- Сердечный ритм остается стабильным;
- Давление снижается постепенно, без резких колебаний;
- Уменьшается количество белка в моче при почечных заболеваниях;
- Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара и мочевой кислоты в крови;
- Улучшается липидный обмен;
- Не наблюдаются сексуальные расстройства;
- Препараты не вызывают сухой кашель.
На сердечно – сосудистую систему
Лекарственные препараты этой группы имеют положительное влияние на пациентов с кардиосклерозом, кардиопатией и ишемической болезнью сердца. Они уменьшают риск атеросклероза, ожирения и сердечно-сосудистых заболеваний, так как сартаны действуют выборочно на РААС. Инновационные препараты также обладают антиаритмическим эффектом.
На мозговую деятельность
У больных с повышенным кровяным давлением назначение БРАС снижает риск инсульта. Антагонисты РАС не только уменьшают артериальное давление, но и защищают и восстанавливают функции головного мозга. Их применяют как профилактическое средство даже у пациентов с нормальным давлением при угрозе мозгового кровоизлияния.
Справка. После острого инсульта не рекомендуется снижать артериальное давление в течение первой недели, за исключением случаев чрезвычайно высоких показателей АД.
На метаболические процессы
Регулярный прием сартанов помогает предотвратить развитие сахарного диабета 2-го типа. Если заболевание уже присутствует, сартаны способствуют его коррекции, снижая инсулинорезистентность тканей.
На почки
У пациентов с хронической гипергликемией и диабетической нефропатией состояние улучшается при применении блокаторов РАС.
Протеинурия является контролируемым заболеванием для блокаторов А-II. При этом заболевании в моче увеличивается содержание белка, что может привести к острой почечной недостаточности у больных сахарным диабетом.
Исследования показывают, что БРАС уменьшают уровень белка в моче и предотвращают резкое ухудшение функции почек, также снижая артериальное давление.
Одним из опасных последствий гипертонии для почек является повышение клубочковой фильтрации, что нарушает функцию органа. Сартаны медленно снижают клубочковую активность и замедляют прогрессирование почечных заболеваний.
Важно: при двустороннем сужении почечной артерии препараты Ара следует отменить, чтобы избежать развития почечной недостаточности.
На мышечные ткани
Сартаны положительно влияют на мышечные ткани. У пациентов с миодистрофией, принимающих БРА, наблюдается улучшение состояния.
На соединительные ткани
Существуют доказательства, что при синдроме Марфана некоторые блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРАС) укрепляют стенки аорты, предотвращая ее разрыв.
На сексуальную функцию
Антагонисты РАС восстанавливают сексуальные функции.
Противопоказания к назначению
Термин «сартаны» охватывает множество препаратов, каждый из которых имеет свои противопоказания.
При выписке рецепта врач должен учитывать анамнез пациента, чтобы избежать осложнений и побочных эффектов. Основные противопоказания для сартанов включают:
- аллергия на компоненты препарата;
- низкое артериальное давление;
- повышенный уровень калия в организме;
- значительное обезвоживание;
- закупорка почечных артерий;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет.
Побочные явления от использования
Сартаны могут вызывать следующие негативные реакции:
- артериальная гипотензия;
- тошнота;
- головокружение;
- нарушение сна;
- головные или abdominal боли;
- изменение температуры тела;
- сухой кашель и першение в горле;
- боль в мышцах и суставах;
- слабость и усталость.
Побочные эффекты могут возникать из-за неправильного приема или игнорирования рекомендаций врача. Если симптомы проявляются, необходимо обратиться к лечащему врачу. Специалист пересмотрит дозировку и, при необходимости, заменит препарат на аналогичный.
Укажите своё давление:
Двигайте ползунки
120 на 80
Показания к применению
Данный препарат назначается в следующих случаях:
- Повышенное артериальное давление. Врачи чаще всего назначают его при второй стадии заболевания и выше, так как активные вещества эффективно снижают давление. Бесконтрольное употребление может привести к критическим значениям и неприятным последствиям.
- В качестве замены ингибиторов АПФ, если их применение невозможно. Препарат подходит как при первичном, так и при вторичном артериальном давлении.
- При хронической сердечной недостаточности. Терапия показана как мужчинам, так и женщинам.
- При склонности к поражению других органов, например, органов зрения. Блокаторы с защитной функцией замедляют разрушение и дегенерацию тканей.
- Для продления жизни пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Сартаны ускоряют обмен веществ между клетками и стабилизируют его, положительно влияя на общее состояние организма.
Преимущества препаратов
Укажите своё давление
Идет поиск. Не найдено.
Лекарства группы сартанов получают положительные отзывы от врачей и пациентов. Они имеют несколько преимуществ по сравнению с традиционными препаратами.
- При длительном использовании (более двух лет) сартаны не вызывают зависимости. Резкая отмена не приводит к скачкам артериального давления.
- У пациентов с нормальным давлением сартаны не вызывают его чрезмерного снижения.
- Блокаторы рецепторов ангиотензина-II лучше переносятся и почти не вызывают побочных эффектов.
Кроме понижения артериального давления, сартаны положительно влияют на почки при диабетической нефропатии. Они также способствуют регрессии гипертрофии левого желудочка и улучшают состояние пациентов с сердечной недостаточностью.
Для повышения эффективности блокаторов рецепторов ангиотензина-II рекомендуется комбинировать их с мочегонными средствами, такими как Дихлотиазид или Индапамид, что усиливает действие препарата в полтора раза. Тиазидные диуретики не только усиливают, но и удлиняют эффект блокаторов.
Сартаны обеспечивают следующие клинические эффекты:
- Защита клеток нервной системы. Препарат снижает риск инсульта при артериальной гипертензии, действуя на мозговые рецепторы. Рекомендуется пациентам с нормальным давлением, но высоким риском сосудистых катастроф.
- Антиаритмический эффект снижает риск пароксизма фибрилляции предсердий.
- Регулярный прием уменьшает риск развития диабета 2 типа, снижая инсулинорезистентность тканей.
При использовании сартанов улучшается липидный обмен, снижается уровень холестерина и триглицеридов. Они также уменьшают количество мочевой кислоты в крови, что важно при длительном лечении диуретиками. При заболеваниях соединительных тканей укрепляются стенки аорты, предотвращая их разрыв. У пациентов с миодистрофией Дюшенна улучшается состояние мышечных тканей.
Цена на лекарства зависит от производителя и длительности действия. Наиболее доступными являются Лозартан и другие препараты, но они имеют более короткий срок действия и требуют более частого приема.
Делаем выводы
Инфаркты и инсульты являются причиной почти 70% всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга.
Многие люди не подозревают о наличии гипертонии и упускают возможность что-то изменить, тем самым подвергая себя риску.
Симптомы гипертонии:
- Головная боль
- Учащенное сердцебиение
- Черные точки перед глазами (мушки)
- Апатия, раздражительность, сонливость
- Нечеткое зрение
- Потливость
- Хроническая усталость
- Отеки лица
- Онемение и озноб пальцев
- Скачки давления
Даже один из этих симптомов должен насторожить. Если их два, то у вас, скорее всего, гипертония.
Как лечить гипертонию, если существует множество дорогих лекарств?
Многие препараты не приносят пользы, а некоторые могут даже навредить. На данный момент единственное лекарство, официально рекомендованное Минздравом для лечения гипертонии, доступно в рамках программы «Санкт-Петербург без гипертонии».
Препарат предоставляется БЕСПЛАТНО всем жителям города и области!
Источник: gipertonium.com
Полезные свойства сартанов
Данные вещества способны понижать артериальное давление, улучшая кровообращение и снимая неприятные симптомы.
Кроме того, они оказывают следующие действия:
- Улучшают состояние сердечной мышцы, уменьшая нагрузку на миокард. Это предотвращает учащенное сердцебиение и фибрилляцию предсердий.
- П positively влияют на работу головного мозга: улучшают память, ускоряют мыслительные процессы, снижают интенсивность и частоту головных болей, а также уменьшают риск инсульта.
- Улучшают работу выделительной системы, включая почки: уменьшают отеки и выравнивают минеральный баланс.
- Способствуют улучшению обмена веществ: снижают уровень вредного холестерина, увеличивают проходимость сосудов и улучшают общее состояние при диабете, особенно второго типа.
Положительный эффект наблюдается только у пациентов, принимающих лекарство длительное время. При единичном употреблении проявляется лишь снижение артериального давления.
Врачи отмечают преимущества этой группы препаратов: небольшой перечень противопоказаний, длительный период выведения из организма, возможность принимать всего одну таблетку в сутки, низкая вероятность побочных эффектов. Их можно использовать пожилым людям и тем, кто имеет серьезные заболевания, включая сахарный диабет. Исследования показывают, что сартаны могут продлить жизнь пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями на десятки лет, уменьшая риск инсульта и не вызывая серьезных последствий, таких как увеличение вероятности онкологических заболеваний, что наблюдается у аналогов.
Опасные свойства сартанов
Сартаны, как и любые лекарства, имеют противопоказания и не могут применяться в следующих случаях:
- Препарат нельзя использовать пациентам с повышенной чувствительностью к его компонентам. Бесконтрольное применение может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок.
- Женщинам в период беременности и грудного вскармливания запрещено принимать этот препарат. Из-за недостатка исследований не рекомендуется его использование и для женщин детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, так как существует риск беременности. В научной литературе указано, что компоненты сартанов могут негативно влиять на плод. При наступлении беременности необходимо немедленно прекратить прием препарата.
- С осторожностью назначают сартаны детям, а также пациентам с недостаточностью циркулирующей крови, заболеваниями почек (включая почечную недостаточность), циррозом печени и проблемами с желчными путями.
- При совместном применении сартанов с препаратами, задерживающими калий в организме, следует оценить их совместимость.
Рейтинг самых хороших сартанов
В зависимости от действующего вещества в лекарственном средстве выделяют несколько разновидностей: производные тетразола — бифениловые, негетероциклические и небифиниловые. Также существует группа новейших разработок в области медицины — небифиниловые производные тетразола последнего поколения.
Бифениловые производные тетразола
Форма выпуска препарата — таблетки по 8, 16 и 32 миллиграмма. Действующее вещество — цилексицил кандерастана, вспомогательные компоненты — целлюлоза, крахмал, лактоза, магния стеарат и другие. Блокатор рецепторов сужает кровеносные сосуды и регулирует водный баланс. Терапевтический эффект проявляется примерно через 2 часа, давление снижается плавно, без резких колебаний. Действие препарата длится сутки и более. Для достижения выраженного результата рекомендуется принимать таблетки не менее 1 месяца.
Исследования показывают, что у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при постоянном применении препарата снижается количество госпитализаций и смертельных исходов. Сартаны этой группы можно принимать в любое время суток, независимо от еды. Препарат выводится через почки и желчную систему, не накапливается в организме и выводится в неизменном виде. Начальная доза составляет 8 мг в сутки, для пожилых людей корректировка не требуется. При нарушениях функции печени или почек рекомендуется начинать с 4 мг. Противопоказания и побочные эффекты минимальны, среди них — слабость, тошнота, аллергические реакции. Препарат не рекомендуется детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или с чувствительностью к компонентам. Продается под торговыми марками: Гипсокарт, Ксартен, Атаканд и другими. Средняя цена упаковки — около 300 рублей.
- Можно принимать независимо от еды.
- Быстрый и заметный результат.
-
Плавное снижение давления.
-
Не подходит для детей и людей с сахарным диабетом, тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
Обзор продолжается средством на основе лозартана калия. В продаже есть два основных бренда — Лозартан и Лозап. Первый дешевле второго примерно в 2,5 раза из-за различий в производителе и степени очистки. Препарат выпускается в форме таблеток. По отзывам, они небольшие и имеют горький привкус, поэтому рекомендуется запивать их большим количеством воды.
В упаковке с блистером находится инструкция по применению с описанием фармакологических свойств, побочных эффектов, мер предосторожности и противопоказаний. Список противопоказаний обширен, основные из них — беременность, кормление грудью, детский возраст и повышенная чувствительность к компонентам.
Рекомендуется принимать одну таблетку в день, запивая большим количеством воды, независимо от еды. По мнению покупателей, действие Лозартана накопительное, видимый эффект проявляется через несколько недель. Многие пользователи считают, что нет необходимости переплачивать за более дорогие аналоги, так как бюджетный Лозартан действует не хуже. В России препарат производит компания OZON, его можно заказать онлайн значительно дешевле, чем в аптеке. За блистер из 50 штук цена составляет около 50 рублей, упаковка из 100 штук — 85 рублей.
- Недорогие, что важно для большинства россиян.
- Видимый результат.
- Плавное снижение давления.
-
Удобная доставка через интернет-магазин.
-
Горький вкус таблеток.
- Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах спустя время.
Основной действующий компонент таблеток — ирбесартана гидрохлорид. Препарат выпускается в трех типах упаковки — блистеры по 75 мг, 150 мг и 300 мг. Блокатор рецепторов эффективно снижает давление, не влияя на уровень мочевой кислоты, глюкозы и холестерина. Он хорошо зарекомендовал себя при лечении хронической сердечной и почечной недостаточности.
Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа, эффект сохраняется более суток. Улучшение состояния наблюдается через неделю после начала приема. Полувыведение происходит через 15 часов, компоненты выводятся в неизменном виде, в основном через почки. Накопление в организме не наблюдается. Противопоказания минимальны: детский возраст, аллергические реакции, беременность и кормление грудью.
Пациенты сообщают о следующих побочных эффектах: тошнота, слабость, головокружение, тахикардия, кашель, аллергические реакции. Для достижения терапевтического эффекта достаточно принимать одну таблетку в день, независимо от еды. При передозировке могут возникнуть тахикардия, брадикардия и резкое снижение артериального давления. Препарат отпускается только по рецепту. По отзывам, лечение переносится легко, побочные эффекты проявляются редко. По сравнению с Валсартаном, эффект более выражен и длителен. Средняя цена упаковки составляет 550 рублей.
- Небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов, отсутствие сухого кашля, что выгодно отличает препарат от аналогов.
- Достаточно одной таблетки в день.
-
Можно применять диабетикам.
-
Высокая стоимость.
Негетероциклические производные тетразола
Основное назначение вещества — лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Действующий компонент избирательно блокирует рецепторы, отвечающие за повышение давления, не ингибируя АПФ.
Первый эффект проявляется через 2 часа после приема, максимальная результативность достигается через 4-5 часов. Активные компоненты быстро всасываются и выводятся из ЖКТ в неизменном виде. Концентрации действующего вещества в мужском и женском организме равны. Выводится 70% с калом и 30% с мочой. При длительном применении (4 месяца) эффект может сохраняться до 48 часов.
Это лекарство является самым исследованным в своей группе: его воздействие оценивалось более чем у 140 000 человек, что подтвердило его относительную безопасность. Врачи рекомендуют его для быстрого снижения давления, а также для длительного применения. В США препарат разрешен для детей, в России — нет.
Покупатели отмечают, что это одно из самых бюджетных средств среди сартанов. Выпускается в дозировках 40, 80 и 160 мг. Противопоказания включают детский возраст и беременность. Врачи не рекомендуют принимать Валсартан при грудном вскармливании, так как активный компонент выделяется с молоком.
Наиболее частые побочные эффекты: гипотензия, головокружение, тошнота, диарея, слабость, сухой кашель, снижение иммунитета, аллергические реакции (сыпь, зуд, отеки). Большинство из этих эффектов проявляется редко. Препарат не рекомендуется пациентам, принимающим диуретики, гепарин или карбонат лития. Таблетки принимают один или два раза в сутки, максимальная доза — 320 мг.
В 2018 году в таблетках, произведенных в Китае, были обнаружены канцерогенные вещества, что привело к отзыву препаратов в России. В следующем году аналогичные компоненты были найдены в таблетках японской компании Pfizer. Существует множество торговых названий Валсартана: Вальсакор, Диован, Нортиван, Валз, Сартавель и др. Средняя цена упаковки начинается от 200 рублей.
Преимущества:
* Доказанная безопасность.
* Выраженный терапевтический эффект.
* Многообразие торговых наименований, что позволяет выбрать оптимальное соотношение цены и качества.
* Возможность применения в детском возрасте.
* Доступность в аптеках.
Недостатки:
* Цена у лучших производителей значительно выше, чем у российских аналогов, что заставляет пациентов выбирать менее качественные препараты.
* В некоторых таблетках этой группы были выявлены канцерогенные компоненты.
Небифениловые производные тетразола
Действие препарата начинается через два часа после однократного применения и сохраняется на протяжении суток. При длительном использовании (от двух недель) наблюдается стойкий терапевтический эффект, при этом частота сердечных сокращений не изменяется. В отличие от ингибиторов АПФ, побочный эффект в виде непроходящего сухого кашля проявляется значительно реже — в 1,5% случаев.
Препарат имеет высокую связь с белками крови (до 98%), и его концентрация остается стабильной на протяжении всего курса лечения, независимо от пола и возраста пациента. Выводится средство преимущественно через кал (90%) и почки (7%) в неизменном виде, не накапливаясь в организме. Коррекция дозы не требуется для пожилых пациентов и лиц с почечной недостаточностью.
По Эпросартану проведены два крупных исследования на пациентах с сахарным диабетом 2 типа, сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями. Результаты показали, что препарат следует назначать отдельно от ингибиторов АПФ и АРА II, так как это увеличивает риск гиперкалиемии, артериальной гипертензии и острого повреждения почек. Также не рекомендуется комбинировать Эпросартан с Алискиреном из-за повышенного риска побочных эффектов и летального исхода.
Противопоказания к применению Эпросартана включают беременность, грудное вскармливание, серьезные нарушения функции почек, детский возраст и одновременное назначение с вышеупомянутыми препаратами. Возможные побочные эффекты: головная боль, расстройства желудочно-кишечного тракта, ринит, аллергические кожные реакции и почечная недостаточность у пациентов с уже имеющимися нарушениями. Данные о последствиях передозировки ограничены; известно лишь о случае сосудистого коллапса у одного пациента, который полностью восстановился после лечения. Также может наблюдаться значительное снижение артериального давления.
Торговые названия препарата: Теветен, Эпросартана мезилат и Навитен. Средняя цена упаковки составляет 1000 рублей. Показания к применению включают артериальную гипертензию, гипертонию (особенно при увеличении миокарда), профилактику инфаркта и инсульта, сердечную недостаточность, патологии почек, атеросклероз и сосудистые нарушения.
Преимущества:
* Отсутствие часто встречающегося у аналогов побочного эффекта — сухого кашля.
* Эффективность при назначении пациентам после инфаркта — повышенная выживаемость.
* Минимальные последствия при передозировке.
* Редкие побочные эффекты.
* Достаточно одной таблетки в сутки для коррекции давления.
Недостатки:
* Высокая стоимость.
* Некоторые пациенты сообщали о нарушениях со стороны нервной системы (головокружение, слабость, тошнота) в первые дни приема, что может затруднять управление сложными механизмами и транспортными средствами.
Небифиниловые производные тетразола последнего поколения
Препараты этой группы имеют характеристики, которые отличают их от предшественников. Рекомендуем обратить внимание на них при выборе лекарственного средства, так как они вызывают минимум побочных реакций и воздействуют на организм комплексно, подавляя все рецепторы ангиотензина.
В России зарегистрировано только одно средство — Телмисартан, остальные препараты пока не имеют официального статуса. Перед покупкой в интернете стоит проверить, аккредитовано ли средство в стране.
Телмисартан чаще всего продается под торговой маркой Микардис, но также встречаются названия Телзап, Телмиста, Телсартан, Прайтор, Тезео и другие. В состав лекарства входят натрия гидроксид, магния стеарат, повидон К25 и другие компоненты.
Основное назначение — первичная и вторичная гипертензия. Активный компонент блокирует рецепторы ангиотензина II, а при увеличении дозы регулирует уровень натрия и хлоридов, а также диурез. Препарат защищает почки и снижает повреждения миокарда, контролируя оба вида артериального давления без влияния на частоту сердечных сокращений.
Исследования показали, что вещество хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и выводится медленно, в основном с калом (80%), остальное — с мочой.
Артериальное давление начинает снижаться через 3 часа после приема, эффект сохраняется более 3 часов и становится стабильным через месяц или два. После прекращения приема показатели возвращаются к исходным значениям в течение нескольких дней, синдром отмены отсутствует. Эффективность препарата не зависит от возраста, его часто назначают пациентам старше 55 лет с сердечно-сосудистыми нарушениями, что снижает уровень смертности и госпитализаций из-за инфарктов и инсультов.
Список противопоказаний небольшой: беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к компонентам, тяжелые нарушения функции печени и почек. Употребление детьми ограничено из-за отсутствия масштабных исследований. С осторожностью следует назначать Телмисартан при обструктивной кардиомиопатии, стенозе сердечных клапанов, хронической сердечной недостаточности и начальных стадиях нарушений почек и печени.
Телмисартан принимается один раз в сутки, независимо от приема пищи. Начальная доза составляет 20, 40 или 80 мг в зависимости от заболевания. Терапевтический эффект достигается через 4-8 недель, поэтому дозу не корректируют на начальных этапах. Для пациентов с почечной недостаточностью максимальная доза — 40 мг в сутки.
Наиболее распространенные побочные эффекты — слабость, утомляемость, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), избыточное снижение артериального давления, инфекции мочеполовой и дыхательной систем. Случаи передозировки не зафиксированы, но могут возникнуть экстремальное понижение давления, тахикардия, брадикардия, слабость и головокружение. При передозировке необходимо обратиться за медицинской помощью, обеспечить покой и свежий воздух. Если прошло немного времени после приема, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок.
При приеме Телмисартана следует с осторожностью управлять автомобилем и сложной техникой, так как он может вызывать сонливость и головокружение.
Препарат отпускается только по рецепту, средняя цена упаковки составляет 300–400 рублей.
- Небольшое количество побочных эффектов и противопоказаний.
- Не влияет на частоту сердечных сокращений, что позволяет назначать его пациентам из групп риска.
- Хорошо переносится большинством больных.
-
Доступная цена.
-
Некоторые пациенты сообщают о трудностях с поиском препарата в свободной продаже.
Заключение
При выборе препарата из группы сартанов не стоит назначать его самостоятельно без профильного медицинского образования. Эти лекарства являются рецептурными и имеют множество побочных эффектов и противопоказаний. Самолечение может нанести вред здоровью. Мы надеемся, что наша статья поможет вам сделать правильный выбор!
Источник: vyborok.com