А). Прямого действия:

1. α- и β-адреномиметики: адреналин (эпинефрин) и норадреналин (норэпинефрин).
2. α-адреномиметики:
   • α1 – фенилэфрин;
   • α2 – нафазолин, ксилометазолин, клонидин.
3. β-адреномиметики:
   • β1 и β2 – изопреналин, орципреналин;
   • β1 – добутамин;
   • β2 – салбутамол, фенотерол.

Б). Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин.

Адреномиметики прямого действия

АДРЕНОМИМЕТИКИ

• Адреналин (эпинефрин) – алкалоид животного происхождения, также может быть получен синтетически. Химически относится к группе фенилалкиламинов и является биогенным катехоламином. Возбуждает α1, α2, β1 и β2 адренорецепторы.

1. Влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему (ССС):

– а) Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, улучшает проводимость и автоматизм проводящей системы, что повышает ударный и минутный объем сердца. Это приводит к увеличению потребления кислорода миокардом и истощению его энергетических ресурсов, поэтому длительное применение адреналина нецелесообразно.

– б) Стимулирует α1 адренорецепторы сосудов, вызывая их сужение. Изменение артериального давления (АД) зависит от дозы адреналина и исходного уровня АД. Систолическое давление повышается за счет увеличения ударного объема сердца, тогда как диастолическое давление может снижаться при средних терапевтических дозах из-за преобладания эффекта возбуждения β2 адренорецепторов, что приводит к расширению сосудов скелетных мышц, легких и сердца. Среднее АД увеличивается из-за повышения систолического.

У детей адреналин может повышать АД до субнормальных значений, так как в ответ на быстрое увеличение АД происходит централизация кровообращения, что может вызвать гипоксию тканей.

1. Расширяет бронхи и устраняет бронхоспазм, снижая секрецию бронхиальных желез.
2. Расширяет зрачки, сокращая радиальную мышцу радужки, и снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
3. Улучшает сокращение скелетных мышц, активируя выделение ацетилхолина в нервно-мышечном синапсе и улучшая кровоснабжение мышц.
4. Снижает тонус и моторику ЖКТ, тонизируя сфинктеры.
5. Сокращает сфинктер мочевого пузыря.
6. Сокращает капсулу селезенки, увеличивая выброс эритроцитов в кровь, что используется для диагностики малярии.
7. Стимулирует обмен веществ, увеличивая липолиз и гликогенолиз, что приводит к повышению концентрации свободных жирных кислот и гипергликемии.
8. Возбуждает центральную нервную систему (ЦНС).

Действие адреналина кратковременно: при внутривенном введении – 5 минут, при подкожном – 30-40 минут. При пероральном введении он разрушается в ЖКТ и печени.

Применение адреналина:

1. Для реанимации новорожденных: при асфиксии и блокадах сердца. Для восстановления деятельности остановившегося сердца адреналин вводят интракардиально.
2. При шоке, включая анафилактический.
3. Для купирования острого приступа бронхиальной астмы.
4. В анестезиологии для удлинения действия местных анестетиков.
5. Для устранения гипогликемической комы, особенно у новорожденных матерей с диабетом.
6. При открытоугольной глаукоме (лучше использовать дипивефрин – пролекарство адреналина).
7. Для остановки поверхностных кровотечений.

Альфа-адреноблокаторы снижают действие адреналина.

• Норадреналин (норэпинефрин) – оказывает прямое стимулирующее влияние на α1, α2 и β1 адренорецепторы. Основной эффект – выраженное, но кратковременное (несколько минут) повышение АД за счет сужения сосудов. Норадреналин не вызывает последующего снижения АД, так как практически не влияет на β2 адренорецепторы. Вызывает рефлекторную брадикардию.

На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин влияет аналогично адреналину, но менее выраженно.

При пероральном введении разрушается. Не следует вводить подкожно и внутримышечно из-за риска спазма сосудов и некроза тканей. Основной путь введения – внутривенно капельно.

Применение:

1. При различных видах шока и других состояниях с понижением АД (коллапс, травмы, хирургические вмешательства, сепсис, гипертермия и т.д.).

У детей препарат используют только при недостаточной массивной инфузионной терапии. У детей до 3-х лет норадреналин долго циркулирует в крови и оказывает более длительное действие.

Альфа-адреномиметики

• Фенилэфрин (мезатон) – стимулирует α1 адренорецепторы сосудов, сужает их и повышает АД (при внутривенном введении – в течение 20 минут, при подкожном – 40-50 минут). В небольшой степени увеличивает выделение норадреналина из пресинаптических окончаний. Вызывает рефлекторную брадикардию и оказывает незначительное влияние на ЦНС. Расширяет зрачок без изменения аккомодации. Назначается внутрь и парентерально.

Применяется:

1. В качестве прессорного средства при шоке и коллапсе.
2. Местно при ринитах.
3. В виде глазных капель при открытоугольной глаукоме и для исследования глазного дна.

• Нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин – α2 адреномиметики, применяемые местно для лечения ринита.
• Клонидин – α2 адреномиметик с периферическими и центральными эффектами. Периферический эффект – сосудосуживающий, используется для лечения глаукомы.

Центральные эффекты:

1. Проникает через гематоэнцефалический барьер, стимулирует α2 адренорецепторы и I1 имидазолиновые рецепторы тормозных нейронов, что приводит к расширению сосудов и снижению АД.
2. Оказывает седативный и в больших дозах снотворный эффект, уменьшая выделение возбуждающих медиаторов в ЦНС.
3. Обезболивающее действие, является неопиоидным анальгетиком центрального действия.

Применение: гипертоническая болезнь и глаукома.

Бета-адреномиметики

• Изопреналин – β1, β2 адреномиметик. Основные эффекты связаны с его влиянием на сердце и гладкие мышцы.

А). Стимулирует β1 адренорецепторы сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, облегчает проводимость и повышает автоматизм сердца.

Б). Расширяет сосуды.

В). Снижает тонус бронхов.

Г). Уменьшает тонус гладких мышц ЖКТ и матки.

Д). Стимулирует ЦНС.

Е). Стимулирует липолиз и гликогенолиз.

Применение: 1) для купирования бронхоспазмов (ингаляционно в виде аэрозолей). У маленьких детей – внутривенно капельно, так как крупные частицы не проникают в глубокие легкие.

2) При АВ блоке (сублингвально).

• Добутамин – стимулирует β1 адренорецепторы сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и сердечный выброс. Применяется внутривенно капельно как кардиостимулятор при острой сердечной недостаточности.
• Салбутамол, фенотерол, тербуталин – β2 адреномиметики, используемые для купирования приступов бронхиальной астмы.

1. Уменьшают тонус бронхов. Для систематического предупреждения приступов бронхиальной астмы применяются β2 адреномиметики длительного действия (12 часов) – кленбутерол, салметерол, формотерол.
2. Уменьшают сократительную активность миометрия (токолитическое действие). Применяются при угрозе прерывания беременности.
3. Расширяют сосуды и уменьшают нагрузку на сердце, что может быть использовано в комплексном лечении сердечной недостаточности.

Нежелательные эффекты – гипергликемия.

Адреномиметики

К адреномиметикам относятся различные препараты, которые стимулируют адренорецепторы. Для устранения стойких аллергических реакций применяют Эпинефрин и Адреналин. К препаратам, активирующим адренорецепторы, относятся Метазон, Сальбутамол и Тербуталин.

Эпинефрин — аналог гормона, который возбуждает все типы адренорецепторов. Он повышает артериальное давление и частоту сердечных сокращений, а также расширяет сосуды скелетной мускулатуры.

Адреналин сокращает прекапиллярные сфинктеры, что нарушает микроциркуляцию в периферических тканях, но увеличивает кровоснабжение сердца, мозга и скелетных мышц. Значительное повышение давления может вызвать брадикардию.

Все адреномиметики вводятся внутривенно или внутримышечно. Они основаны на адреналине, который активирует множество функций и систем, усиливая обменные процессы.

• ЦНС: повышает возбудимость, улучшает мозговое кровообращение, стимулирует выделение адренокортикотропного гормона (АКТГ), что приводит к выбросу глюкокортикоидов с противовоспалительным и десенсибилизирующим действием.

• Глаза: расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости, что позволяет использовать препарат при открытоугольной глаукоме, но противопоказан при закрытоугольной.

• Слюнные железы: увеличивает секрецию вязкой слюны.

• Селезенка: сокращает капсулу и трабекулы, что приводит к выбросу эритроцитов и тромбоцитов в кровь.

• Бронхи: значительно расширяет, превосходя по эффекту антигистаминные препараты и спазмолитики.

• Сердце: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает автоматизм и проводимость, что может вызвать тахикардию или брадикардию из-за вагусных рефлексов.

• Сосуды: суживает сосуды кожи и внутренних органов, расширяет сосуды мозга и работающих мышц, что в целом приводит к сосудосуживающему эффекту.

• Артериальное давление: среднее АД повышается, систолическое увеличивается, диастолическое может не изменяться или незначительно повышаться.

• ЖКТ: снижает тонус гладких мышц кишечника, но повышает тонус сфинктеров.

• Мочевой пузырь: снижает тонус гладких мышц, увеличивает тонус сфинктеров.

• Матка: преобладает стимулирующий эффект, который зависит от фазы менструального цикла и беременности.

• Обмен веществ: повышает гликогенолиз, уровень глюкозы и свободных жирных кислот в крови, увеличивает основной обмен и температуру тела.

Адреналин эффективен при местном и парентеральном введении. Длительность действия составляет от 5 до 30 минут, что связано с быстрым обратным захватом и инактивацией ферментом КОМТ.

1. Местно: сосудосуживающее средство при ринитах, конъюнктивитах, иритах, при небольших кровотечениях, открытоугольная глаукома, для усиления действия местных анестетиков.

2. Резорбтивно: анафилактический шок, гипогликемическая кома, остановка сердца.

Бессонница, тремор, гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, тошнота, рвота.

Гипертензия, атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз, сахарный диабет, беременность, закрытоугольная глаукома, фторотановый и циклопропановый наркоз, шок (за исключением анафилактического).

Норадреналин — более сильный сосудосуживающий препарат, вводится только внутривенно. Он вызывает брадикардию и не обладает бронхолитическим эффектом.

Острая сосудистая недостаточность, шок (септический, нейрогенный, гиповолемический), оперативные вмешательства на симпатической нервной системе.

Мезатон — синтетический препарат, вызывает сосудосуживающий эффект и повышает АД. Эффективен при приеме внутрь.

Коллапс, гипотензия сосудистого генеза, подготовка к операциям.

Клофелин — центральный адреномиметик, снижает симпатическую активность и вызывает сосудорасширяющий эффект. Применяется для лечения артериальной гипертензии и открытоугольной глаукомы.

Гуанфацин — аналог клофелина, действует дольше и не задерживает натрий и воду.

Изадрин — адреномиметик, стимулирующий b1 и b2-рецепторы. Применяется при бронхообструктивных заболеваниях.

Бронхиальная астма, хронические бронхиты, атриовентрикулярная блокада.

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

Ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, сахарный диабет.

Эпинефрин

Действие препарата заключается в кардиостимуляции, сужении сосудов и снижении давления. Он активно влияет на гладкую мускулатуру внутренних органов и улучшает обменные процессы в организме. Чаще всего медикамент используют при анафилактическом шоке, передозировке инсулином и открытоугольной глаукоме.

Основные противопоказания включают артериальную гипертензию, сахарный диабет, беременность, атеросклероз и закрытоугольную глаукому. Препарат не следует применять при гиперчувствительности к нему. Возможные побочные эффекты: беспокойство, тошнота, повышение давления и головная боль.

Медикамент следует применять с осторожностью. Он вводится внутримышечно в дозе 0,3-1 мл 0,1% раствора. При остановке сердца дозировка составляет 1:10000 в разведенном виде, с возможностью повторного введения каждые 5 минут. Препарат также используется для остановки кровотечений: тампон смочивают в растворе. Кроме того, его применяют в качестве глазных капель.

Глюкокортикоиды

Глюкокортикоиды, проникая через клеточную мембрану, связываются со специфическими стероидными рецепторами. Это приводит к стимуляции синтеза информационной РНК и образованию регуляторных белков, таких как липокортин, который подавляет действие простагландинов и лейкотриенов, отвечающих за воспалительные процессы. Эффект от применения этих препаратов проявляется через несколько часов. В медицинской практике часто используют Беклометазон, Флунизолид, Будесонид, Триамцинолон и Флутиказон.

• Беклометазон — одно из самых распространенных средств. При длительном применении пациенты отмечают значительное улучшение. Используется ингаляционно в дозировке 200-1600 мкг/день, разделенной на 2-3 приема. Препарат следует применять с осторожностью, он противопоказан беременным и людям с повышенной чувствительностью. Возможные побочные эффекты: головная боль, тошнота, слабость.

• Флунизолид — по действию немного уступает Беклометазону, но применяется в более высокой дозировке: 1000-2000 мкг/день в 2 приема. Противопоказан при гиперчувствительности, беременности, грудном вскармливании, а также при нарушениях функции печени и почек. Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, слабость, повышение давления.

• Будесонид — эффективный глюкокортикоид с минимальным воздействием на функцию надпочечников. При ингаляционном применении эффект проявляется быстрее. Рекомендуемая дозировка — 2 мг через стационарный ингалятор. Эффект заметен в течение часа. Препарат противопоказан при гиперчувствительности и инфекционных заболеваниях дыхательной системы. Возможные побочные эффекты: кашель, раздражение гортани.

• Триамцинолон — по эффективности в 8 раз превосходит Преднизолон. Применяется ингаляционно в дозировке 600-800 мкг/день за 3-4 приема, максимальная суточная доза — 1600 мкг. Противопоказания: туберкулез, дивертикулит, герпес век, сахарный диабет, сифилис. Возможные побочные эффекты: отеки, повышение артериального давления, бессонница, психические нарушения.

• Флутиказон — новейший глюкокортикоид с высокой активностью. Достаточно применять его в дозировке 100-500 мкг/день для достижения положительного результата. Максимальная доза не должна превышать 1000 мкг/день. Противопоказания: повышенная чувствительность, зуд гениталий, детский возраст до 1 года. Возможные побочные эффекты: зуд, жжение, аллергические реакции, охриплость голоса.

Преднизолон

Дозировка препарата рассчитывается индивидуально. При остром состоянии обычно назначают 20-30 мг в сутки, что соответствует 4-6 таблеткам. В некоторых случаях возможна более высокая дозировка. Лечение прекращается постепенно, снижая основную дозу. При анафилактическом шоке препарат вводится внутривенно или капельно в дозе 30-90 мг, при этом важно обеспечить медленное введение.

Препарат может вызывать побочные эффекты, включая нарушение менструального цикла, ожирение, язвы пищеварительного тракта и дефекты стенок желудка и кишечника. Его нельзя применять при гиперчувствительности, тяжелых формах гипертонии, беременности, психозах и нефритах.

Этот препарат активно используется при анафилактическом шоке и входит в алгоритм неотложных действий. Без него практически невозможно обойтись, он занимает второе место после адреналина.

Дексаметазон

Применять средство следует в повышенных дозах в период острого проявления проблемы и в начале ее развития. После достижения необходимого эффекта дозировку нужно пересмотреть и перейти на поддерживающую форму. Повышенные дозы на этом этапе уже неуместны. Режим дозировки индивидуален. При тяжелом состоянии рекомендуется принимать средство по 10-15 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет до 4,5 мг. При астматическом статусе медикамент следует применять по 2-3 мг в сутки. Длительность использования определяет лечащий врач.

Противопоказания включают гиперчувствительность к основным компонентам. В целом, подробной информации о противопоказаниях нет. Этот медикамент считается универсальным, так как часто используется для устранения сильных аллергических реакций. Данных о побочных явлениях не поступало, что делает средство относительно безопасным и широко применяемым.

Антигистаминные препараты

При анафилактическом шоке применение некоторых препаратов не рекомендуется, так как они обладают слабым действием и не способны быстро помочь. Эти препараты могут даже вызвать падение давления, а устранение бронхоспазма не происходит. В более тяжелых случаях рекомендуется использовать H1-антигистамин, например, дифенгидрамин, который вводится внутривенно или внутримышечно. Применение таких средств, как Супрастин или Димедрол, помогает предотвратить повторные аллергические реакции. Введение осуществляется внутримышечно.

За состоянием пострадавшего необходимо постоянно следить, так как возможно ухудшение симптомов. При высоком давлении можно использовать Пентамнна — 1 мл 5% раствора в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Специфика лечения зависит от состояния пациента. Чаще всего применяют Супрастин, который входит в «тревожный набор».

Супрастин

Препарат принимается во время еды по 0,025 г до 3 раз в сутки. При тяжелых аллергических реакциях рекомендуется вводить его внутримышечно или внутривенно — достаточно 1-2 мл 2% раствора. При остром течении может потребоваться однократное введение.

Супрастин может вызывать побочные эффекты, такие как сонливость и общая слабость. Однако он не оказывает негативного воздействия на организм, а наоборот, помогает справиться с угрозой.

Существуют противопоказания к применению препарата. Его не следует использовать людям, чья работа требует высокой концентрации внимания, так как скорость реакции может снизиться. Также нельзя вводить Супрастин пациентам с гипертрофией и глаукомой. В группу риска входят люди с устойчивой аллергической реакцией на данный медикамент.