Форма выпуска и состав

Нитроглицерин выпускается в следующих формах:

• Таблетки подъязычные: почти белые или белые, плоскоцилиндрические, с шероховатой поверхностью (по 40 таблеток в полимерной пробирке, плотно укупоренной пробкой, по 1 пробирке в картонной пачке);
• Спрей подъязычный дозированный: бесцветный, прозрачный (во флаконах или баллонах по 200 доз (10 мл), по 1 флакону или баллону в картонной пачке с дозирующим насосом);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, по 5 ампул в контурных упаковках, по 1, 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

Состав 1 таблетки подъязычной:

• Активное вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 %);
• Вспомогательные компоненты: сахароза – 7,9 мг, декстроза – 9,3 мг, картофельный крахмал – 9,3 мг.

Состав 1 дозы спрея подъязычного:

• Активное вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
• Вспомогательные компоненты: 95% этанол (в виде 1% раствора).

Состав 1 мл концентрата для инфузионного раствора:

• Активное вещество: нитроглицерин – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: декстроза, хлорид натрия, дигидрофосфат калия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин — периферический вазодилататор, в основном действующий на венозные сосуды. Его эффект заключается в снижении потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (снижение притока крови к правому предсердию и расширение периферических вен) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Нитроглицерин высвобождает оксид азота, который является естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Это соединение увеличивает уровень циклической гуанозинмонофосфатазы в клетках, что препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, снижая нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и перераспределяет его в области с пониженным кровообращением, что способствует транспортировке кислорода к миокарду.

Снижение венозного возврата приводит к уменьшению давления в малом круге кровообращения и давления наполнения, улучшая кровоснабжение субэндокардиальных слоев и уменьшая симптомы отека легких. Нитроглицерин также ингибирует симпатический тонус сосудов и подавляет сосудистые компоненты, вызывающие болевой синдром. Он расширяет менингеальные сосуды, что может вызывать головную боль, и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, пищевода, желчных протоков, желчного пузыря и мочевыводящих путей.

Подъязычные формы нитроглицерина позволяют купировать приступ стенокардии через 1,5 минуты после приема, а антиангинальный эффект сохраняется на 30–60 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин быстро всасывается через слизистые оболочки ротовой полости. При подъязычном приеме он сразу попадает в системный кровоток с биодоступностью 100%, так как первичная печеночная деградация исключена. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 минут. Метаболизм происходит быстро с участием нитратредуктазы, в результате чего образуются моно- и динитраты. Фармакологическую активность проявляет только изосорбид-5-мононитрат. Конечным метаболитом является глицерин.

Препарат имеет большой объем распределения (1,2‒3,3 л/кг) и связывается с белками плазмы крови на 60%. Нитроглицерин выводится с мочой в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), общий клиренс составляет 25–30 л/мин (при инфузионном введении – до 78 л/мин). Полувыведение после подъязычного приема варьируется от 2,5 до 4,4 минут (при инфузионном введении – от 1 до 3 минут). Нитроглицерин связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

Показания к применению

Показаниями к применению Нитроглицерина являются:

• Стенокардия (для купирования и краткосрочной профилактики приступов перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением);
• Острый инфаркт миокарда, в том числе с острой левожелудочковой недостаточностью (инфузионный раствор);
• Отек легких (инфузионный раствор);
• Нестабильная стенокардия (инфузионный раствор).

Противопоказания

Препарат нельзя применять людям с такими заболеваниями и состояниями:

• высокая чувствительность к нитратам;
• тампонада сердца;
• черепно-мозговая гипертензия;
• констриктивный перикардит (при снижении давления заполнения левого желудочка);
• неконтролируемая гиповолемия;
• изолированный митральный стеноз;
• сердечная недостаточность (при пониженном или нормальном давлении в легочной артерии);
• геморрагический инсульт;
• коллапс;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• недавняя травма головы;
• токсический отек легких;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
• гипертиреоз;
• тяжелая анемия;
• возраст до 18 лет;
• шок;
• нарушение мозгового кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• прием Силденафила (Виагра);
• беременность и грудное вскармливание.

Перед использованием препарата в таблетках или других формах необходимо учитывать, что пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью Нитроглицерин назначают с осторожностью.

Инструкция по применению Нитроглицерина: способ и дозировка

Таблетки подъязычные

Для предупреждения осложнений Нитроглицерин следует принимать по назначению врача.

Таблетки Нитроглицерин принимают сублингвально, удерживая под языком до полного рассасывания, не проглатывая.

Нитроглицерин нужно принимать сразу при первых признаках приступа стенокардии или перед физической нагрузкой и эмоциональным напряжением. Разовая доза — 1 таблетка. При стабильной стенокардии может быть эффективна и меньшая доза; в этом случае остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. У 75% пациентов улучшение наблюдается в течение первых 3 минут после применения Нитроглицерина.

Если в течение 5 минут приступ не купирован, следует принять еще 1 таблетку.

При отсутствии эффекта после приема 2 таблеток необходимо немедленно обратиться к врачу.

Спрей подъязычный

Спрей вводят под язык, предпочтительно в положении сидя и при задержке дыхания. После распыления не следует сразу проглатывать препарат; его нужно удерживать во рту несколько секунд.

Чтобы избежать осложнений, Нитроглицерин следует использовать только по назначению врача.

При первых признаках приступа стенокардии вводят 1-2 дозы спрея в зависимости от тяжести состояния. При необходимости можно ввести еще 1 дозу, но не более 3 доз (1,2 мг) в течение 15 минут.

Если после трех доз в течение 15 минут состояние не улучшилось, необходимо обратиться к врачу.

Максимальная разовая доза составляет 3 дозы спрея.

Для профилактики приступов стенокардии Нитроглицерин применяют по 1 дозе за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед использованием упаковку со спреем встряхивать не нужно. Флакон следует держать вертикально при распылении.

Инфузионный раствор

Скорость внутривенного введения Нитроглицерина подбирается индивидуально с учетом артериального давления, частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей. Раствор вводится через инфузомат или автоматический дозатор для точного контроля дозировки и ритма введения.

При использовании обычной системы для переливания жидкостей точность дозировки достигается путем подсчета капель. Перед введением раствор Нитроглицерина разводят в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 0,01 %. Другие растворители не рекомендуются.

Рекомендуется использовать стеклянные и полиэтиленовые трубки, так как активное вещество может абсорбироваться на стенках трубок из поливинилхлорида (потери составляют 40-80%). Раствор Нитроглицерина быстро разрушается на свету, поэтому систему для переливания и флаконы необходимо защищать от света. Хранение раствора во вскрытой ампуле запрещено.

Начальная скорость введения составляет 0,5-1 мг в час, максимальная – 8-10 мг в час.

Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина: 1 мг/ч (0,0166 мг/мин) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в минуту (1 мл соответствует 20 каплям).

Продолжительность терапии определяется клиническими показаниями и может варьироваться от нескольких часов до 2-3 дней.

Побочные действия

При применении Нитроглицерина у пациентов часто возникает преходящая головная боль, головокружение и иногда наблюдается снижение артериального давления, особенно в вертикальном положении.

При передозировке таблеток и других форм препарата может развиться ортостатический коллапс, при котором артериальное давление резко падает при переходе из горизонтального в вертикальное положение.

Необходимо учитывать, что Нитроглицерин может вызывать следующие побочные эффекты:

• Нервная система, органы чувств: головная боль, чувство распирания головы, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, ухудшение четкости зрения, психотические проявления, обострение глаукомы.
• Сердечно-сосудистая система: приливы крови к лицу, гипотензия, учащенное сердцебиение, метгемоглобинемия, коллапс.
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, сухость во рту.
• Кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз.
• Аллергические реакции: жжение, зуд, контактный дерматит (при использовании трансдермальных форм).
• Другие проявления: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — ишемия, приступ стенокардии, возможное развитие инфаркта миокарда с внезапной смертью.

Передозировка

При передозировке лекарства у пациента могут возникать головная боль, снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, рвота, диарея, покраснение лица, астения, ощущение жара и сильная сонливость.

Прием высоких доз (более 20 мг/кг) может привести к цианозу, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ и ортостатическому коллапсу. В случае серьезной передозировки возможен летальный исход. Смерть может наступить, если не оказать помощь больному, принявшему чрезмерную дозу. Через несколько часов может развиться кома, а затем смерть.

При легкой передозировке пациента следует уложить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При тяжелой передозировке применяются общие методы терапии шока и интоксикации, включая восполнение объема циркулирующей крови и назначение Норэпинефрина или Допамина. Эпинефрин противопоказан.

Если у пациента развилась метгемоглобинемия, рекомендуется прием витамина С в виде натриевой соли, как внутрь, так и внутривенно. Также может быть назначен гемодиализ, оксигенотерапия и переливание крови.

Важно отметить, что риск серьезных последствий увеличивается при приеме Нитроглицерина после употребления алкоголя. Смертельная доза Нитроглицерина в сочетании с алкоголем не определена, но такая комбинация в любых дозах значительно повышает риск серьезных осложнений.

Особые указания

Необходимо избегать контакта раствора Нитроглицерина с кожей, так как он может всосаться и вызвать головную боль.

Важно учитывать не только назначение таблеток, но и их побочные эффекты. При приеме может резко снижаться артериальное давление и возникать головокружение. Эти симптомы особенно выражены при употреблении алкоголя, в жаркую погоду и при физических нагрузках.

Со временем у пациента может развиться привыкание к препарату, что потребует увеличения дозы. Если на фоне приема возникает головная боль, можно уменьшить ее, снизив дозу или приняв Валидол.

Прием препарата может замедлять реакцию, поэтому в это время не рекомендуется управлять транспортом или работать с опасными механизмами.

Чтобы снизить риск побочных эффектов, не следует одновременно принимать средства с гипотензивным и вазодилатирующим действием.

Для купирования приступа стенокардии нельзя разжевывать таблетку, чтобы избежать попадания избыточного количества действующего вещества в кровоток.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нитроглицерина с другими лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Вазодилататоры, гипотензивные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, прокаинамид: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.
• Дигидроэрготамин: повышение его содержания в крови и увеличение артериального давления.
• Гепарин: снижение его эффективности.
• Ацетилсалициловая кислота: повышение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата – лекарства Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт (аэрозоль) и другие. Перед заменой препарата обязательно консультируйтесь с врачом.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки подъязычные: 2 года при температуре до 25 °C;
• Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отзывы о Нитроглицерине

Нитроглицерин является важным лекарственным средством для пациентов со стенокардией, особенно среди пожилых людей. Он быстро действует и практически сразу купирует сердечные приступы. Однако имеются сообщения о побочных эффектах, таких как головокружение и сильная головная боль.

Цена на Нитроглицерин в аптеках

Приблизительная цена подъязычных таблеток Нитроглицерина составляет 48‒66 рублей за упаковку из 40 штук. Спрей подъязычный дозированный можно купить за 80‒127 рублей (рассчитан на 200 доз). Концентрат для приготовления раствора для инфузий стоит от 540 до 624 рублей за упаковку из 10 ампул.

Источник: www.neboleem.net

Состав и действие

Основной компонент спрея — нитроглицерин. Для смягчения вкуса препарата Нитроспрей в его состав добавлен этанол. Медикамент выпускается в полипропиленовом флаконе с распыляющей трубочкой. Жидкость имеет маслообразную консистенцию, а одна упаковка рассчитана примерно на 200 доз.

Аналоги Нитроспрея могут иметь несколько иной состав. Например, в таблетках, помимо нитроглицерина, используются лактоза, картофельный крахмал и магния стеарат для улучшения вкуса.

Нитроспрей для сердца расширяет стенки кровеносных сосудов, снижает нагрузку на сердце и венозный возврат. Препарат перераспределяет кровь и обогащает ее кислородом, улучшая кровоток в миокарде и предотвращая одышку.

Кроме воздействия на сердце, медикамент расслабляет мышцы желчного пузыря, желчных протоков и мочевыводящих путей. Облегчение наступает через 2 минуты после применения, а эффект сохраняется около 30 минут.

Препарат расширяет коронарные сосуды, что ускоряет поступление крови и устраняет недостаток кислорода. Его можно использовать не только при заболеваниях сердца, но и при отеке легких.

Нитроглицерин подавляет сосудистый компонент, что уменьшает болевые ощущения в области сердца. Обычно после первого применения спрея наблюдается значительное улучшение.

Спрей вводится под язык, где действующее вещество быстро абсорбируется в системный кровоток. Это позволяет избежать влияния на печень и воздействовать непосредственно на сердечную систему. Препарат выводится из организма быстро — примерно за 4-5 минут.

Существует множество аналогов, идентичных по составу и показаниям. Все они содержат нитроглицерин. Какой именно медикамент назначить, решает врач.

Показания к применению и противопоказания

Лечебный аэрозоль нельзя использовать при следующих состояниях:

• повышенное внутричерепное давление (после травмы или кровоизлияния в мозг);
• артериальная гипотензия;
• чувствительность к органическим нитратам;
• токсический отек легких;
• геморрагический инсульт;
• сосудистый коллапс;
• закрытоугольная глаукома.

Показания к применению Нитроспрея:

• хроническая сердечная недостаточность;
• заболевания миокарда;
• тяжелая анемия;
• патологии почек;
• тиреотоксикоз;
• стенокардия.

Применение Нитроспрея требует осторожности, соблюдения дозировки и назначения врача.

Особенности введения спрея

1. Перед первым использованием баллончик необходимо встряхнуть и распылить одну дозу лекарства в воздух для заполнения аэрозольной камеры. Дозировка одного распыления составляет 4000 мг.
2. Препарат противопоказан пациентам, перенесшим кровоизлияние в мозг или черепно-мозговую травму, так как это может привести к повышению давления спинномозговой жидкости.
3. Спрей нельзя использовать во время занятий спортом. Некоторые люди делают это, чтобы наладить ритм сердца, но в данной ситуации препарат неуместен и может навредить организму.
4. Пациенты, перенесшие инфаркт миокарда или находящиеся в предынфарктном состоянии, должны принимать лекарство с осторожностью.
5. Инструкция по применению рекомендует аккуратное введение препарата пациентам с митральным стенозом.
6. Нитроглицерин не рекомендуется людям с низким артериальным давлением (менее 90 мм рт. ст.), так как это может привести к сильному ослаблению и потере сознания.
7. Пожилым людям желательно использовать спрей под присмотром родственников.
8. Нитроглицерин способствует выведению ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой, что может привести к недостоверным результатам клинического анализа мочи в период приема.
9. Нельзя резко прерывать прием препарата. Дозу следует уменьшать постепенно и только под наблюдением врача.
10. В начале лечения пациенту следует воздержаться от управления транспортом и другой техникой, требующей внимания, так как в первые дни приема нитроглицерина могут наблюдаться сонливость и ухудшение психомоторной реакции.

Нитроглицерин в период беременности и лактации

Информации о проникновении медикамента в материнское молоко нет.

Во время беременности это лекарство противопоказано, но его можно использовать, если предполагаемая польза для матери превышает риск для здоровья ребенка.

Это интересно! Как принимать таблетки Милдронат: инструкция по применению.

Правила использования спрея

Перед применением баллончик необходимо встряхнуть. Затем следует задержать дыхание и нанести одну дозу препарата под язык, держа флакончик горизонтально. Рекомендуется, чтобы пациент находился в сидячем положении.

После использования, если возможно, не глотать жидкость в течение минуты. Это поможет достичь необходимого результата быстрее.

Для профилактики лекарство можно применять за 10–15 минут до ожидаемого стресса.

Приступы стенокардии

При приступе стенокардии лекарство можно применять три раза с интервалом в 5 минут. Способ применения остается прежним: за один прием можно сделать несколько распылений.

Если после трех доз пациенту не стало лучше, необходимо срочно вызвать скорую помощь.

Не рекомендуется принимать более 4 доз за один раз, а общее количество распылений в сутки не должно превышать 16.

Передозировка и первая помощь

Если пациент не соблюдает рекомендуемые дозы, это может привести к передозировке с такими симптомами:

• головная боль и головокружение;
• онемение конечностей;
• посинение кожи рук и губ;
• ощущение сжатия в области висков;
• слабость;
• одышка;
• нарушения сердечного ритма;
• повышенная температура;
• судороги конечностей.

При передозировке необходимо уложить пациента и приподнять ноги для улучшения венозного возврата. Нитроглицерин быстро выводится из организма, и облегчение должно наступить незамедлительно.

Если улучшения не произошло, следует вызвать скорую помощь для введения симпатомиметиков, таких как фенилэфрин или метоксамин.

При головной боли, вызванной передозировкой, можно дать пациенту аспирин или препараты с ментолом.

Нитроспрей (нитроглицерин) нельзя сочетать с другими вазодилататорами, нейролептиками и антигипертензивными средствами, так как это снизит эффективность обоих препаратов.

Нитроглицерин ослабляет действие гепарина и усиливает эффект дигидроэрготамина. Если врач назначает спрей, пациент должен сообщить о приеме других лекарств.

Условия и сроки хранения медикамента

«Нитроспрей», как и другие медикаменты, следует хранить в темном и прохладном месте. Температура в помещении не должна превышать 30 градусов. В противном случае препарат может испортиться, и его применение станет опасным.

Обеспечьте недоступность лекарства для детей. Срок хранения флакончика не превышает 3 лет. Препарат продается в аптеке без рецепта.

Как правильно принимать лекарство: Нитроглицерин.

Вывод

Препарат Нитроспрей относится к антиангинальным средствам. Его часто используют для экстренной помощи при стенокардии. У препарата есть показания и противопоказания, которые необходимо учитывать. Преимущества Нитроспрея заключаются в удобстве применения, быстром действии нитроглицерина и доступной цене.

Что такое и каков механизм действия нитроглицерина

Нитроглицерин (Nitroglycerinum) — бесцветная маслоподобная жидкость, почти не растворимая в воде, но хорошо растворимая в спирте. В чистом виде он взрывоопасен. В медицине используется в виде тринитрата глицерина (C3H5N3O9), который представляет собой соединение глицерина и азотной кислоты.

Действие нитроглицерина на организм связано с быстрым повышением уровня циклического гуанозинмонофосфата, что приводит к:

• расслаблению гладких мышечных волокон стенок кровеносных сосудов, желчных путей, мочеточников, бронхов и пищеварительного тракта;
• снижению артериального давления в малом и большом круге кровообращения;
• уменьшению проявлений отека легких;
• расширению церебральных сосудов головного мозга.

Как нитроглицерин влияет на сердце?

Все органические нитраты воздействуют на стенки средних и крупных коронарных артерий, что приводит к:

• нормализации коронарного кровотока;
• раскрытию коллатералей;
• перераспределению крови из областей с высоким давлением в ишемизированные участки сердечной мышцы;
• снижению потребности сердечной мышцы в кислороде и увеличению его доставки;
• уменьшению напряжения стенок обоих желудочков;
• снижению сердечного объема;
• стимуляции периферических нервов;
• торможению притока крови к правому предсердию.

Для сердца нитроглицерин является спазмолитиком. Он угнетает сосудистый компонент, вызывающий боли в сердце, за счет торможения суживающих рефлексов симпатического тонуса коронарных артерий.

Форма выпуска лекарств и случаи, в которых их принимают

Для решения различных медицинских задач используются разные формы тринитрата глицерина:

• Для самостоятельного купирования болевого синдрома при стенокардическом приступе – подъязычные формы: капли, капсулы, таблетки, спреи и аэрозоли.
• При оказании скорой помощи при острых инфарктах, сердечной недостаточности, стенокардии (постинфарктной или нестабильной), отёке лёгких и острой ишемии сетчатки – раствор для внутривенного введения.
• Для лечения гипертонии, ишемической болезни сердца, различных видов стенокардии, предынфарктного состояния, постинфарктного восстановления и профилактики стенокардии при ожидаемой физической нагрузке – пролонгированные таблетки (внутрь), плёнки на десну, мази и специальные пластыри.

Фармакологическое действие нитроглицерина проявляется с разной скоростью и продолжительностью:

Лекарственная форма	Наступление эффекта (мин)	Продолжительность действия (мин)
Под язык, на десну, в/в введение	до 1,5	30-300
Мазь	15-50	180-240
Таблетки пролонгированного действия	30-75	240-360
Пластырь	30-180	480-600

На заметку. К препаратам, которые, как и нитроглицерин, уменьшают потребность миокарда в кислороде, относятся также органические нитраты: изосорбид динитрат, изосорбид мононитрат и пентаэритритил тетранитрат.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания для применения нитроглицерина:

• мозговое кровоизлияние;
• высокое внутричерепное давление;
• выраженная гипотония (низкое артериальное давление);
• закрытоугольная глаукома с повышенным внутриглазным давлением;
• одновременное лечение ингибиторами фосфодиэстеразы, включая Виагру и её аналоги;
• индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу.

Внимание! Тринитрат глицерина следует применять с осторожностью при тяжёлых анемиях, почечной или печёночной недостаточности. Для пролонгированных форм противопоказания могут включать повышенную перистальтику ЖКТ или нарушения всасывания пищевых веществ в тонком кишечнике.

Даже при соблюдении предосторожностей и правильной дозировки, при приёме органических нитратов могут возникнуть следующие осложнения:

• головная боль, головокружение;
• покраснение или синюшность кожи;
• падение температуры тела;
• общая слабость;
• нечёткость зрения;
• редко – аллергические реакции на коже (зуд, раздражение, высыпания).

На заметку. Головная боль от нитроглицерина может быть уменьшена приёмом препарата с ментолом.

Как правильно принимать

Сколько нитроглицерина можно принимать в сутки? Это зависит от индивидуальных особенностей организма, цели применения и лекарственной формы препарата.

Лечебная задача и лекарственная форма	Дозировка
Купирование приступа стенокардии: * сублингвальные таблетки; * капсулы с 1% раствором; * 1% капли; * аэрозоли.	Треть, половина или целая таблетка (1 капсула, 1-2 капли, 1 доза аэрозоля) под язык. Если эффект наступает быстрее, чем таблетка рассосалась, остатки нужно выплюнуть. При отсутствии облегчения в течение 5 минут можно повторить приём одной из указанных доз. Если это не помогает, следует вызвать скорую помощь. Максимальные дозы: * разовая – 0,75 мг, 4 капли или 3 нажатия аэрозоля за 15 секунд; * суточная – 3 мг, 16 капель или не более 4 применений аэрозоля. Длительность действия – около 45 минут. Привыкание возникает редко, но возможно, и в этом случае дозировку можно увеличить в 2 раза. При частых приступах рекомендуется использовать пролонгированную форму (действие в течение 4-5 часов) – тринитролонг, которая начинает действовать через 1-2 минуты.
Профилактика стенокардии и инфарктов, лечение гипертонии: * пролонгированные таблетки; * мазь; * пластырь.	Пролонгированные таблетки принимаются 2-3 раза в день после еды, запивая водой: * разовая доза – 1-2 таблетки по 2,9 мг или 5,2 мг (по назначению врача); * максимальная суточная доза – не более 34,8 мг. Чтобы избежать привыкания, таблетки не принимаются ночью (безнитратный интервал). При отмене лечения дозу снижают постепенно. Как правильно использовать плёнки или пластырь объяснит кардиолог.
Предупреждение приступа стенокардии, вызванного физической нагрузкой: * аэрозоль; * плёнки на десну.	1 доза аэрозоля (нажатие) под язык – за 10-15 минут до нагрузки. Плёнки на десну наклеиваются непосредственно перед нагрузкой.

Важно! Как правильно принимать нитроглицерин для сердца в домашних условиях при купировании приступа стенокардии? При приёме под язык нужно лежать, а при использовании плёнок, аэрозоля или спрея – сидеть. Если стоять, возможно развитие ортостатического коллапса – падения артериального давления, потемнения в глазах и обморока.

Передозировка, последствия, лечение

Смертельная доза нитроглицерина для здорового человека составляет 2 мг/кг.

При наличии проблем с сердцем или давлением уже доза 20 микрограммов на 1 кг веса может вызвать:

• резкое падение артериального давления, усиливающееся при изменении положения тела;
• обмороки;
• сильные головные боли;
• посинение кожи;
• жар;
• тошноту и рвоту;
• одышку и апноэ (задержки дыхания более 10 секунд).

Если симптомы не проходят в положении лёжа с поднятыми ногами в течение 10-15 минут, необходимо вызвать скорую помощь и сообщить о передозировке тринитратом глицерина или его заменителем.

Медики могут ввести внутривенно вазоконстрикторы и натриевую соль аскорбиновой кислоты. Если помощь окажется неэффективной, потребуется госпитализация, где проведут гемодиализ или переливание крови.

К сведению. В небольших дозах нитроглицерин используется в медицине неожиданным образом. Например, его добавляют в смазку презервативов Durex-CSD500 для стимуляции и продления эрекции, а 5% нитроглицериновая мазь эффективно заживляет хронические трещины ануса.

Аналоги, заменители

Какое лекарство лучше – нитроглицерин или нитросорбид?

Ответ на этот вопрос не так прост. Хотя у них разные действующие вещества — тринитрат глицерина и изосорбид динитрата, они обеспечивают схожий лечебный эффект. Время начала действия и его продолжительность также практически одинаковы и зависят от лекарственной формы.

Примеры торговых названий:

Лекарственная форма	Тринитрат глицерина (нитроглицерин)	Изосорбид динитрата (нитросорбид)	Изосорбид мононитрата (монизол)
Под язык	Нитрокор	Изо-МИК	Моно Мак (капли)
Спрей	Нитроспрей	Аэросонит	Изокет
Аэрозоль	Нитроминт	Сорбидин	—
На десну	Тринитролонг	Динитросорбилонг	—
Пластырь	Депонит 10	—	—
Пролонгированные таблетки	Сустак, Нитро-Ник	Кардикет, Дикор Логн	Эфокс Логн, Мономак-депо

На заметку. Заменители и аналоги, которые можно использовать вместо нитроглицерина, применяются в случае его плохой переносимости или при привыкании к действующему веществу.

О том, как и когда принимать нитроглицерин, можно узнать из этого видео.

Важно отметить, что нитроглицерин и другие органические нитраты несовместимы с алкоголем. Даже небольшая доза спиртного может значительно усилить действие нитратов и привести к серьезным последствиям. Если у человека возник сердечный приступ во время употребления алкоголя, принимать тринитрат глицерина или его заменители строго запрещено. Необходимо немедленно вызвать скорую помощь.

Источник: Cardio-help.ru

Состав

Таблетки Нитроглицерин сублингвальные содержат активный компонент нитроглицерин и вспомогательные вещества: лактозу, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.

Раствор Нитроглицерин включает активный компонент нитроглицерин и вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстрозу, воду для инъекций.

Спрей Нитроглицерин содержит активный компонент нитроглицерин и вспомогательный компонент — этанол 95%.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, которые принимают сублингвально. Таблетки белого цвета или с желтоватым оттенком, могут иметь шероховатую поверхность. Они упакованы в полимерные контейнеры или ячейковые упаковки, содержащие от 10 до 100 штук.

Также доступен раствор Нитроглицерина 1% в ампулах по 5 мл и 1% раствор в масле в капсулах.

Спрей подъязычный Нитроглицерин представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, упакованную во флаконы по 10 мл с механическим дозирующим насосом.

Кроме того, существуют и другие формы препарата — подъязычные капли, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения нитроглицерина и пленки для десен.

Фармакологическое действие

Нитроглицерин — азотсодержащее органическое соединение, обладающее венодилатирующим действием.

Формула нитроглицерина: C3H5N3O9.

Он относится к группе нитратов и нитратоподобных средств. Реакция получения нитроглицерина описана в учебниках по химии. Хотя это вещество является взрывоопасным, в препарате его концентрация очень низка.

Действие нитроглицерина основано на высвобождении оксида азота, который является естественным релаксирующим фактором. Механизм действия следующий: под воздействием оксида азота внутри клеток увеличивается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы, что препятствует попаданию ионов кальция в гладкомышечные клетки. Это приводит к расслаблению гладкомышечных клеток и расширению сосудов, что уменьшает венозный возврат к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения, снижая преднагрузку и постнагрузку. В результате потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Расширение коронарных сосудов активизирует коронарный кровоток, перераспределяясь в области с пониженным кровообращением, что улучшает доставку кислорода в миокард.

Снижение венозного возврата приводит к уменьшению давления наполнения, улучшению кровотока в субэндокардиальных слоях и снижению давления в малом круге кровообращения, что уменьшает симптомы отека легких у пациентов.

По данным Википедии, нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистую составляющую болевого синдрома. Под его влиянием происходит расслабление гладкомышечных клеток бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков и кишечника.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нитроглицерин, применяемый сублингвально, начинает действовать через 1-1,5 минуты, а эффект длится около 30 минут. Он быстро и полностью всасывается со слизистых и попадает в системный кровоток. При дозе 0,5 мг биодоступность составляет 100%, а максимальная концентрация в плазме достигается через 5 минут. Объем распределения очень большой, а связь с белками плазмы составляет 60%.

При использовании спрея нитроглицерин также быстро и полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме через 4 минуты. Метаболизм происходит быстро с участием нитратредуктазы, в результате чего образуются ди- и мононитраты, а конечным метаболитом является глицерин. Выводится через почки, при этом менее 1% дозы остается в неизмененном виде. Период полувыведения при сублингвальном применении составляет 2,5-4,4 минуты.

Нитроглицерин накапливается в стенках сосудов и прочно связывается с эритроцитами.

Показания к применению Нитроглицерина

Нитроглицерин применяют в следующих случаях:

• для устранения приступов стенокардии;
• при дискинезии желчевыводящих путей;
• при эмболии центральной артерии сетчатки;
• при левожелудочковой недостаточности (рекомендуется при инфаркте миокарда).

Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)

В медицине спиртовой раствор нитроглицерина сублингвально применяется редко. Раствор наносят под язык, используя 2-3 капли, или капают на кусочек сахара.

Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению

Таблетки принимают сублингвально — держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая. Принимать следует сразу после появления боли, по 0,5-1 мг за раз. Больные со стабильной стенокардией часто отмечают эффект и от меньших доз (1/2-1/3 таблетки). Если боль быстро проходит, оставшуюся часть таблетки можно не рассасывать. Обычно эффект проявляется через 0,5-2 минуты, некоторые пациенты отмечают улучшение состояния в течение 3-4 минут.

Если антиангинальный эффект не наступает в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг. Если после двух таблеток эффект отсутствует, необходимо немедленно обратиться к врачу. После сублингвального приема действие Нитроглицерина продолжается 45 минут.

В редких случаях может развиваться толерантность к сублингвальным формам Нитроглицерина, в таком случае дозу постепенно увеличивают до 2-3 таблеток.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предполагает использование 1-2 доз под язык. Для получения одной дозы необходимо нажать на дозирующий клапан. Не следует использовать более 3 доз в течение 15 минут. В случае острой левожелудочковой недостаточности можно применить 4 и более доз за короткий период.

Важно контролировать эффективность лечения, корректировать дозы и, при длительном применении, заменять препаратами других групп.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, поэтому Нитроглицерин следует принимать с осторожностью в следующих случаях:

• При одновременном приеме салицилатов уровень нитроглицерина в плазме увеличивается.
• С барбитурами активизируется метаболизм нитроглицерина. При совместном приеме с адреномиметиками их прессорное действие снижается.
• Нитроглицерин снижает антикоагулянтное действие гепарина (при внутривенном введении).
• Гипотензивное и вазодилатирующее действие Нитроглицерина усиливается при совместном приеме антиадренергических и гипотензивных препаратов, а также с Силденафила цитратом, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, антагонистами кальция, ингибиторами МАО, хинидином, этанолом и новокаинамидом.
• Антиангинальная активность Нитроглицерина повышается при приеме с N-ацетилцистеином, метионином, ингибиторами АПФ и салицилатами.
• При приеме Унитиола восстанавливается чувствительность к Нитроглицерину.
• Антиангинальное и сосудорасширяющее действие снижается при совместном приеме дигидроэрготамина, альфа-адреномиметиков, м-холинолитиков, питуитрина, гистамина, стимуляторов ЦНС, кортикостероидов, вегетативных ганглиев, а также ядов пчел и змей.

Условия продажи

Для приобретения препарата нужен рецепт, который врач выписывает на латинском языке.

Условия хранения

Храните в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Синонимы

Ангиолингвал, Нитроглицерол, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроминт, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Тринитроглицерин, Тринитрин, Тринитрол.

Детям

Нитроглицерин не используется для лечения детей.

С алкоголем

Не рекомендуется принимать спиртное одновременно с Нитроглицерином, так как это увеличивает риск серьезных побочных эффектов.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. Его можно применять только по жизненным показаниям.

Отзывы

Отзывы показывают, что этот препарат часто становится «спасателем» для людей со стенокардией, особенно среди пожилых пациентов. Он действует быстро и эффективно снимает приступы. Однако многие отмечают, что при приеме лекарства могут возникать побочные эффекты, чаще всего — сильная головная боль и головокружение.

Цена Нитроглицерина, где купить

Цена Нитроглицерина в таблетках составляет в среднем 40–60 рублей за упаковку из 40 штук.

Цена спрея 10 мл — около 100 рублей. Лекарство доступно в любой аптеке.

Источник: medside.ru