Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) — это группа препаратов, которые снижают уровень ангиотензина II в крови и тканях, а также увеличивают содержание брадикинина. Это приводит к снижению тонуса сосудов и артериального давления. Их используют для лечения легкой и тяжелой гипертензии, особенно у пациентов с высокой активностью ренина и тех, кто принимает диуретики, так как последние повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин.
История открытия
Ингибиторы АПФ механизм действия
Механизм действия ингибиторов АПФ основан на их способности снижать активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы — ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Угнетение активности АПФ приводит к нескольким последствиям, обеспечивающим гипотензивное действие этих препаратов:
- снижение вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
- замедление инактивации брадикинина, что усиливает его сосудорасширяющие и натрийуретические свойства;
- увеличение синтеза сосудорасширяющих факторов, таких как оксид азота (II) и простациклин;
- повышение синтеза ангиотензина с вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
- угнетение образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.
Классификация ингибиторов АПФ
Ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы в зависимости от химического строения:
- сульфгидрильные (Каптоприл, Беназеприл);
- карбоксильные (Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
- фосфатные (Фозиноприл);
- гидроксамовые (Идраприл).
В зависимости от растворимости в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:
- Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
- Класс II — липофильные пролекарства.
- Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
- Подкласс IIБ — препараты, активные метаболиты которых выводятся как через почки, так и через печень: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
- Класс III — гидрофильные лекарства: Лизиноприл, Либензаприл, Церонаприл.
Липофильность — важное свойство лекарств, определяющее их способность проникать в ткани через липидные мембраны и угнетать активность АПФ в органах-мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).
Препараты второго поколения отличаются от первого большей активностью, меньшей частотой нежелательных эффектов и отсутствием сульфгидрильных групп, способствующих автоиммунизации.
Каптоприл — препарат 1-го класса с нефропротекторным действием, но он короткодействующий (6-8 ч.), поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) и назначаются 1-2 раза в сутки.
Все они являются пролекарствами, поступающими в организм в неактивном состоянии и требующими метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса — активные метаболиты препаратов 2-го класса, действующие в течение 24 часов и обеспечивающие мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.
Ингибиторы АПФ показание к назначению:
- Артериальная гипертензия
- Сердечная недостаточность
- Почечная патология
- Перенесённый инфаркт миокарда
- Высокий коронарный риск
- Профилактика повторных инсультов
При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдавать ингибиторам АПФ в следующих случаях:
- Сопутствующая сердечная недостаточность
- Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка
- Сопутствующий сахарный диабет
- Гипертрофия левого желудочка
- Ишемическая болезнь сердца
- Атеросклероз сонных артерий
- Микроальбуминурия
- Хроническая болезнь почек (гипертензивная или диабетическая нефропатия)
Ингибиторов АПФ противопоказание
Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:
- склонность к ангионевротическому отеку;
- беременность и лактация;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность;
- выраженная гиперкалиемия;
- гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего пути левого желудочка;
- гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана;
- констриктивный перикардит;
- хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
- порфирия;
- лейкопения;
- тяжелая анемия.
Относительные противопоказания:
- умеренная хроническая почечная недостаточность;
- умеренная гиперкалиемия;
- цирроз печени или хронически активный гепатит;
- хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
- тяжелые обструктивные заболевания легких;
- падагрическая почка;
- состояние после трансплантации почки;
- сочетание с индометацином, калийсберегающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.
Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?
- сухой кашель;
- головная боль, головокружение, общая слабость;
- артериальная гипотензия;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- повышение уровня калия в крови;
- увеличение креатинина в крови;
- протеинурия;
- токсическое и иммунопатологическое воздействие на почки;
- аллергические реакции;
- нейтропения, анемия, тромбоцитопения;
- изменения в органах пищеварения (искажение вкуса, тошнота, рвота, афтозные высыпания на слизистой рта, нарушения функции печени);
- парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.
Какой ингибитор АПФ лучше?
Среди ингибиторов АПФ выделяется препарат Престариум. Дозировка 4-8 мг при однократном приеме в сутки обеспечивает эффективное снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует давление на протяжении суток. Он имеет самый высокий коэффициент Т/P среди ингибиторов АПФ, что подтверждено FDA и Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Это обеспечивает надежный контроль артериального давления в течение 24 часов и защищает от его повышения в утренние часы, когда риск инфаркта или инсульта особенно высок.
По соотношению «Цена — Качество» стоит отметить препарат Берлиприл как один из качественных генериков среди ингибиторов АПФ.
Источник: bezgipertonii.ru
Что это за препараты?
Ингибиторы АПФ — это группа синтетических и природных соединений, которые успешно применяются для терапии сердечно-сосудистых заболеваний более сорока лет. Первым препаратом в этой группе стал «Каптоприл», за ним последовали «Лизиноприл» и «Эналаприл». Позже появились ингибиторы нового поколения, которые используются в кардиологии как основные средства с сосудосуживающим эффектом.
Преимущества современных ингибиторов АПФ заключаются в длительном блокировании ангиотензина II — гормона, который способствует повышению артериального давления. Эти препараты также предотвращают распад брадикинина, что снижает сопротивление эфферентных артериол, способствует выбросу оксида азота и увеличивает уровень сосудорасширяющего простагландина.
Новое поколение
В фармакологической группе ингибиторов АПФ препараты, требующие многократного приема, такие как «Эналаприл», считаются устаревшими из-за недостаточной эффективности. Тем не менее, «Эналаприл» остается популярным средством, показывающим хорошие результаты в лечении гипертонии. Также нет убедительных данных о том, что современные ингибиторы АПФ, такие как «Периндоприл», «Фозиноприл», «Рамиприл», «Зофеноприл» и «Лизиноприл», значительно превосходят свои аналоги, выпущенные сорок лет назад.
Список препаратов ингибиторов АПФ довольно обширен.
Сосудорасширяющие медикаменты АПФ
Сосудорасширяющие препараты АПФ широко используются в кардиологии для лечения артериальной гипертензии. Рассмотрим основные ингибиторы АПФ, популярные среди пациентов:
- Эналаприл — кардиопротектор непрямого действия, быстро снижающий давление и уменьшающий нагрузку на сердце. Действует до шести часов и выводится почками. Редко может вызвать снижение зрения. Стоимость — 200 рублей.
- Каптоприл — препарат короткого действия, хорошо стабилизирующий давление, но требует многократного приема. Дозировку устанавливает врач. Обладает антиоксидантной активностью, в редких случаях может вызвать тахикардию. Стоимость — 250 рублей.
- Лизиноприл — обладает длительным действием, не требует метаболизации в печени и выводится почками. Подходит для всех пациентов, включая страдающих ожирением и хроническими заболеваниями почек. Может вызывать головные боли, атаксию, сонливость и тремор. Стоимость — 200 рублей.
- Лотензин — снижает давление и обладает вазодилатирующей активностью, уменьшая уровень брадикинина. Противопоказан беременным и кормящим женщинам. Редко вызывает рвоту, тошноту и диарею. Стоимость — 100 рублей.
- Моноприл — замедляет метаболизм брадикинина, эффект проявляется через три часа. Не вызывает привыкания, но требует осторожности при назначении пациентам с хроническими заболеваниями почек. Стоимость — 500 рублей.
- Рамиприл — кардиопротектор, вырабатывающий рамиприлат, снижает периферическое сосудистое сопротивление. Противопоказан при артериальном стенозе. Стоимость — 350 рублей.
- Аккуприл — способствует снижению давления и уменьшает сопротивление в легочных сосудах. Редко вызывает вестибулярные нарушения и потерю вкуса. Средняя цена — 200 рублей.
- Периндоприл — активирует метаболизм в организме, максимальная эффективность достигается через три часа. Может вызывать диарею, тошноту и сухость во рту. Стоимость — 400 рублей.
- Трандолаприл — при длительном применении снижает гипертрофию миокарда. Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек. Стоимость — 100 рублей.
- Хинаприл — влияет на ренин-ангиотензиновую систему, значительно снижает нагрузку на сердце. Очень редко вызывает аллергические реакции. Стоимость — 360 рублей.
Не все знают, что такое препараты-ингибиторы АПФ.
Классификация
Существует несколько классификаций ингибиторов, основанных на способе их выведения из организма и активности действия. В современной медицине широко используется химическая АПФ-классификация, которая включает следующие группы:
- сульфгидрильная группа;
- карбоксильная группа (дикарбоксилат-содержащие препараты);
- фосфинильная группа (фосфонат-содержащие медикаменты);
- группа природных соединений.
Сульфгидрильная группа
Ингибиторы АПФ из этой группы являются антагонистами кальция.
Вот список наиболее известных препаратов сульфгидрильной группы:
- «Беназеприл»;
- «Каптоприл», а также «Эпситрон», «Капотен» и «Алкадил»;
- «Зофеноприл» и «Зокардис».
Карбоксильная группа
Эти медикаменты положительно влияют на жизнь пациентов с гипертонией. Их принимают всего раз в день. Однако их нельзя использовать при ишемической болезни сердца, сахарном диабете и почечной недостаточности. Вот список известных препаратов из этой группы: «Периндоприл», «Эналаприл», «Лизиноприл», «Диротон», «Лизинотон», «Рамиприл», «Спираприл», «Квинаприл» и другие. Эти средства преимущественно применяются для лечения гипертонии и недостаточности почек.
Фосфонат-содержащие ингибиторы
Эти препараты хорошо проникают в ткани организма, что позволяет стабилизировать давление на длительный срок. Наиболее известные средства из этой группы — «Фозиноприл» и «Фозикард».
Лучшие ингибиторы АПФ подберет врач.
Природные ингибиторы последнего поколения
Эти средства выступают в роли координаторов, ограничивающих сильное растяжение клеток. При их применении давление снижается за счет уменьшения сосудистого периферического сопротивления. Природные ингибиторы, поступающие с молочными продуктами, называются казокининами и лактокининами. Небольшое количество этих веществ также содержится в чесноке, сыворотке и гибискусе.
Показания к применению
Применение ингибиторов АПФ показано при:
- хронической сердечной недостаточности (ХСН);
- гипертрофии миокарда;
- синдроме Киммельстила-Уилсона;
- перенесенном инфаркте миокарда.
Антигипертензивные ингибиторы АПФ также назначают при:
- стабильной ишемической болезни сердца;
- инфаркте миокарда;
- системном атеросклерозе;
- нарушениях функции почек недиабетического происхождения.
Использование при гипертонии
Данные препараты эффективно блокируют ангиотензин-превращающие ферменты. Эти лекарства положительно влияют на здоровье, защищая почки и сердце. Ингибиторы также широко применяются при сахарном диабете, так как увеличивают клеточную чувствительность к инсулину и улучшают усвоение глюкозы. Обычно новые средства от гипертонии принимают раз в день.
Вот список современных ингибиторов, используемых при гипертонии: «Моэксжрил», «Лозжоприл», «Рамиприл», «Талинолол», «Физиноприл» и «Цилазаприл».
Список ингибиторов АПФ последнего поколения можно продолжать.
Ингибиторы при недостаточности сердца
Лечение хронической сердечной недостаточности часто включает ингибиторы. Эти кардиопротекторы в плазме крови предотвращают превращение неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, что снижает его негативное воздействие на почки, сердце и сосуды. Вот список кардиозащитных препаратов, разрешенных при сердечной недостаточности: «Эналаприл», «Каптоприл», «Верапамил», «Лизиноприл» и «Трандолаприл».
Механизм воздействия ингибиторов
Механизм действия ингибиторов основан на снижении активности ангиотензин-превращающих ферментов, которые превращают неактивный ангиотензин в активный. Эти препараты замедляют распад брадикинина, мощного вазодилятатора. В результате они уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку на него и защищая почки от последствий диабета и гипертонии.
Прием современных ингибиторов
Многие пациенты с гипертонией интересуются, как правильно принимать ингибиторы АПФ нового поколения. Применение любых препаратов этой группы должно согласовываться с врачом. Обычно ингибиторы принимают за час до еды, то есть натощак. Дозировку, частоту и промежутки между приемами определяет специалист. Во время терапии ингибиторами необходимо отказаться от нестероидных противовоспалительных средств и продуктов, богатых калием.
Теперь рассмотрим случаи, когда применение этих лекарств не рекомендуется.
Ингибиторы и противопоказания к их применению
Список относительных противопоказаний для употребления ингибиторов включает:
- умеренную артериальную гипотонию;
- хроническую тяжелую почечную недостаточность;
- детский возраст;
- тяжелую анемию.
К абсолютным противопоказаниям относятся гиперчувствительность, лактация, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженная гипотония, беременность и гиперкалиемия.
Побочные эффекты от ингибиторов АПФ могут проявляться в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и других симптомов.
Побочное действие
Длительный прием этих средств может угнетать кроветворение, что приводит к снижению уровня эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Поэтому во время лечения необходимо регулярно проводить общий анализ крови.
Также могут развиться аллергические реакции и непереносимость, проявляющиеся зудом, покраснением кожи, крапивницей и фотосенсибилизацией.
Функция пищеварительной системы может нарушаться, что вызывает изменение вкуса, тошноту, рвоту и дискомфорт в желудке. Иногда возникают диарея или запоры, а печень может работать неправильно. В некоторых случаях появляются язвочки (афты) во рту.
Под действием лекарств может усиливаться тонус парасимпатической нервной системы и активироваться синтез простагландинов, что приводит к сухому кашлю и изменению голоса. Облегчить симптомы можно нестероидными противовоспалительными препаратами, но не противокашлевыми средствами. У пациентов с выраженным сужением почечной артерии возможно парадоксальное повышение артериального давления. Гиперкалиемия может возникать в некоторых случаях, а переломы костей конечностей при падении случаются чаще.
В статье рассмотрены ингибиторы АПФ последнего поколения.
Источник: FB.ru
Что это такое – принцип действия
Показатели артериального давления зависят от множества факторов, включая состояние внутренних органов и систем жизнедеятельности. Одним из ключевых механизмов является ренин-ангиотензиновая система. Ангиотензин II — это гормон, который вызывает сужение сосудов, что приводит к повышению давления.
Ингибиторы АПФ препятствуют превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Снижение уровня второго типа ангиотензина уменьшает его концентрацию в крови, что расслабляет и расширяет стенки сосудов, в результате чего давление снижается.
Препараты иАПФ применяются не только для лечения гипертонии. Врачи выделяют несколько классов иАПФ, используемых для терапии различных сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений функций органов и тканей.
| Область воздействия | Эффект от иАПФ |
|---|---|
| Сердце и сосуды | Снижают нагрузку на сердце и объем миокарда; нормализуют приток крови к сердцу, мозгу, почкам и мышечным тканям; усиливают действие нитратоподобных препаратов и предотвращают привыкание; уменьшают дисфункцию эндотелия. |
| Почки | Увеличивают отток мочи и вывод натрия; снимают отечность тканей; повышают уровень калия; защищают почки от негативного воздействия других препаратов. |
| Нервная система и система кровоснабжения | Снижают активность ренин-ангиотензиновой системы, норэпинефрина и вазопрессина; увеличивают уровень кининов и простагландинов E2 и I2; предотвращают тромбообразование. |
| Обменные процессы | Повышают чувствительность клеток к инсулину; нормализуют обмен глюкозы; уменьшают воспалительные процессы; ингибируют окислительные реакции. |
| Другие органы и системы | Профилактика новообразований; восстановление ритма сердца; снижение вероятности гипоксии миокарда. |
Поколения ингибиторов АПФ
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) условно делят на три поколения, созданные учеными в разные периоды. С каждым новым поколением улучшались их терапевтические свойства, снижались противопоказания и нежелательные реакции. Каждое поколение иАПФ имеет свою область применения. Лечение гипертонии назначает врач, который подбирает оптимальный препарат в зависимости от показаний.
Первое поколение (сульфгидрильная группа)
Ингибиторы АПФ были разработаны в 70-80-х годах прошлого века. Препараты сульфгидрильной группы делятся на три подгруппы по действующему веществу:
- Каптоприл (Ангиоприл, Блокордил, Капотен): применяется в тяжелых случаях, при обострениях и резких скачках давления;
- Беназеприл: препарат мягкого действия, назначаемый для снижения давления при гипертензии средней степени и хронической сердечной недостаточности (ХСН);
- Зофеноприл (Зокардис): хорошо переносится пациентами и подходит для терапии гипертонии на начальной стадии.
Препараты иАПФ первого поколения эффективны при лечении гипертонии, но имеют множество побочных эффектов и противопоказаний. Таблетки АПФ следует принимать только по назначению врача, строго следуя предписаниям и схеме лечения.
Нарушение графика приема или дозировки может привести к резкому снижению давления, что увеличивает риск внезапной сердечной недостаточности.
Особенности:
- непродолжительный период действия;
- хорошая биодоступность;
- быстрый эффект.
Метаболиты выводятся почками, поэтому препараты иАПФ первого поколения противопоказаны при почечной недостаточности.
Второе поколение (карбоксильная группа)
Самые популярные ингибиторы АПФ сегодня. Гипотензивные ингибиторы АПФ обладают хорошей безопасностью. Количество противопоказаний снизилось, но нежелательные реакции остаются распространенными.
Наиболее известные препараты карбоксильной группы:
- Лизиноприл: Даприл, Диротон, Ирумед, Лизигамма, Литен, Принивил;
- Периндоприл: Арентопресс, Гиперник, Парнавел, Перинева, Перинпрес, Престариум, Стопресс;
- Рамиприл: Амприлан, Вазолонг, Дилапрел, Пирамил, Рамепресс, Тритаце, Хартил;
- Эналаприл: Багоприл, Берлиприл, Вазолаприл, Инворил, Корандил, Миоприл, Рениприл, Ренитек, Эналакор, Энам, Энап.
Ингибиторы АПФ применяются при гипертонии в сочетании с другими средствами у пожилых пациентов. Они предотвращают образование тромбов и холестериновых бляшек. Препараты эффективно используются для лечения гипертонической болезни на ранних стадиях.
Особенности:
- высокая биодоступность;
- быстрое действие: максимальная эффективность достигается через 30 минут после применения;
- продолжительный период действия: до 8 часов.
Метаболиты выводятся с мочой, поэтому иАПФ второго поколения не назначают при почечной дисфункции. Лекарства АПФ от гипертонии принимают на протяжении всей жизни.
Третье поколение (фосфинильная группа)
Ингибиторы АПФ последнего поколения еще недостаточно изучены, но предназначены для длительного применения при хронической гипертензии.
К ингибиторам АПФ фосфинильной группы относятся:
- Моноприл;
- Фозикард;
- Фозинап;
- Фозиноприл;
- Фозинотек;
- Церонаприл.
Ингибиторы АПФ не следует принимать длительное время без перерывов. Препараты нового поколения редко вызывают побочные эффекты и имеют немного противопоказаний. Они действуют мягко и эффективно, хотя их биодоступность невысока.
Остаточные метаболиты выводятся с мочой или калом.
Перед назначением препаратов АПФ врач выясняет наличие сопутствующих заболеваний для выбора оптимальных таблеток для терапии.
Классификации иАПФ
Ингибиторы АПФ можно классифицировать по частоте приема:
- Препараты с коротким действием (Каптоприл и аналоги): принимаются 2-3 раза в день.
- Препараты со средним действием (Эналаприл и аналоги): принимаются 2 раза в день.
- Препараты с длительным действием (Лизиноприл): достаточно одной таблетки в день.
Классификация иАПФ (l. Opie, 1994):
| Наименование класса | Название препарата |
|---|---|
| Класс 1: жирорастворимые лекарства | Каптоприл |
| Класс 2: жирорастворимые пролекарства | |
| 2А: метаболиты выводятся через почки | Периндоприл, Хинаприл, Цилазаприл, Эналаприл |
| 2В: метаболиты выводятся через почки и печень | Моэксиприл, Рамиприл, Фозиноприл |
| 2С: метаболиты выводятся через печень | Спираприл, Трандолаприл |
| Класс 3: водорастворимые лекарства | Лизиноприл |
Артериальная гипертония
Препараты ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) назначают для лечения различных форм гипертонии. Они хорошо переносятся и имеют немного противопоказаний. Назначение иАПФ происходит после комплексного обследования и оценки клинической картины заболевания.
Ингибиторы АПФ часто применяются в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Наиболее эффективные комбинации:
- иАПФ + тиазидные диуретики;
- иАПФ + блокаторы кальциевых каналов.
Препараты иАПФ редко используются как единственное средство для лечения гипертонии, так как нормализация давления достигается только в 50% случаев, преимущественно у пациентов с начальной стадией заболевания.
При гипертонии и атеросклерозе рекомендуется комбинированная терапия с использованием статинов.
Наиболее эффективные комбинированные препараты:
| Действующие компоненты | Название препарата |
|---|---|
| Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл | Липертанс |
| Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин | Эквамер |
| Амлодипин + Лизиноприл | Декриз, Лизиноприл АМЛ, Тенлиза |
| Амлодипин + Рамиприл | Амлодипин + Рамиприл |
| Гидрохлоротиазид + Лизиноприл | Ирузид, Ко-Диротон, Лизиноприл НЛ-КРКА, Лизинотон Н, Лизоретик, Листрил Плюс, Литэн Н, Скоприл Плюс |
| Гидрохлоротиазид + Эналаприл | Берлиприл Плюс, Ко-Ренитек, Рениприл ГТ, Эналаприл Н, Энам Н, Энап-НЛ |
После приема таблеток давление снижается постепенно, максимальный терапевтический эффект достигается через 14-30 дней.
Организм может реагировать на препараты АПФ для лечения гипертонии по-разному:
| Активность ренина | Реакция |
|---|---|
| Высокая | резкое снижение давления до критических значений; повышение давления; нормализация показателей |
| Нормальная или низкая | Постепенное снижение давления до полной нормализации |
Инфаркт миокарда
Ингибиторы АПФ эффективны для пациентов после инфаркта миокарда. Эти препараты снижают количество летальных исходов, связанных с сердечным приступом. Врачи назначают ингибиторы АПФ пациентам с нарушениями работы левого желудочка и сердечной недостаточностью.
Ингибиторы начинают принимать через 3-10 дней после приступа. Они предотвращают резкое снижение артериального давления и уменьшают риск осложнений. Ранний прием этих препаратов снижает вероятность летального исхода.
Для достижения терапевтического эффекта ингибиторы следует принимать в течение полугода.
Сахарный диабет
При сахарном диабете существует риск поражения почек и развития почечной недостаточности. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) снижают вероятность нарушений функций почек. При повышенном уровне креатинина в сыворотке крови лечение иАПФ комбинируют с блокаторами кальциевых каналов.
Препараты назначают пациентам с нормальным артериальным давлением, если существует риск нарушений функций почек.
Перед назначением препаратов для терапии сахарного диабета необходимо контролировать уровень сахара в крови. Ингибиторы АПФ могут влиять на усвоение глюкозы, повышая резистентность к инсулину и ускоряя усвоение сахара. Это может привести к риску гипогликемии.
Плюсы использования иАПФ
Основные преимущества ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента:
- хорошая переносимость пациентами;
- отсутствие серьезных побочных эффектов;
- минимальные противопоказания;
- разрешены для диабетиков, пациентов с почечной недостаточностью и пожилых больных;
- не влияют на ритм сердца;
- положительное воздействие на давление и другие органы;
- снижение вероятности осложнений сердца и сосудов;
- увеличение продолжительности жизни;
- отсутствие влияния на эректильную функцию;
- отсутствие влияния на физическую активность;
- снижение риска когнитивных расстройств у пожилых пациентов;
- доступная цена.
Список лучших препаратов при гипертонии
Самые популярные препараты АПФ при гипертонии: Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл и Эналаприл. Эти лекарства хорошо переносятся пациентами, вызывают минимум побочных эффектов и имеют небольшой список противопоказаний.
| Основной действующий компонент | Наименование препарата | Особенности |
|---|---|---|
| Каптоприл | Блокордил, Капотен | Назначают при гипертоническом кризе. Хорошо переносится большинством пациентов. |
| Лизиноприл | Даприл, Диропресс, Диротон, Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Лизинотон, Лизорил | Не преобразуется в жир. Разрешен для пациентов с ожирением и при синдроме резистентности к инсулину. |
| Рамиприл | Амприлан, Дилапрел, Пирамил, Хартил | Быстро и эффективно снижает давление. Удобен в применении: достаточно одной таблетки в сутки. |
| Фозиноприл | Моноприл, Фозикард, Фозинап, Фозинотек | Ингибиторы АПФ нового поколения, эффективно снижающие давление. Разрешен для пациентов с почечной недостаточностью. |
| Эналаприл | Берлиприл, Рениприл, Ренитек, Эднит, Энап | Низкая цена, высокая эффективность и безопасность. |
Противопоказания
Противопоказания к назначению ингибиторов АПФ при артериальной гипертензии делятся на абсолютные и относительные.
| Абсолютные противопоказания | Относительные противопоказания |
|---|---|
| Индивидуальная непереносимость компонентов препарата | Умеренная гипотензия |
| Побочные реакции на другие ингибиторы АПФ | Хроническое нарушение функций почек |
| Период беременности | Возраст до 18 лет |
| Период грудного вскармливания | Подагра |
| Стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний) | Женщины репродуктивного возраста без надежных методов контрацепции |
| Тяжелая гипотония | Гипертрофия правого желудочка с отеками и скоплением жидкости в брюшной полости |
| Тяжелая коарктация аорты | Облитерирующее атеросклеротическое поражение сосудов нижних конечностей |
| Высокий уровень калия в сыворотке крови | Низкий уровень гемоглобина |
| Порфириновая болезнь | Снижение числа нейтрофилов в крови |
Ингибиторы АПФ противопоказаны пациентам, принимающим иммуносупрессивные препараты или лекарства, блокирующие клеточное деление, так как это может привести к снижению числа лейкоцитов.
Другие нежелательные лекарственные взаимодействия:
- Аллопуринол
- Римампицин
- Фенотиазин
Возможные побочные реакции
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) обычно хорошо переносятся пациентами, однако могут вызывать нежелательные реакции со стороны внутренних органов и систем.
Наиболее распространенной жалобой является сухой, лающий кашель, который возникает у 5-20% пациентов. Первые признаки кашля появляются через 7 дней после начала терапии и могут сохраняться до полугода. Женщины и пациенты с нарушениями функции почек более подвержены этому побочному эффекту. Дозировка при гипертонии не влияет на вероятность и степень развития кашля.
Другие возможные негативные реакции на иАПФ включают:
- значительное снижение артериального давления;
- понижение уровня калия в сыворотке крови;
- нарушение функции почек;
- изменение вкусового восприятия.
У препаратов первого поколения вероятность побочных эффектов выше. К ним добавляются:
- высыпания на коже;
- повышенное содержание белка в моче;
- снижение уровня нейтрофилов.
У 0,1-0,2% пациентов с гипертонией наблюдается ангионевротический отек, возникающий на фоне приема иАПФ. Это серьезная аллергическая реакция, при которой отекают слизистые и гортань, что может привести к удушью. Без медицинской помощи пациент может погибнуть. Такая реакция связана с выделением брадикардина.
Источник: Gipertonikum.ru