β2-адренорецепторы — подтип адренорецепторов, чувствительных преимущественно к адреналину. Норадреналин воздействует на них слабо из-за низкой аффинности этих рецепторов к нему.

Локализация

β2-рецепторы расположены вне синапсов и находятся на пресинаптической мембране постганглионарных нейронов симпатической нервной системы.

Эти рецепторы присутствуют на мембранах клеток гладких мышц, особенно в бронхиолах и артериях скелетных мышц. Кроме того, β2-рецепторы (вместе с другими адренорецепторами) обнаруживаются в клетках печени, скелетных мышцах, жировой ткани, слюнных железах, а также на мембранах тучных клеток, лимфоцитов, тромбоцитов и других тканей.

Главные опосредуемые эффекты

При действии адреналина на β2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина. Адреналин выделяется из мозгового слоя надпочечников под действием норадреналина, что создает петлю положительной обратной связи. Воздействие адреналина или его агонистов на β2-рецепторы гладких мышц вызывает их расслабление. В печени адреналин вызывает гликогенолиз и выделение глюкозы в кровь, а в скелетных мышцах усиливается распад гликогена, что активирует катаболизм.

Передача сигнала

Активированные адреналином β2-рецепторы взаимодействуют с Gs-белком. Этот тримерный ГТФ-связывающий белок, взаимодействуя с рецептором, распадается на альфа-субъединицу, которая обменивает ГДФ на ГТФ и активируется, и бета-гамма субъединицу, обладающую собственной активностью. Альфа-субъединица взаимодействует с аденилатциклаза, которая катализирует превращение АТФ в цАМФ (циклический аденозинмонофосфат), выступающий в роли вторичного посредника. ЦАМФ активирует протеинкиназу А (цАМФ-зависимую А-киназу). По две молекулы цАМФ связываются с каждой из двух регуляторных субъединиц А-киназы, что приводит к их активации и отделению от каталитических субъединиц. Активированные каталитические субъединицы фосфорилируют различные белки-субстраты, переносив фосфатную группу от АТФ на специфические аминокислотные остатки (серин или треонин).

В клетках печени основным субстратом А-киназы является киназа фосфорилазы гликогена. Фосфорилируя киназу фосфорилазы, А-киназа активирует ее, что приводит к фосфорилированию фосфорилазы, которая осуществляет фосфоролиз гликогена. При этом используется неорганический фосфат, в результате чего образуется глюкозо-1-фосфат, который с помощью фермента фосфоглюкомутазы превращается в глюкозо-6-фосфат (Г6Ф). В клетках печени глюкозо-6-фосфатаза гидролизует Г6Ф, образуя глюкозу, которая выходит в кровь путем облегченной диффузии. В клетках скелетных мышц Г6Ф обычно превращается в глюкозо-1,6-дифосфат и затем используется в гликолизе.

А-киназа также фосфорилирует и активирует белок-ингибитор фосфатазы, фермента, отщепляющего фосфатные группы от субстратов. Таким образом, при повышении концентрации цАМФ в клетке фосфатаза инактивируется.

В клетках других тканей у А-киназы могут быть иные субстраты. Например, в гладких мышцах главным субстратом является киназа легких цепей миозина (MLCK). При активации MLCK Са-кальмодулином происходит сокращение мышцы. А-киназа, фосфорилируя MLCK, ингибирует ее активность и вызывает расслабление гладких мышц.

Существуют и другие пути передачи сигнала от β2-рецепторов. Эти рецепторы напрямую связаны с кальциевыми каналами L-типа и могут косвенно влиять на цГМФ-зависимые эффекты и калиевые каналы.

Остановка передачи сигнала

После прекращения действия адреналина, который выделяется при стрессе (например, испуге или ярости), его эффекты должны быстро исчезнуть. Адреналин быстро выводится из плазмы крови: он выводится с мочой, превращается в неактивные метаболиты и поглощается адренергическими нейронами и клетками других органов. Время полужизни адреналина в крови составляет около 2 минут.

После окончания действия адреналина на рецептор он перестает взаимодействовать с Gs-белком, который медленно расщепляет ГТФ. При превращении ГТФ в ГДФ субъединицы Gs-белка объединяются, и он инактивируется. Без взаимодействия с Gs-белком инактивируется аденилатциклаза. Образовавшийся цАМФ расщепляется фосфодиэстеразой, что приводит к инактивации А-киназы. Затем активируется протеинфосфатаза (PPI), которая инактивирует киназу фосфорилазы и фосфорилазу гликогена, отщепляя от них фосфатные группы.

Медицинское значение

β2-агонисты короткого действия, такие как фенотерол (беротек), сальбутамол (вентолин) и тербуталин (бриканил), эффективно расширяют бронхиолы. Они являются наиболее эффективными бронхолитиками и занимают первое место среди препаратов для купирования острых симптомов астмы в любом возрасте.

См. также

• Адренорецепторы
• Бета-адреномиметики
• Бета-адреноблокаторы
• G-белки
• Передача сигнала
• GPCR
• Бронхиальная астма
• Циклический аденозинмонофосфат

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два типа адренорецепторов: альфа и бета. В течение следующих десяти лет были известны только антагонисты альфа-адренорецепторов. В 1958 году был открыт дихлоизопреналин, обладающий свойствами как агониста, так и антагониста бета-рецепторов. Однако он и другие препараты того времени не подходили для клинического применения. В 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который стал важным шагом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion и G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, включая обоснование применения бета-адреноблокаторов. Эти препараты изначально разрабатывались как антиаритмические средства, и их гипотензивный эффект стал неожиданным открытием. Сначала его рассматривали как побочное, не всегда желательное действие. Однако с 1964 года, после публикаций Prichard и Giiliam, его значение было оценено по достоинству.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы основан на блокировке бета-адренорецепторов сердечной мышцы и других тканей, что приводит к нескольким эффектам, составляющим гипотензивное действие.

• Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает количество коллатералей и перераспределяет миокардиальный кровоток.
• Урежение сердечных сокращений оптимизирует коронарный кровоток в диастолу и поддерживает метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы «защищают» миокард, уменьшая зону инфаркта и частоту его осложнений.
• Уменьшение общего периферического сопротивления связано со снижением выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
• Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
• Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина E2, оксида азота (II)).
• Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов аорты и каротидного синуса.
• Мембраностабилизирующее действие — уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Бета-блокаторы также обладают следующими действиями:

• Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
• Антиангинальная активность — блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов снижает частоту сердечных сокращений, сократительную способность миокарда и артериальное давление, увеличивает продолжительность диастолы и улучшает коронарный кровоток. Это снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, повышая толерантность к физическим нагрузкам и уменьшая частоту ангинозных приступов у больных со стенокардией.
• Антиагрегантная способность — замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудов, уменьшая вязкость крови.
• Антиоксидантная активность — ингибируют свободные жирные кислоты из жировой ткани, вызванные катехоламинами, что снижает потребность в кислороде для метаболизма.
• Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
• Снижение секреции инсулина за счет угнетения гликогенолиза в печени.
• Седативное действие и увеличение сократительной способности матки в период беременности.

Из таблицы видно, что бета-1 адренорецепторы преимущественно находятся в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, воздействуя на бета-1 адренорецепторы, увеличивают частоту и силу сердечных сокращений.

Классификация бета-адреноблокаторов

В зависимости от действия на бета-1 и бета-2 адренорецепторы делятся на:

• кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
• кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

По способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы делятся на три группы:

1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При пероральном применении они быстро и почти полностью (70-90%) всасываются в желудке и кишечнике. Эти препараты хорошо проникают в ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Липофильные бета-адреноблокаторы обычно назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.

2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). При пероральном применении они всасываются только на 30-50%, меньше метаболизируются в печени и имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, поэтому их применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.

3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол) растворимы как в липидах, так и в воде. При пероральном применении всасывается 40-60% препарата. Эти блокаторы занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными и выводятся через почки и печень. Препараты назначают пациентам с умеренной почечной и печеночной недостаточностью.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

1. Кардионеселективные бета-адреноблокаторы: Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол.

2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы: Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол.

3. Бета-адреноблокаторы с альфа-адреноблокирующими свойствами: Карведилол, Лабеталол, Целипролол. Эти препараты обладают гипотензивным действием обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы делятся на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) снижают сердечный ритм, обладают антиаритмическим эффектом и не вызывают бронхоспазма.

2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) менее значительно снижают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость. Они обеспечивают выраженный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии и суправентрикулярных или желудочковых нарушениях ритма, с минимальным влиянием на бета-2 адренорецепторы легких.

3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают сильным антиангинальным действием и чаще назначаются при стенокардии.

4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) блокируют и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Эти препараты в меньшей степени снижают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и уменьшают сократимость миокарда. Их можно назначать при артериальной гипертензии с легкими нарушениями проводимости и сердечной недостаточностью с редким пульсом.

Кардиоселективность бета-адреноблокаторов

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, которые находятся в сердечной мышце, юкстагломерулярном аппарате почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако их селективность зависит от дозы и может исчезать при использовании высоких доз.

Неселективные бета-адреноблокаторы воздействуют на оба типа рецепторов — бета-1 и бета-2. Бета-2 адренорецепторы расположены в гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Эти препараты могут повышать сократительную активность матки у беременных, что увеличивает риск преждевременных родов. Блокада бета-2 адренорецепторов также может вызывать негативные эффекты, такие как бронхоспазм, спазм периферических сосудов и нарушения обмена глюкозы и липидов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы предпочтительнее для лечения пациентов с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой, заболеваниями бронхолегочной системы с бронхоспазмом, сахарным диабетом и перемежающейся хромотой.

Показание к назначению:

• Эссенциальная артериальная гипертензия.
• Вторичная артериальная гипертензия.
• Признаки гиперсимпатикотонии: тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики.
• Сопутствующая ишемическая болезнь сердца (ИБС) — стенокардия напряжения: курящим назначают селективные бета-адреноблокаторы, некурящим — неселективные.
• Перенесенный инфаркт, независимо от наличия стенокардии.
• Нарушение ритма сердца: предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия.
• Субкомпенсированная сердечная недостаточность.
• Гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз.
• Пролапс митрального клапана.
• Риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти.
• Артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационный период.
• Бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Бета-блокаторы: противопоказания

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

• бронхиальная астма;
• хроническое обструктивное заболевание легких;
• стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Бета-блокаторы: побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• снижение частоты сердечных сокращений;
• замедление атриовентрикулярной проводимости;
• значительное снижение артериального давления;
• уменьшение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

• нарушения дыхательной системы (бронхоспазм, ухудшение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
• периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающаяся хромота);
• психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
• гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
• синдром отмены;
• нарушения углеводного и липидного обмена;
• мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
• импотенция и снижение либидо;
• снижение функции почек из-за уменьшения перфузии;
• снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
• кожные нарушения (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
• гипотрофия плода.

Бета-блокаторы и сахарный диабет

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам. Их дисметаболические свойства, такие как гипергликемия и снижение чувствительности тканей к инсулину, выражены в меньшей степени по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Бета-блокаторы и беременность

При беременности использование неселективных бета-адреноблокаторов нежелательно. Они могут вызывать брадикардию и гипоксемию, что приводит к гипотрофии плода.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

Бета-адреноблокаторы — это класс антигипертензивных препаратов, которые обладают бета-1 селективностью, что снижает количество побочных эффектов. Они не имеют внутренней симпатомиметической активности, что делает их более эффективными, и также обладают сосудорасширяющими свойствами.

Какой бета-блокатор лучше?

В нашей стране недавно появился бета-блокатор Локрен, который сочетает в себе все необходимые качества для лечения хронических заболеваний, таких как артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца.

Локрен — это оригинальный и недорогой бета-блокатор с высокой бета-1 селективностью и длительным периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет принимать его один раз в день. Он не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Препарат нормализует вариабельность суточного ритма артериального давления и снижает утренний прирост давления. При лечении Локреном у пациентов с ишемической болезнью сердца наблюдается уменьшение частоты приступов стенокардии и повышение физической выносливости. Препарат не вызывает слабости или утомляемости и не влияет на углеводный и липидный обмен.

Другим важным препаратом является Небилет (Небиволол), который выделяется среди бета-блокаторов своими уникальными свойствами. Он состоит из двух изомеров: один из них является бета-блокатором, а другой — вазодилататором. Небилет стимулирует синтез оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

Благодаря двойному механизму действия Небилет можно назначать пациентам с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Существуют научные данные, подтверждающие, что Небилет не только не ухудшает показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы в крови и гликозированного гемоглобина. Эти уникальные свойства препарата связывают с его NO-модулирующей активностью.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после длительного применения, особенно в высоких дозах, может привести к симптомам, характерным для нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда и даже к внезапной смерти. Синдром отмены может проявиться через несколько дней, реже — через 2 недели после прекращения приема.

Для предотвращения серьезных последствий отмены этих препаратов следует соблюдать следующие рекомендации:

• Прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно в течение 2 недель. Схема: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг.
• Пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости увеличить дозу нитратов.
• Лицам с ИБС, которым планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции. За 2 часа до вмешательства назначают половину суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 суток после нее назначают внутривенно.

Источник: bezgipertonii.ru

Назначение

Адреналиновые рецепторы сосредоточены в сердечной ткани и кровеносных сосудах. Они реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. Существует четыре типа адренорецепторов: альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2.

Бета-адреноблокаторы применяются при следующих состояниях:

• Сердечно-сосудистые отклонения, приводящие к повышению артериального давления (АД), характерные для первичной эссенциальной гипертензии.
• Нарушения гормонального фона и работы почек, вызывающие вторичную реноваскулярную гипертензию. Она может протекать доброкачественно или злокачественно, что приводит к резким подъемам АД и длительным кризисным периодам, угрожающим органам.
• Аритмии, при которых препараты помогают снять обострения и предотвратить повторные эпизоды.
• Ишемические заболевания, где медикаменты снижают потребление питательных веществ и кислорода сердечной мышцей. Перед началом терапии важно оценить сократимость миокарда и риск инфаркта.
• Первичные формы хронической сердечной недостаточности (ХСН). Бета-блокаторы предотвращают острые приступы, что соответствует антиангинальному действию.
• Дополнительно назначаются при лечении феохромоцитомы — опухоли коры надпочечников.
• Облегчают алкогольный абстинентный синдром.
• Улучшают состояние при мигренях и расслаивающейся аневризме аорты.
• Широко используются при лечении простатита, нормализуя мочеиспускание и улучшая тонус мочевого пузыря, а также способствуя лечению аденомы простаты и укреплению мышц предстательной железы.

Неселективные бета-блокаторы применяются в более узком направлении, чем селективные. Бета-блокаторы второго и третьего поколения считаются наиболее безопасными и могут использоваться наряду с ингибиторами АПФ для лечения ХСН и артериальной гипертензии в сочетании с метаболическим синдромом.

Действие

Когда адренорецепторы свободно распределены, в кровеносную систему поступают адреналин или норадреналин. Их взаимодействие с адренорецепторами вызывает различные реакции, в том числе увеличение частоты сердечных сокращений.

Другие реакции:

• сужение просвета кровеносных сосудов;
• повышение артериального давления (АД);
• расширение бронхов (бронхолитический эффект);
• скачок уровня глюкозы в крови (гипергликемия).

Увеличение частоты сокращений сердечной мышцы происходит на биохимическом уровне, что может приводить к синусовой тахикардии и наджелудочковым аритмиям, которые считаются условно безопасными.

Бета-адреноблокаторы действуют как «выключатели» для адреналиновых рецепторов, блокируя их действие. Эти препараты подавляют негативные биохимические реакции.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов может варьироваться по составу действующих веществ) обеспечивают положительные результаты:

• уменьшается напряжение стенок сосудов, что облегчает кровотечение и косвенно снижает давление;
• частота сердечных сокращений снижается до нормального уровня;
• наблюдается антиаритмический эффект, особенно у пациентов с наджелудочковой тахикардией;
• уровень глюкозы в крови снижается, предотвращая гипогликемию;
• понижается артериальное давление. Это может быть нежелательным, если у пациента уже низкое АД, в таком случае препараты не назначаются.

Несмотря на положительные эффекты, блокаторы рецепторов имеют значительный недостаток — сужение просвета бронхов. Поэтому их следует с осторожностью применять людям с нарушениями дыхательной функции.

Побочные эффекты

Побочные эффекты бета-блокаторов могут проявляться по-разному. Один препарат может переноситься легко, другой — тяжело. Эти медикаменты имеют множество негативных проявлений. Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с кардиологом. Самостоятельный прием средств недопустим.

Наиболее распространенные побочные эффекты:

• Слабость и сонливость.
• Сухость глаз.
• Нарушение пространственной ориентации.
• Тремор нижних конечностей.
• Воспаление кожи, зуд, сыпь или крапивница.
• Спазмы бронхов.
• Гипергидроз (усиленное потоотделение).
• Изменения в составе крови (определяются лабораторно).
• Кардиальные нарушения (брадикардия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность).
• Головные боли.
• Блокада сердца.
• Интоксикация.
• Обострение бронхиальной астмы.

Не рекомендуется применять препараты этой группы при наличии брадикардии, коллапса, АВ-блокады первой степени, заболеваний артерий, нарушений проводимости импульсов от синусового узла к предсердиям и желудочкам, патологиях ритмичности синусового узла и дислипидемии.

Препараты противопоказаны беременным, детям и людям с выраженной аллергией на компоненты блокаторов. Они могут снижать уровень сахара, поэтому диабетикам следует применять их с осторожностью. Также возможно снижение либидо у мужчин на длительный срок.

Классификация

Бета-адреноблокаторы можно классифицировать по нескольким направлениям, включая фармакокинетику и реакции организма на действующее вещество.

Классификация основана на активности веществ в сердечной системе и других органах. Химический состав препаратов разнообразен, но важнее выделить, как рецепторы воспринимают компоненты. Чем выше этот показатель, тем меньше негативных последствий.

Различают бета-блокаторы:

1. Неселективные адреноблокаторы бета-1 и бета-2.
2. Селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы бета-1.
3. Блокаторы, нейтрализующие адренорецепторы бета и альфа.

Бета-адреноблокаторы представлены в таблице.

Перечень включает активное вещество (МНН) и коммерческие названия некоторых лекарств:

Категория групп
1 поколение: Кардионеселективные. Адреноблокаторы бета-1,2	2 поколение: Кардиоселективные. Адреноблокаторы бета-1	3 поколение: Адреноблокаторы бета-альфа
Пропранолол (Анаприлин)	Метопролол (Эгилок)	Карведилол (Кредекс)
Надолол (Коргард)	Талинолол (Корданум)	Целипролол (Целипрес)
Пиндолол (Вискен)	Бисопролол (Конкор)	Лабеталол
Пропранолол	Ацебутолол	Небиволол (Небиволол-тева)
Тимолол (Глаумол)	Атенолол	Бетаксалол
Бопиндолол	Эсмолол	Картеолол
Окспренолол	Эсатенолол	Буциндолол
Метипранолол
Соталол
Пенбутамол

Каждая категория препаратов делится на два вида: с внутренней рецепторной эффективностью (симпатическая активность) и без нее. Однако классификация по этому критерию проводится только специалистами для оптимального подбора лекарственного средства.

Кардионеселективные адреноблокаторы

Лекарственные средства этой категории широко применяются, включая более ранние препараты, которые могут вызывать множество побочных реакций. Неселективные препараты воздействуют на два типа адренорецепторов: бета-1 и бета-2.

Бета-1 рецепторы находятся в сердечной ткани, поэтому препараты, действующие на них, называют кардионеселективными. Другие рецепторы расположены в сосудах, матке, бронхах и кардиальной системе.

Это объясняет широкое влияние кардионеселективных средств на все системы организма. Важными препаратами первой разработки являются тимолол, пропранолол и соталол.

Анаприлин

Медикамент разработан на основе активного вещества пропранолол и используется в терапии сердечно-сосудистых заболеваний и синдрома повышенного артериального давления. Преимущество препарата в том, что он не снижает сократительную функцию миокарда.

С помощью этого лекарства можно быстро снять приступ наджелудочковой аритмии и облегчить состояние при синусовой тахикардии. Однако у препарата есть побочные эффекты — активное вещество может вызывать резкое сужение сосудов (ангиоспазм).

Пропранолол эффективен при лечении кардиальных расстройств. Его действие проявляется в снижении сократимости миокарда и частоты сердечных сокращений, а также в коррекции показателей артериального давления. Однако его применение недопустимо при критических падениях артериального давления и острой сердечной недостаточности.

Коргард

Этот медикамент содержит надолол, который обеспечивает антиангинальный и гипотензивный эффект. Надолол является адреноблокатором с мягким воздействием. Его можно применять только на ранних стадиях гипертонии.

При запущенных формах заболевания препарат будет менее эффективен. В основном надолол используют при ишемических нарушениях сердца. Это старый препарат, который не рекомендуется при проблемах с сосудистой системой.

Вискен

Лекарство эффективно для лечения артериальной гипертензии на ранних стадиях. Препарат на основе Пиндолола имеет мягкую формулу, слабо снижает частоту сердечных сокращений и минимально влияет на работу миокарда.

Он редко используется при кардиальных нарушениях и может вызвать бронхоспазм, поэтому не рекомендуется при заболеваниях дыхательных путей, таких как астма и ХОБЛ. Аналогом является Пиндолол с тем же активным веществом.

Глаумол

Глаумол — противоглаукомное средство на основе Тимолола. Он мягко снижает внутриглазное давление, что делает его подходящим для лечения некоторых форм глаукомы. Однако препарат неэффективен при сердечно-сосудистых заболеваниях. Глаумол относится к неселективным средствам и выпускается в форме капель.

Кардиоселективные адреноблокаторы

Ко 2 поколению лекарственных средств относятся бета-1 блокаторы. Они воздействуют на адренорецепторы в сердце, что обеспечивает их узконаправленное действие.

Целенаправленное блокирование этих рецепторов повышает эффективность препаратов. Хотя блокаторы считаются безопасными, их не рекомендуется использовать для самостоятельного лечения, особенно в сочетании с другими средствами.

К важным разработкам 2 поколения относятся: метопролол, бисопролол и атенолол.

Эгилок

Медикамент содержит метопролол и помогает при острых состояниях, связанных с нарушением сердечного ритма. Он эффективно воздействует на наджелудочковые патологии и может применяться в сочетании с амиодароном для лечения нарушений частоты сердечных сокращений.

Хотя препарат дает быстрый результат, его не рекомендуется использовать на постоянной основе из-за возможных побочных эффектов и плохой переносимости. Терапевтический эффект также зависит от индивидуальных особенностей организма.

Корданум

Лекарство является блокатором бета-1 и содержит Талинолол. Оно идентично Метопрололу и имеет те же показания. Препарат снижает риск рецидивов при остром инфаркте миокарда. Эффект проявляется через 2-4 часа и длится до 24 часов.

Конкор

Препарат содержит Бисопролол и применяется в длительной терапии. Его действие начинается через 12 часов и сохраняется долго. Бисопролол стабилизирует уровень артериального давления (АД) и частоту сердечных сокращений (ЧСС), лечит артериальную гипертензию (АГ) и хроническую сердечную недостаточность (ХСН). Он также помогает при рецидивах аритмии.

Это не полный список бета-1-адреноблокаторов, здесь рассмотрены только наиболее распространенные препараты. Подбор лекарства самостоятельно невозможен; необходима диагностика, которая не всегда гарантирует идеальный результат.

Последнее поколение

Блокаторы последнего поколения (3-е поколение) воздействуют на альфа-адренорецепторы, что расширяет их применение. К основным препаратам относятся Карведилол и Небиволол.

Бета-адреноблокаторы 3-го поколения делятся на две категории:

• Некардиоселективные. Расслабляют стенки кровеносных сосудов благодаря действию бета-1 и бета-2-адреноблокаторов.
• Кардиоселективные. Расширяют сосуды за счет увеличения выделения оксида азота, что снижает закупорку сосудов и уменьшает образование атеросклеротических бляшек.

Блокаторы всех групп бывают короткого и длительного действия, что зависит от их биохимического состава.

Медикаменты делятся на следующие категории:

1. Амфифильные. Эти вещества растворяются как в жирах, так и в воде, выводятся через печень и почки. К ним относятся Бисопролол и Ацебутолол.
2. Гидрофильные. Растворяются в воде, но плохо усваиваются в печени. Пример — Атенолол.
3. Липофильные короткого действия. Хорошо перерабатываются в жирах и быстро усваиваются печенью, но имеют короткий лечебный эффект.
4. Липофильные блокаторы длительного действия.

Существуют также препараты сверхкороткого действия, которые применяются в виде капельниц. Они действуют в организме не более 30 минут, после чего распадаются в крови. Из-за низкого уровня побочных эффектов их часто используют при гипотонии и сердечной недостаточности. Примером является Эсмолол.

Кредекс

В основе лекарства лежит карведилол, который эффективно нейтрализует альфа-рецепторы. Препарат хорошо расширяет сосуды и используется как для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, так и для нормализации коронарного кровообращения.

Он снижает вероятность инфаркта. Комбинация различных блокаторов в составе помогает устранить неврологические нарушения, связанные с применением нейролептиков.

Небиволол-тева

Бета-1-адреноблокатор с кардиоселективным действием. Снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений, обладает антиангинальным эффектом. Применяется при артериальной гипертензии. Часто используется в комбинации для лечения хронической сердечной недостаточности и в профилактических целях при стенокардии.

Ценипрес

Целипролол — селективный бета-блокатор с сосудорасширяющим действием, который практически не вызывает бронхоспазма. Он подходит для быстрого снижения артериального давления и может применяться в длительной терапии, влияя на активность сердечной мышцы. Подходит для людей разных возрастов.

Бета-блокаторы получили положительные отзывы при лечении стенокардии. Они уменьшают частоту ангинозных приступов и замедляют развитие острых коронарных нарушений. Совместное применение ингибиторов АПФ с блокаторами и мочегонными средствами в терапии хронической сердечной недостаточности значительно увеличивает продолжительность жизни.

Бета-адреноблокаторы входят в список жизненно важных препаратов. Они улучшают состояние пациентов, однако неправильное назначение может усугубить сердечную недостаточность и привести к остановке сердца, вплоть до летального исхода.

Автор: Семёнова Елена

Оформление статьи: Владимир Великий

Источник: healthperfect.ru