Бета-адреноблокаторы — это группа препаратов, используемых для лечения гипертонии, сердечно-сосудистых заболеваний, тиреотоксикоза и мигрени. Они изменяют чувствительность адренорецепторов — структур, которые реагируют на катехоламины: адреналин и норадреналин.

Рассмотрим принцип действия этих лекарств, их классификацию, основные представители, показания, противопоказания и возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы был синтезирован в 1962 году. Это был протеналол, который в экспериментах на мышах вызывал рак и не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол в 1968 году. За разработку этого лекарства и изучение бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позже получил Нобелевскую премию.

С момента создания пропранолола учеными было разработано более 100 представителей бета-блокаторов, около 30 из которых используются в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез небиволола, представителя последнего поколения. Он отличается от своих предшественников способностью расслаблять кровеносные сосуды, хорошей переносимостью и удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, которые преимущественно взаимодействуют с бета-1 рецепторами, и неспецифические, действующие на рецепторы любого типа. Механизм действия кардиоселективных и неселективных лекарств схож.

Клинические эффекты специфических препаратов:

• уменьшают частоту и силу сердечных сокращений (исключение — ацебутолол и целипролол, которые могут ускорять сердечный ритм);
• снижают потребность миокарда в кислороде;
• понижают артериальное давление;
• незначительно увеличивают уровень «хорошего» холестерина в плазме.

Неспецифические препараты дополнительно:

• вызывают сужение бронхов;
• предотвращают слипание тромбоцитов и образование сгустков;
• повышают тонус матки;
• замедляют расщепление жировой ткани;
• снижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на бета-адреноблокаторы варьируется и зависит от различных факторов. Основные из них:

• возраст — чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки снижена у новорожденных, недоношенных детей и пожилых людей;
• тиреотоксикоз — приводит к двукратному увеличению числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
• истощение запасов норадреналина и адреналина — применение некоторых БАБ (например, резерпина) может вызвать дефицит катехоламинов и гиперчувствительность рецепторов;
• снижение симпатической активности — реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
• уменьшение чувствительности адренорецепторов — развивается при длительном применении препаратов.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к классификации препаратов. Наиболее распространенный метод основывается на способности лекарств взаимодействовать с бета-1-адренорецепторами, которые в основном находятся в сердце. По этому критерию различают:

• 1 поколение – неселективные препараты (например, пропранолол), блокирующие рецепторы обоих типов. Их применение может вызывать нежелательные эффекты, такие как спазм бронхов.
• 2 поколение – кардиоселективные препараты (атенолол, бисопролол, метопролол), которые слабо влияют на бета-2-адренорецепторы, обеспечивая более специфическое действие.
• 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять сосуды. Могут быть кардиоселективными (небиволол) или неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

• Способность растворяться в жирах (липофильные) или воде (водорастворимые);
• Длительность действия: ультракороткие (для быстрого начала и прекращения действия), короткие (принимаются 2-4 раза в сутки), пролонгированные (1-2 раза в сутки);
• Наличие или отсутствие внутренней симпатомиметической активности – эффект некоторых селективных и неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и активировать бета-адренорецепторы. Эти препараты могут незначительно снижать частоту сердечных сокращений и назначаются пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются фармакологическими свойствами. Даже препараты последнего поколения не являются универсальными. Поэтому понятие «лучший» препарат является индивидуальным. Оптимальное средство подбирается врачом с учетом возраста пациента, особенностей заболевания, истории болезни и наличия сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета-адреноблокаторы — один из основных классов лекарств для лечения артериальной гипертензии. Их популярность обусловлена способностью нормализовать частоту сердечных сокращений и другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не влияют другие гипотензивные средства. Эти расстройства наблюдаются у трети пациентов с гипертонией.

Показания к применению включают:

• хроническую сердечную недостаточность — препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
• нестабильную стенокардию;
• инфаркт миокарда;
• нарушение сердечного ритма;
• тиреотоксикоз;
• профилактику мигрени.

При назначении препаратов врач должен учитывать следующие особенности:

• первоначальная доза должна быть минимальной;
• увеличение дозировки должно быть плавным, не чаще одного раза в две недели;
• при длительном лечении следует использовать наименьшую эффективную дозу;
• необходимо постоянно контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и вес;
• через 1-2 недели после начала приема и после определения оптимальной дозировки нужно проверить биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы назначаются пациентам с сахарным диабетом в качестве дополнительных препаратов и только в малых дозах. Исключение составляют два препарата с сосудорасширяющими свойствами — небиволол и карведилол.

Педиатрическая практика

Бета-адреноблокаторы (БАБ) применяются для лечения детской гипертонии, сопровождающейся ускоренным сердцебиением. Их можно назначать детям с хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих условий:

• Перед началом терапии БАБ дети должны пройти курс лечения ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ);
• Медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
• Начальная доза не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии применяют селективные и неселективные бета-блокаторы. Ниже представлен список популярных препаратов и их торговых названий.

Действующее вещество	Торговое название
Атенолол	* Азотен; * Атенобене; * Атенова; * Тенолол.
Ацебутолол	* Ацекор; * Сектрал.
Бетаксолол	* Бетак; * Бетакор; * Локрен.
Бисопролол	* Бидоп; * Бикард; * Бипролол; * Дорез; * Конкор; * Корбис; * Кординорм; * Коронекс.
Метопролол	* Анепро; * Беталок; * Вазокардин; * Метоблок; * Метокор; * Эгилок; * Эгилок Ретард; * Эмзок.
Небиволол	* Небивал; * Небикард; * Небикор; * Небилет; * Небилонг; * Небитенз; * Небитренд; * Небитрикс; * Нодон.
Пропранолол	* Анаприлин; * Индерал; * Обзидан.
Эсмолол	* Библок; * Бревиблок.

Для достижения наилучшего эффекта гипотензивные средства различных групп часто комбинируют. Оптимальным считается сочетание бета-блокаторов с тиазидными диуретиками. Комбинации с медикаментами других групп также возможны, но менее изучены.

Список препаратов комплексного действия

Действующие вещества	Торговые названия
Атенолол + хлорталидон	*Атенолол композитум Сандоз; *Тенонорм; *Теноретик; *Тенорик; *Тенорокс.
Бисопролол + гидрохлортиазид	*Арител Плюс; *Бисангил; *Комбисо дуо; *Лодоз.
Бисопролол + амлодипин	*Бисопролол АМЛ; *Конкор АМ; *Нипертен Комби.
Пиндолол + клопамид	*Вискалдикс.
Метопролол + фелодипин	*Логимакс.

Наилучшим средством для снижения артериального давления считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Его применение:

• обеспечивает значительное снижение артериального давления;
• имеет меньше побочных эффектов и не нарушает эрекцию;
• не повышает уровень плохого холестерина и глюкозы;
• защищает клеточные мембраны от повреждающих факторов;
• безопасен для пациентов с сахарным диабетом и метаболическим синдромом;
• улучшает кровоснабжение тканей;
• не вызывает бронхоспазма;
• удобен в применении (1 раз в день).

Противопоказания

Список противопоказаний зависит от типа лекарства. Общими для большинства таблеток являются:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• пониженное артериальное давление;
• острая сосудистая недостаточность;
• шок;
• синдром слабости синусового узла;
• тяжелые формы бронхиальной астмы.

С осторожностью назначают медикаменты:

• сексуально активным юношам с артериальной гипертонией;
• спортсменам;
• при хронических обструктивных заболеваниях легких;
• депрессии;
• повышенном уровне липидов в плазме;
• сахарном диабете;
• поражении периферических артерий.

Во время беременности бета-блокаторы обычно не применяют, так как они снижают приток крови к плаценте и матке, что может привести к нарушениям развития плода. Однако, если альтернативного лечения нет, и польза для матери превышает риск для плода, применение бета-блокаторов возможно.

Совмещение лактации и приема бета-блокаторов не рекомендуется, так как неизвестно, проникает ли действующее вещество в молоко.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты адреноблокаторов:

• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, запор, дискинезия желчных путей, ишемический колит, метеоризм.
• Эндокринная система: гипо- или гипергликемия у пациентов с диабетом, угнетение гликогенолиза.
• Мочеполовая система: снижение клубочковой фильтрации и почечного кровотока, снижение потенции и полового влечения.
• Синдром отмены: учащенные приступы стенокардии, увеличение сердечного ритма.
• Сердечно-сосудистая система: нарушенный кровоток в конечностях, отек легких, брадикардия, гипотония, атриовентрикулярные блокады.
• Дыхательная система: бронхоспазм.
• Центральная нервная система: повышенная утомляемость, слабость, проблемы со сном, депрессия, нарушения памяти, галлюцинации, парестезия, головокружение, головная боль.

Побочные эффекты альфа-1-блокаторов:

• отечность;
• резкое снижение давления;
• аритмия и тахикардия;
• одышка;
• насморк;
• сухость слизистой рта;
• боли в груди;
• снижение либидо;
• боль при эрекции;
• недержание мочи.

Побочные эффекты альфа-2-блокаторов:

• повышение давления;
• тревожность, возбудимость, раздражительность;
• тремор;
• снижение частоты мочеиспускания и объема мочи.

Побочные эффекты альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

• снижение аппетита;
• проблемы со сном;
• повышенная потливость;
• похолодание рук и ног;
• жар;
• увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:

• общая слабость;
• замедленные реакции;
• депрессия;
• сонливость;
• онемение и похолодание конечностей;
• временное ухудшение зрения и вкусового восприятия;
• диспепсия;
• брадикардия;
• конъюнктивит.

Неселективные бета-блокаторы могут вызывать:

• патологии зрения (затуманенность, ощущение инородного тела, слезотечение, раздвоение, жжение);
• ишемию сердца;
• колит;
• кашель с возможными приступами удушья;
• резкое снижение давления;
• импотенцию;
• обморок;
• насморк;
• увеличение уровня мочевой кислоты, калия и триглицеридов в крови.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

• снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• наличие крови в моче;
• повышение уровня холестерина, сахара и билирубина;
• нарушения проводимости сердечных импульсов, вплоть до блокады;
• ухудшение периферического кровообращения.

Синдром отмены препаратов

Синдром отмены — это реакция организма на резкое прекращение приема медикаментов. Он проявляется обострением симптомов, которые ранее устранялись с помощью лекарства. Состояние пациента ухудшается, могут появляться симптомы, характерные для заболевания. Если лекарство действует короткое время, синдром отмены может возникнуть между приемами.

Клинические проявления включают:

• увеличение числа и частоты приступов стенокардии;
• учащение сердцебиения;
• нарушения сердечного ритма;
• повышение артериального давления;
• инфаркт миокарда;
• внезапную смерть.

Чтобы предотвратить синдром отмены, для каждого лекарства разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, отмена пропранолола должна занимать 5-9 дней, в течение которых дозу постепенно уменьшают.

Литература

1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
3. И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
4. А. М. Шилов, М. В. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

Источник: sosudy.info

Адреналин активирует сердечную мышцу, ускоряя пульс и повышая давление. Это заставляет сердечно-сосудистую систему работать на пределе, позволяя человеку выполнять невероятные физические нагрузки.

В противоположность этому, снижение активности сердечно-сосудистой системы происходит при уменьшении воздействия стимулирующих веществ. Пульс замедляется, кровоток снижается, и сердце начинает работать более спокойно.

Такое замедление позволяет сердцу расслабиться и восстановить силы. Эта функция широко используется в медицине. Сегодня мы обсудим бета-блокаторы — препараты, которые помогают сердцу отдохнуть.

Названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол»

Группу препаратов, обеспечивающих сердцу полноценный отдых, легко выделить: все бета-блокаторы имеют названия, заканчивающиеся на «-лол».

В основе действия бета-блокаторов лежит снижение активности симпатической нервной системы, которая ответственна за яркую эмоциональную окраску стрессовых ситуаций (гнев, тревогу, волнение).

Устраняя эти проявления, можно повысить стрессоустойчивость и защитить сердце от ненужного волнения. В результате сердце сокращается реже и с меньшей силой, что снижает его потребность в кислороде. Приступы стенокардии и нарушения ритма исчезают, а риск внезапной смерти от сердечно-сосудистых заболеваний минимизируется.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему вещества (β1), также находятся в сосудах.

Блокада этих рецепторов снимает напряжение сосудистой стенки, а с ним и повышенное артериальное давление.

Уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечного выброса снижает выработку сосудосуживающих веществ. Это, в свою очередь, угнетает работу центральной нервной системы и нарушает питание сосудистой стенки.

Препараты, достойные Нобелевской премии

Первый бета-блокатор, протеналол, был синтезирован в 1962 году. Он увеличивал риск рака у мышей, что не позволило ему пройти экспериментальные исследования. Через несколько лет появился пропранолол, разработка которого принесла американцам J. Black, G. Elion и G. Hutchings Нобелевскую премию в 1988 году. Изначально препарат предназначался для лечения аритмии, а его способность снижать давление считалась побочным эффектом. Однако со временем стало ясно, что оба эффекта важны для сердца.

Современный бета-блокатор, небиволол, вышел на рынок в 2001 году. Это «ноу-хау» XXI века обладает уникальной способностью стимулировать выработку оксида азота, мощного сосудорасширяющего вещества.

Сегодня в клинической практике мы используем не более 5 препаратов группы бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол.

Некоторые из них подходят для нормализации повышенного давления, другие – для лечения стенокардии, а третьи – для коррекции нарушений сердечного ритма. Каждое новое поколение препаратов демонстрирует лучшие результаты по сравнению с предыдущим.

Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же

Бета-блокаторы применяются в следующих случаях:

• гипертония (для снижения давления);
• ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения стенокардии и болей в сердце);
• тахикардия (для уменьшения частоты и силы сердечных сокращений);
• сердечная недостаточность (для разгрузки сердца и сосудов);
• метаболический синдром (для блокировки выброса адреналина);
• инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);
• некоторые нарушения сердечного ритма, включая синдром удлиненного интервала QT (с высоким риском внезапной смерти);
• другие аритмии с учащенным сердцебиением;
• сахарный диабет (для кардиопротекции и сосудорасширяющего эффекта).

Бета-блокаторы входят также в комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, похмельного синдрома (уменьшают проявления адреналинового выброса), гипертрофической кардиомиопатии (снижают риск развития аритмии).

Как найти свой бета-блокатор

Прием бета-блокаторов должен назначать только врач. Он выбирает конкретный препарат, учитывая его поколение и показания, а также сопутствующие заболевания. Дозу подбирают постепенно, ориентируясь на пульс (целевое значение 55-60 уд./мин) и давление (не менее 100/60 мм рт. ст.). Врач также определяет частоту приема, которая зависит от поколения препарата.

Самовольное назначение бета-блокаторов может сыграть злую шутку – из-за возможных осложнений.

Последствия некорректного приема бета-блокаторов. Синдром рикошета

Препараты, воздействующие на вегетативную нервную систему, эффективно применяются в молодом возрасте.

Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.

Основные побочные эффекты бета-блокаторов:

• Снижение частоты сердечных сокращений может привести к брадикардии и затруднению передачи импульсов от предсердий к желудочкам (предсердно-желудочковые блокады).

• Сужение бронхов и уменьшение выработки слизи могут вызвать бронхобструкцию и свистящее дыхание.

• У гипотоников возможно критическое снижение артериального давления, что может привести к недостатку крови и кислорода в головном мозге.

• У диабетиков есть риск внезапного неконтролируемого снижения уровня сахара в крови.

• Холестериновые бляшки могут увеличиваться в размерах.

• Ноги становятся холодными и слабыми, может возникать ощущение «мурашек» из-за сужения периферических артерий.
• У людей, склонных к депрессии, состояние может ухудшаться.
• Возможны нарушения сексуальной функции, включая импотенцию и снижение либидо.

Не выпитая вовремя таблетка напомнит о себе адреналиновым всплеском и быстрым возвращением симптомов повышенного давления, аритмии, приступами стенокардии.

«Синдром рикошета» при отмене препарата после длительного лечения связан с восстановлением чувствительности β-адренорецепторов.

Лекарства действуют эффективно только при правильном применении. Обратитесь к квалифицированному врачу.

Главное фото статьи с сайта mport.ua

Источник: cardio.today

Механизм действия

Адренолитики — это препараты, которые нейтрализуют адреналиновые рецепторы сердца и сосудов. Они блокируют рецепторы, реагирующие на норадреналин и адреналин, что приводит к снижению давления, расширению сосудов, сужению бронхов и уменьшению уровня глюкозы в крови. Эти препараты воздействуют на рецепторы, расположенные в сердце и стенках сосудов.

Альфа-адреноблокаторы расширяют сосуды, особенно в коже, слизистых, почках и кишечнике. Это приводит к антигипертензивному эффекту, снижению периферического сопротивления сосудов и улучшению кровотока в периферических тканях.

Бета-блокаторы — это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют действие катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они используются для лечения эссенциальной артериальной гипертонии с 60-х годов 20 века.

Механизм действия бета-блокаторов включает:

• Снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса, что уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает перераспределение миокардиального кровотока. Это защищает миокард и снижает риск инфаркта;
• Снижение периферического сопротивления сосудов за счет уменьшения выработки ренина;
• Уменьшение высвобождения норадреналина из нервных волокон;
• Увеличение выработки сосудорасширяющих факторов, таких как простагландин E2, оксид азота и простациклин;
• Снижение артериального давления;
• Уменьшение всасывания ионов натрия в почках и чувствительности каротидного синуса и барорецепторов дуги аорты.

Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

• Антиаритмическая активность, связанная с угнетением действия катехоламинов и замедлением синусового ритма;
• Антиангинальная активность. Блокировка бета-1 адренергических рецепторов снижает ЧСС, сократительную способность миокарда и артериальное давление, увеличивает продолжительность диастолы и улучшает коронарный кровоток. Это снижает потребность сердца в кислороде и уменьшает частоту ангинозных приступов;
• Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов и увеличивается синтез простациклина, что снижает вязкость крови;
• Антиоксидантная активность. Ингибируются свободные жирные кислоты, вызванные катехоламинами, что снижает потребность в кислороде;
• Снижение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы;
• Уменьшение секреции инсулина из-за угнетения гликогенолиза;
• Седативное воздействие и увеличение сократительной способности матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы назначают при следующих заболеваниях:

• гипертония (для снижения артериального давления);
• хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с другими средствами);
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-блокаторы применяют при:

• нарушениях мозгового кровообращения;
• мигрени;
• сосудистом слабоумии;
• заболеваниях периферического кровообращения;
• проблемах с мочеиспусканием из-за нейрогенного мочевого пузыря;
• диабетической ангиопатии;
• дистрофических заболеваниях роговицы глаза;
• вертиго и патологиях вестибулярного аппарата, связанными с сосудистыми факторами;
• ишемической нейропатии зрительного нерва;
• гипертрофии предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы назначают только для лечения импотенции у мужчин.

Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при:

• артериальной гипертензии;
• повышенном внутриглазном давлении;
• мигрени (в профилактических целях);
• гипертрофической кардиомиопатии;
• инфаркте;
• синусовой тахикардии;
• треморе;
• наджелудочковых и желудочковых аритмиях (в профилактических целях);
• стенокардии напряжения;
• пролапсе митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы, или кардиоселективные, воздействуют преимущественно на сердце и меньше влияют на артериальное давление и сосуды. Их назначают при:

• ишемической болезни сердца;
• акатизии, вызванной нейролептиками;
• различных аритмиях;
• пролапсе митрального клапана;
• мигрени (в профилактических целях);
• гипертонической нейроциркуляторной дистонии;
• гиперкинетическом кардиальном синдроме;
• артериальной гипертензии (легкой или средней степени);
• треморе, феохромоцитомах, тиреотоксикозе (в составе комплексного лечения);
• инфаркте миокарда (после инфаркта и для предотвращения повторного);
• гипертрофической кардиомиопатии.

Альфа-бета-адреноблокаторы назначают при:

• аритмиях;
• стабильной стенокардии;
• хронической сердечной недостаточности (в комбинации с другими средствами);
• повышенном артериальном давлении;
• глаукоме (в виде капель);
• гипертоническом кризе.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находятся четыре типа адренорецепторов: альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2. Адреноблокаторы могут блокировать различные рецепторы, например, только бета-1-адренорецепторы. Препараты делятся на группы в зависимости от блокируемых рецепторов.

Альфа-блокаторы:

• Альфа-1-адреноблокаторы: силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин.
• Альфа-2-блокаторы: йохимбин.
• Альфа-1,2-блокаторы: дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин.

Бета-адреноблокаторы:

• Неселективные адреноблокаторы: тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол.
• Селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы: ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол.

Альфа-бета-адреноблокаторы (блокируют как альфа-, так и бета-адренорецепторы):

• Лабеталол.
• Проксодолол.
• Карведилол.

Обратите внимание: в классификации указаны наименования активных веществ, входящих в состав лекарств определенной группы блокаторов.

Бета-адреноблокаторы могут иметь внутреннюю симпатомиметическую активность или не иметь ее. Эта классификация является вспомогательной и помогает специалистам выбрать необходимое лекарственное средство.

Перечень препаратов

Распространенные альфа-1-адреноблокаторы:

• Альфузозин
• Дальфаз
• Артезин
• Зоксон
• Урокард
• Празозин
• Урорек
• Миктосин
• Тамсулозин
• Корнам
• Эбрантил

Альфа-2-адреноблокаторы:

• Йохимбин
• Йохимбин гидрохлорид

Альфа-1,2-адреноблокаторы:

• Редергин
• Дитамин
• Ницерголин
• Пирроксан
• Фентоламин

Селективные бета-адреноблокаторы:

• Атенол
• Атенова
• Атенолан
• Бетакард
• Тенормин
• Сектрал
• Бетофтан
• Ксонеф
• Оптибетол
• Бисогамма
• Бисопролол
• Конкор
• Тирез
• Беталок
• Сердол
• Бинелол
• Корданум
• Бревиблок

Неселективные бета-адреноблокаторы:

• Сандонорм
• Тримепранол
• Вискен
• Индерал
• Обзидан
• Дароб
• Соталол
• Глаумол
• Тимол
• Тимоптик

Альфа-бета-адреноблокаторы:

• Проксодолол
• Альбетор
• Багодилол
• Карвенал
• Кредекс
• Лабетол
• Абетол

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятные сочетания альфа-блокаторов:

1. Диуретики. Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы предотвращает задержку соли и жидкости. Это усиливает гипотензивный эффект и снижает негативное влияние мочегонных на уровень липидов.
2. Бета-блокаторы (например, проксодолол, лабеталол) можно комбинировать с альфа-блокаторами. Это усиливает гипотензивное действие и снижает минутный объем сердца и общее периферическое сопротивление сосудов.

Благоприятные сочетания бета-блокаторов:

1. Нитраты. Эффективны при гипертонии и ишемической болезни сердца. Усиливают гипотензивный эффект, а брадикардия компенсируется тахикардией от нитратов.
2. Диуретики. Эффект мочегонных усиливается и удлиняется за счет угнетения высвобождения ренина бета-блокаторами.
3. Ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов. При устойчивых аритмиях можно осторожно сочетать с хинидином и новокаинамидом.
4. Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (кордафен, нифедипин, никирдипин, фенигидин). Сочетать с осторожностью и в малых дозах.

Опасные сочетания:

1. Блокаторы кальциевых каналов группы верапамила (изоптин, галлопамил, верапамил, финоптин). Снижают частоту и силу сердечных сокращений, ухудшают атриовентрикулярную проводимость, усиливают гипотензию, брадикардию и могут привести к острой левожелудочковой недостаточности и предсердно-желудочковой блокаде.
2. Симпатолитики (октадин, резерпин и препараты с ними, такие как раувазан, бринердин, адельфан, раунатин, кристепин, трирезид). Резкое ослабление симпатических влияний на миокард может вызвать осложнения.
3. Сердечные гликозиды, прямые М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты и трициклические антидепрессанты. Увеличивается риск блокады, брадиаритмии и остановки сердца.
4. Антидепрессанты-ингибиторы МАО. Возможен гипертонический криз.
5. Бета-адреномиметики и антигистаминные препараты. Их действие ослабляется при совместном применении с бета-блокаторами.
6. Инсулин и препараты, снижающие уровень сахара. Усиливается гипогликемический эффект.
7. Салицилаты и бутадион. Ослабляется противовоспалительное действие.
8. Непрямые антикоагулянты. Снижается антитромботический эффект.

Источник: davlenienorm.com

Как «работают» бета-блокаторы

В наружной мембране клеток человеческого организма находятся белки, которые распознают гормоны адреналин и норадреналин. Эти белки называются адренорецепторами.

Выделяют два типа альфа- и три типа бета (β) адренергических рецепторов, различающихся по чувствительности к адрено-стимуляторам и адрено-блокаторам.

В данной статье мы сосредоточимся на β-рецепторах и их влиянии на функционирование систем организма. Под воздействием адреналина и аналогичных веществ β-рецепторы выполняют несколько функций, включая повышение высвобождения ренина в почках.

Адренергические рецепторы β-1	Адренергические рецепторы β-2
Увеличивают силу и частоту сокращений миокарда.	Расслабляют бронхиолы и стенки сосудов.
Расширяют просвет сердечных сосудов.	Замедляют или останавливают сокращения беременной матки.
Увеличивают проводимость в аппарате Гиса и атриовентрикулярном узле.	Повышают секрецию инсулина в поджелудочной железе.
Способствуют быстрому преобразованию сахара в гликоген.	β-3 – увеличивают скорость расщепления жиров.

Механизм действия бета-блокаторов подтверждает их название. Блокируя β-адренергические рецепторы и защищая сердце от адреналина, они способствуют:

• улучшению работы миокарда – сокращения становятся реже, сила сокращений уменьшается, а ритм выравнивается;
• замедлению патологических изменений в тканях левого желудочка.

Первоначальные бета-блокаторы ценились за кардиопротекторные эффекты, такие как снижение частоты приступов стенокардии и уменьшение болевого синдрома в сердце. Однако они также подавляли работу β2-рецепторов, что нежелательно.

Побочные эффекты ограничивали круг пациентов, которым эти препараты были показаны. В настоящее время существует три поколения бета-блокаторов.

На заметку. При отсутствии болей в области сердца и приступов стенокардии лечение сердечно-сосудистых заболеваний с помощью β-блокаторов любого поколения не рекомендуется.

Какие препараты относятся к бета блокаторам

На сегодняшний день создано около 100 лекарств, воздействующих на β-адренорецепторы, из которых около 30 действующих веществ используются для производства бета-блокаторов.

Представляем классификацию бета-блокаторов на основе препаратов, прошедших сертификацию и часто назначаемых кардиологами:

Список поколений БАБ – название, синонимы и аналоги	Характеристика воздействия на адренорецепторы
Неселективные БАБ угнетают как альфа-, так и бета-адренорецепторы с одинаковой силой. Подавление альфа-рецепторов приводит к побочным эффектам, ограничивающим их применение.
Селективные БАБ действуют преимущественно на β-2-рецепторы и называются «кардиоселективными препаратами». Важно отметить, что селективные и неселективные БАБ снижают уровень АД в равной степени, но кардиоселективные препараты 2-го поколения вызывают меньше побочных эффектов, что позволяет их назначать при сопутствующих заболеваниях.
Современные лекарства обладают кардиоселективным и вазодилатирующим эффектом. Лабеталол блокирует альфа-адренергические рецепторы, Небиволол усиливает расслабление сосудов, а Карведилол сочетает оба действия.

БАБ с внутренней симпатомиметической активностью чаще всего применяются для лечения неосложненной сердечной недостаточности, в том числе во время беременности.

Хотя они не вызывают спазма сосудов и значительного снижения пульса, их эффективность в купировании приступов стенокардии и острого коронарного синдрома ограничена. К таким препаратам относятся Целипролол, Пиндолол, Окспренолол и Ацебутолол.

Совет. При начале приема лекарства ознакомьтесь с инструкцией, чтобы узнать, относится ли препарат к липофильным (жирорастворимым) или гидрофильным (водорастворимым) формам. Это определяет, когда лучше принимать таблетки — до или после еды.

Лечение водорастворимыми формами не вызывает ночных кошмаров, однако они не подходят для снижения АД при почечной недостаточности.

Показания к назначению и предостережения

Детализированная сравнительная характеристика бета-блокаторов понятна только узким специалистам-кардиологам. На её основе подбираются индивидуальные дозы и, возможно, комбинированные формы бета-адреноблокаторов с другими антигипертензивными средствами, учитывая реальные результаты снижения артериального давления и изменения самочувствия пациента. Этот процесс может занять значительное время, иногда до года.

β-адреноблокаторы могут назначаться при:

• тахикардии, стенокардии, первичной гипертензии, стабильной хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, аритмиях, перенесённом инфаркте, синдроме УИ-QT, гипертрофии желудочков, выпячивании створок митрального клапана, аневризме аорты, наследственной болезни Морфана;
• вторичной гипертензии, вызванной беременностью, тиреотоксикозом или поражением почек;
• повышении артериального давления перед плановыми и после хирургических вмешательств;
• вегетососудистых кризах;
• глаукоме;
• упорных мигренях;
• лекарственной, алкогольной или наркотической абстиненции.

К сведению. Ранее стоимость некоторых новых бета-блокаторов была высокой. Сегодня доступны множество синонимов, аналогов и дженериков, которые по эффективности не уступают известным запатентованным препаратам, а их цена приемлема даже для малоимущих пенсионеров.

Противопоказания

Назначение любых типов бета-адреноблокаторов пациентам с атриовентрикулярной блокадой II-III степени строго запрещено.

К относительным противопоказаниям относятся:

• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• диабет, сопровождающийся частыми гипогликемиями.

Тем не менее, под контролем врача и с соблюдением мер предосторожности можно подобрать безопасную дозу препаратов 2 или 3 поколения для пациентов с этими заболеваниями.

При наличии диабета без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам разрешается, а даже рекомендуется назначать Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Эти препараты не нарушают углеводный обмен, повышают чувствительность к инсулину и не замедляют расщепление жиров, что предотвращает увеличение массы тела.

Побочные эффекты

У каждого БАБ-препарата есть свой список побочных эффектов. Наиболее распространённые из них:

• общая слабость;
• снижение работоспособности;
• повышенная утомляемость;
• сухой кашель и приступы удушья;
• похолодание кистей и стоп;
• расстройства стула;
• медикаментозно вызванный псориаз;
• нарушения сна с кошмарами.

Важно. Многие мужчины отказываются от лечения бета-адреноблокаторами из-за риска импотенции, связанного с препаратами первого поколения. Однако лекарства нового, второго и третьего поколения помогают контролировать артериальное давление и сохранять потенцию.

Синдром отмены

При подборе дозы и вида бета-блокатора врач учитывает лечимую патологию. Существуют бета-адреноблокаторы, которые принимают 2–4 раза в сутки. Однако при терапии артериальной гипертензии чаще используют пролонгированные формы, которые принимают один раз в день, обычно утром.

Больным со стенокардией необходимо принимать пролонгированные бета-адреноблокаторы дважды в день — утром и вечером. Важно также постепенно прекращать лечение, так как резкая отмена может ухудшить состояние.

Для этого следует соблюдать баланс: еженедельно немного снижать дозу бета-блокатора и одновременно вводить другой препарат, снижающий давление и частоту сердечных сокращений, постепенно увеличивая его дозировку.

В завершение статьи предлагаем посмотреть видео о лекарствах, запрещённых к одновременному приёму с бета-адреноблокаторами.

Частые вопросы врачу

Приближается юбилей у супруга. Недавно ему назначили Карведилол. Можно ли ему пить алкогольные напитки?

Решение о потреблении алкоголя остается за пациентом. Однако следует помнить, что алкоголь снижает эффективность бета-блокаторов, таких как Карведилол.

Кроме того, алкоголь может вызвать резкое повышение артериального давления после его понижения, что может привести к гипертоническому кризу или стенокардии. Сочетание бета-блокаторов и алкоголя также может привести к фибрилляции желудочков.

В некоторых случаях бета-блокаторы могут усиливать действие алкоголя, что приводит к резкому падению давления и замедлению сердечного ритма. Зафиксированы случаи летального исхода.

Чем можно заменить бета-блокаторы?

Бета-блокаторы можно заменить только на другие препараты этой группы. Однако не всем пациентам с сердечно-сосудистыми проблемами удается достичь желаемого результата, и у некоторых возникают серьезные побочные эффекты.

В таких случаях врач может назначить диуретики и/или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) для контроля артериального давления, а для борьбы с тахикардией — антагонисты кальциевых каналов.

Источник: Cardio-help.ru