Статины – что это такое и кому назначают

Препараты, которые снижают количество образующегося холестерина и его накопление, называются статинами. Они применяются в качестве лекарств выбора для лечения и профилактики атеросклеротического поражения сосудов.

Действие заключается в торможении синтеза холестерина в клетках организма и снижение концентрации холестерина в крови.

Статины последнего поколения назначаются даже без клинических признаков заболевания, когда в анализах обнаруживается высокий уровень «плохого» холестерина. Так называют липопротеин очень низкой плотности (ЛПОНП). «Плохим» он называется очень условно, только потому, что вызывает ряд нарушений при его повышении. В норме ЛПОНП тоже играет свою роль в организме, как и другие липиды.

Сначала повышение холестерина при биохимическом анализе крови пытаются привести в норму при помощи корректировки питания. В том случае, если это не даёт никаких видимых результатов, то к диете добавляют безопасные современные статины, снижающие количество «плохого» холестерина.

Кому назначаются статины при нормальном уровне холестерина в биохимическом анализе крови?

1. Пациентам в реабилитационный период после инфаркта миокарда;
2. Пациентам кардиологического отделения после тяжёлого инсульта;
3. При ишемической болезни сердца;
4. Больным после операций на сердце и коронарных сосудах (шунтирование, установка стенда).

Статины – лекарства последнего поколения, блокирующие образование клетками печени излишней порции холестерина. Большую часть этого вещества организм человека вырабатывает самостоятельно, только 15–20% его приходит с пищей. Холестерин – спиртовое органическое соединение, иначе – жирный (липофильный) спирт. Он образует и поддерживает клеточную мембрану.

Деятельность надпочечников и головного мозга, здоровье мышечной ткани и способность «ремонтировать», восстанавливать поврежденные клетки – отличительные черты действия холестерина. Врачи и специалисты подразделяют его на:

• «Плохой» – липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Это нерастраченные излишки, накапливаемые организмом. Источник образования атеросклеротических бляшек и тромбов.
• «Хороший» – высокой плотности. Восстанавливает и зарубцовывает поврежденные ткани изнутри. Контролирует эффективную работу надпочечников, щитовидной железы. Поставщик микроэлементов.

Чтобы уберечься от повышенного уровня содержания ЛПНП, специалисты рекомендуют в возрасте от 20 до 30 лет раз в 3 года сдавать специальный анализ крови на общий холестерин. Для отдельных групп риска контроль содержания вредных липопротеидов назначается после консультаций с врачом. Обязательными будут: диетическое питание, умеренные физические нагрузки, отказ от курения и употребления алкоголя.

В случае негативного результата, когда показатели холестерина длительное время превышают допустимые значения выше 5,3 ммоль/л, кардиологи назначают специальные препараты группы статинов. Эти лекарства последнего поколения при минимальной дозировке способны существенно снизить риск повторных инфарктов, инсультов. И это – выход для людей с высоким холестерином в крови.

На рынке медпрепаратов статины представлены в двух группах – естественные и искусственно синтезированные. Первая группа – мевастатин. Его получают путем вытяжки из красного риса. Это наименее эффективный представитель группы аналогичных препаратов, вследствие низкого содержания HMG-CoA reductase ингибиторов в природном сырье. Искусственно синтезированные статины разделяются на подгруппы по «поколениям»:

1. симвастатин, ловастатин, правастатин;
2. флувастатин;
3. аторвастатин (Торвакард, Липримар), церивастатин;
4. питавастатин, розувастатин — препараты нового поколения.

Последнее, IV поколение статинов, оказывает самое эффективное воздействие на уровень холестерола при минимальных концентрациях. Наибольшую популярность гиполипидемические средства завоевали в зарубежной медицинской практике. Во избежание ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклерозов, медики настоятельно рекомендуют лицам среднего возраста принимать статины нового поколения. Но мнения отечественных ученых по поводу целесообразности использования таких препаратов разделились.

Большинство считает, что принимать статины, как ранее выпущенные, так и последнего поколения, необходимо в отдельных случаях и под наблюдением врача. Проблемой длительного приема гиполипидемических лекарств стали побочные действия, проявляющиеся спустя определенное время. Для кого статины нового поколения – жизненно необходимые средства? Обязательным условием для применения является высокий уровень ЛПНП, не регулируемый специальным питанием, спортом, правильным образом жизни. Это касается:

• Лиц, перенесших инфаркт миокарда или инсульт.
• Больных сахарным диабетом, при высоком риске атеросклероза, развития ишемии.
• Группы риска по наследственному фактору, когда есть случаи смерти кровных родственников от болезней сердца, особенно в возрасте 30–50 лет.
• Клинических степеней ожирения.
• Больных, невосприимчивых к препаратам группы статинов других поколений.

Механизм действия статинов

Главным предназначением статинов является блокирование выработки холестерина клетками печени. Организмом человека вырабатываются липиды. Избыток отдельных веществ (например, холестерина) приводит к негативным последствиям для организма. Последнее поколение статинов подавляет производство мевалоната – продукта, предшествующего липофильному спирту. Печень, ощущая нехватку холестерина, усиленно продуцирует производство белков, необходимых для рецепторов ЛПНП. Последние улавливают в крови «плохие» жиры и расщепляют их в клетках печени.

Исследования ученых подтвердили, что показатели липопротеидов низкой и очень низкой плотности под воздействием статинов снижаются от 30 до 50 %. Особенностью действия этих лекарств последнего поколения является «пожизненное пользование»: достигнув «нужных» показателей, нельзя отказываться от приема препаратов. Статины ингибируют HMG-CoA редуктазу только при постоянном применении. Отказ от лечения вернет уровень холестерина на прежний, высокий уровень.

Самые известные статины нового поколения

Согласно классификации, к статинам нового поколения относятся розувастатин и питавастатин. Как видно на фото выше, они пришли на смену аторвастатину, одному из популярных препаратов по механизму влияния на организм и ценовой политике. Потребность создания статинов IV поколения обусловлена более эффективным действием. Так, вместо 20 мг Аториса или Торвакарда, пациент может принять оптимальную дозу нового препарата – 10 мг Крестора.

Роксера, Мертенил, Крестор – разные названия одного и того же лекарственного средства. Ученые в ходе клинических анализов выяснили, что в больших объемах (40 мг) розувастатин не только улучшает липидный баланс, но и снижает размер атеросклеротических бляшек, уже присутствующих на стенках сосудов больного. Проблемой становится в таком случае высокая доза и последствия применения последнего поколения статинов.

Питавастатин – новейший препарат, который снижает возможные побочные эффекты до минимума. Он представлен на международном рынке в лекарственной форме – Ливазо. Американские медики предлагают применять данный препарат для профилактики атеросклероза лицам, имеющим уровень риска возникновения ИБС, инфарктов выше 10%; британские ученые рекомендуют последнее поколение статинов пациентам с риском от 20 %.

Противопоказания к применению

Статины, как предыдущего поколения, так и последнего, имеют множество противопоказаний. Блокирование выработки ГМГ-КоА-редуктазы нарушает тонко устроенные механизмы деятельности организма. Холестерин необходим для восстановления мембраны клеток, а недостаток или угнетение функции его производства может привести к непредсказуемым последствиям, вплоть до возникновения онкологии.

Применение последнего поколения статинов противопоказано:

• больным с заболеваниями печени;
• лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов статинов нового поколения;
• беременным и кормящим матерям;
• детям и подросткам до 18 лет;
• больным мышечной дисфункцией или входящим в группу риска по наследственному признаку;
• женщинам детородного возраста;
• принимающим препараты циклоспорина.

Если есть возможность, отказаться от приема последнего поколения статинов стоит:

• людям, имеющим почечную недостаточность;
• при наличии проблем со щитовидной железой;
• если ранее были случаи мышечной недостаточности при приеме статинов III поколения;
• лицам, страдающим заболеваниями легких;
• пожилым людям старше 60–65 лет.

Побочные действия

Последнее поколение статинов разработано фармацевтами с учетом рисков и осложнений, выявленных у пациентов, принимавших гиполипидемические препараты предшествующих серий. Побочные действия этих ингибиторов отследить в полной мере сложно. Практика использования, клинические исследования не столь длительны, как у большинства известных медикаментов.

Головные боли, снижение мышечной активности, негативное воздействие на ЖКТ – «классические» постэффекты использования статинов. Для последнего поколения этих лекарств характерна минимизация вышеперечисленных признаков в результате снижения дозы активного вещества. Однако химический состав, механизм влияния последнего поколения статинов на печень таковы, что грозят развитием:

• отеков и воспалений;
• астматической составляющей;
• ухудшения памяти;
• нарушения когнитивной функции;
• постоянной усталости и слабости;
• разбалансированностью сна.

Узнайте подробнее о­ ЛПНП­- что это такое, как сдавать анализ.

Отзывы

Евгений Петрович, 58 лет:Полгода назад перенес инфаркт миокарда. Вернувшись из санатория, встал на учет кардиолога. Сдал анализы на холестерин. Показатели превысили нормативные – 6,7% с учетом диеты и утренних прогулок. Врач посоветовал принимать статины Крестор в дозировке 5 мг. Через месяц уровень холестерина снизился до 5 %. Минус – появилась диарея, которую удалось убрать приемом бифидобактерий.

Инна Павлова, 46 лет:Уже больше года пью Торвакард. Чувствуя боли в сердце, прошла диагностику. Выяснилось, что риск развития ишемической болезни составляет 24 %. Стала принимать статины. После полугодичного приема обратила внимание, что участились головные боли. Врач посоветовала купить статины IV поколения и уменьшить дозу. Голова болеть перестала. Холестерин в норме.

Анна, 32 года:При моем весе 105 кг врачи констатировали преддиабетическое состояние. Стала заниматься спортом, перешла на здоровое питание. Показатели сахара снизились, а уровень холестерина упорно остается 5,5 ммоль/л. В анамнезе – смерть бабушки и папы от острого приступа ИБС. Врач прописал статины. За месяц уровень липопротеидов стал ниже на треть. Побочных эффектов не заметила.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: sovets.net

Что такое статины и кому они показаны

Статины – лекарства последнего поколения, блокирующие образование клетками печени излишней порции холестерина. Большую часть этого вещества организм человека вырабатывает самостоятельно, только 15–20% его приходит с пищей. Холестерин – спиртовое органическое соединение, иначе – жирный (липофильный) спирт. Он образует и поддерживает клеточную мембрану.

Деятельность надпочечников и головного мозга, здоровье мышечной ткани и способность «ремонтировать», восстанавливать поврежденные клетки – отличительные черты действия холестерина. Врачи и специалисты подразделяют его на:

• «Плохой» – липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Это нерастраченные излишки, накапливаемые организмом. Источник образования атеросклеротических бляшек и тромбов.
• «Хороший» – высокой плотности. Восстанавливает и зарубцовывает поврежденные ткани изнутри. Контролирует эффективную работу надпочечников, щитовидной железы. Поставщик микроэлементов.

Чтобы уберечься от повышенного уровня содержания ЛПНП, специалисты рекомендуют в возрасте от 20 до 30 лет раз в 3 года сдавать специальный анализ крови на общий холестерин. Для отдельных групп риска контроль содержания вредных липопротеидов назначается после консультаций с врачом. Обязательными будут: диетическое питание, умеренные физические нагрузки, отказ от курения и употребления алкоголя.

В случае негативного результата, когда показатели холестерина длительное время превышают допустимые значения выше 5,3 ммоль/л, кардиологи назначают специальные препараты группы статинов. Эти лекарства последнего поколения при минимальной дозировке способны существенно снизить риск повторных инфарктов, инсультов. И это – выход для людей с высоким холестерином в крови.

На рынке медпрепаратов статины представлены в двух группах – естественные и искусственно синтезированные. Первая группа – мевастатин. Его получают путем вытяжки из красного риса. Это наименее эффективный представитель группы аналогичных препаратов, вследствие низкого содержания HMG-CoA reductase ингибиторов в природном сырье. Искусственно синтезированные статины разделяются на подгруппы по «поколениям»:

1. симвастатин, ловастатин, правастатин;
2. флувастатин;
3. аторвастатин (Торвакард, Липримар), церивастатин;
4. питавастатин, розувастатин — препараты нового поколения.

Последнее, IV поколение статинов, оказывает самое эффективное воздействие на уровень холестерола при минимальных концентрациях. Наибольшую популярность гиполипидемические средства завоевали в зарубежной медицинской практике. Во избежание ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклерозов, медики настоятельно рекомендуют лицам среднего возраста принимать статины нового поколения. Но мнения отечественных ученых по поводу целесообразности использования таких препаратов разделились.

Большинство считает, что принимать статины, как ранее выпущенные, так и последнего поколения, необходимо в отдельных случаях и под наблюдением врача. Проблемой длительного приема гиполипидемических лекарств стали побочные действия, проявляющиеся спустя определенное время. Для кого статины нового поколения – жизненно необходимые средства? Обязательным условием для применения является высокий уровень ЛПНП, не регулируемый специальным питанием, спортом, правильным образом жизни. Это касается:

• Лиц, перенесших инфаркт миокарда или инсульт.
• Больных сахарным диабетом, при высоком риске атеросклероза, развития ишемии.
• Группы риска по наследственному фактору, когда есть случаи смерти кровных родственников от болезней сердца, особенно в возрасте 30–50 лет.
• Клинических степеней ожирения.
• Больных, невосприимчивых к препаратам группы статинов других поколений.

Механизм действия статинов

Главным предназначением статинов является блокирование выработки холестерина клетками печени. Организмом человека вырабатываются липиды. Избыток отдельных веществ (например, холестерина) приводит к негативным последствиям для организма. Последнее поколение статинов подавляет производство мевалоната – продукта, предшествующего липофильному спирту. Печень, ощущая нехватку холестерина, усиленно продуцирует производство белков, необходимых для рецепторов ЛПНП. Последние улавливают в крови «плохие» жиры и расщепляют их в клетках печени.

Исследования ученых подтвердили, что показатели липопротеидов низкой и очень низкой плотности под воздействием статинов снижаются от 30 до 50 %. Особенностью действия этих лекарств последнего поколения является «пожизненное пользование»: достигнув «нужных» показателей, нельзя отказываться от приема препаратов. Статины ингибируют HMG-CoA редуктазу только при постоянном применении. Отказ от лечения вернет уровень холестерина на прежний, высокий уровень.

Самые известные статины нового поколения

Согласно классификации, к статинам нового поколения относятся розувастатин и питавастатин. Как видно на фото выше, они пришли на смену аторвастатину, одному из популярных препаратов по механизму влияния на организм и ценовой политике. Потребность создания статинов IV поколения обусловлена более эффективным действием. Так, вместо 20 мг Аториса или Торвакарда, пациент может принять оптимальную дозу нового препарата – 10 мг Крестора.

Роксера, Мертенил, Крестор – разные названия одного и того же лекарственного средства. Ученые в ходе клинических анализов выяснили, что в больших объемах (40 мг) розувастатин не только улучшает липидный баланс, но и снижает размер атеросклеротических бляшек, уже присутствующих на стенках сосудов больного. Проблемой становится в таком случае высокая доза и последствия применения последнего поколения статинов.

Питавастатин – новейший препарат, который снижает возможные побочные эффекты до минимума. Он представлен на международном рынке в лекарственной форме – Ливазо. Американские медики предлагают применять данный препарат для профилактики атеросклероза лицам, имеющим уровень риска возникновения ИБС, инфарктов выше 10%; британские ученые рекомендуют последнее поколение статинов пациентам с риском от 20 %.

Противопоказания к применению

Статины, как предыдущего поколения, так и последнего, имеют множество противопоказаний. Блокирование выработки ГМГ-КоА-редуктазы нарушает тонко устроенные механизмы деятельности организма. Холестерин необходим для восстановления мембраны клеток, а недостаток или угнетение функции его производства может привести к непредсказуемым последствиям, вплоть до возникновения онкологии.

Применение последнего поколения статинов противопоказано:

• больным с заболеваниями печени;
• лицам с индивидуальной непереносимостью компонентов статинов нового поколения;
• беременным и кормящим матерям;
• детям и подросткам до 18 лет;
• больным мышечной дисфункцией или входящим в группу риска по наследственному признаку;
• женщинам детородного возраста;
• принимающим препараты циклоспорина.

Если есть возможность, отказаться от приема последнего поколения статинов стоит:

• людям, имеющим почечную недостаточность;
• при наличии проблем со щитовидной железой;
• если ранее были случаи мышечной недостаточности при приеме статинов III поколения;
• лицам, страдающим заболеваниями легких;
• пожилым людям старше 60–65 лет.

Побочные действия

Последнее поколение статинов разработано фармацевтами с учетом рисков и осложнений, выявленных у пациентов, принимавших гиполипидемические препараты предшествующих серий. Побочные действия этих ингибиторов отследить в полной мере сложно. Практика использования, клинические исследования не столь длительны, как у большинства известных медикаментов.

Головные боли, снижение мышечной активности, негативное воздействие на ЖКТ – «классические» постэффекты использования статинов. Для последнего поколения этих лекарств характерна минимизация вышеперечисленных признаков в результате снижения дозы активного вещества. Однако химический состав, механизм влияния последнего поколения статинов на печень таковы, что грозят развитием:

• отеков и воспалений;
• астматической составляющей;
• ухудшения памяти;
• нарушения когнитивной функции;
• постоянной усталости и слабости;
• разбалансированностью сна.

Узнайте подробнее о­ ЛПНП­- что это такое, как сдавать анализ.

Отзывы

Евгений Петрович, 58 лет:Полгода назад перенес инфаркт миокарда. Вернувшись из санатория, встал на учет кардиолога. Сдал анализы на холестерин. Показатели превысили нормативные – 6,7% с учетом диеты и утренних прогулок. Врач посоветовал принимать статины Крестор в дозировке 5 мг. Через месяц уровень холестерина снизился до 5 %. Минус – появилась диарея, которую удалось убрать приемом бифидобактерий.

Инна Павлова, 46 лет:Уже больше года пью Торвакард. Чувствуя боли в сердце, прошла диагностику. Выяснилось, что риск развития ишемической болезни составляет 24 %. Стала принимать статины. После полугодичного приема обратила внимание, что участились головные боли. Врач посоветовала купить статины IV поколения и уменьшить дозу. Голова болеть перестала. Холестерин в норме.

Анна, 32 года:При моем весе 105 кг врачи констатировали преддиабетическое состояние. Стала заниматься спортом, перешла на здоровое питание. Показатели сахара снизились, а уровень холестерина упорно остается 5,5 ммоль/л. В анамнезе – смерть бабушки и папы от острого приступа ИБС. Врач прописал статины. За месяц уровень липопротеидов стал ниже на треть. Побочных эффектов не заметила.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: sovets.net

История клинического применения статинов

Сообщение о гиполипидемическом действии статинов появились впервые в 1976 году, когда японские ученые-биохимики Акира Эндо ^[7] и Масао Курода (Masao Kuroda) опубликовали результаты своего исследования (проводившегося с начала 1971 года), в котором рассматривался один из продуктов жизнедеятельности плесневых грибков Penicillium citrinum – мевастатин ^[8]. Японские ученые установили, что мевастатин обладает способностью снижать уровень холестерина липопротеинов низкой плотности и общего холестерина в крови как животных, так и человека. Также было установлено, что в основе механизма действия этого химического соединения лежит способность ингибировать фермент ГМГ-КоА-редуктазы.

В 1976 году японский ученый Акира Ямамото (Akira Yamamoto) впервые назначил мевастатин в дозе 500 мг / сутки 17-летней пациентке с ишемической болезнью сердца и гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией ^[9]. В течение одного месяца после начала применения препарата, у пациентки снизился уровень холестерина на 20%, однако процесс лечения сопровождался повышением активности трансаминаз ^[10] и симптомами слабости мышц. Доза препарата была снижена до 200 мг / сутки, спустя 6 месяцев больная впервые почувствовала улучшение в течении стенокардии.

В дальнейшем Ямамото успешно использовал мевастатин для лечения больных с гетерозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии, снизив суточную дозу препарата до 50-150 мг.

Мевастатин не нашел дальнейшего применения в клинической практике, однако последующие исследования химических соединений, прототипом которых был мевастатин, привели к синтезу новых препаратов группы статинов. При исследовании продуктов жизнедеятельности грибка Penicillium brevicompactum был выделен антибиотик компактин, обладавший свойствами конкурентного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Первым статином, допущенным к клиническому применению, стал лекарственный препарат ловастатин, выделенный из культуры грибка Aspergillus terreus, допущенный к применению в США в 1987 году. Далее, к клиническому использованию были допущены полусинтетические статины – симвастатин и правастатин, являющиеся частично модифицированными дериватами мевалоновой кислоты.

Позднее, в клиническую практику были введены полностью синтетические статины церивастатин, аторвастатин и флувастатин.

Препарат церивастатин был отозван с фармацевтического рынка в связи с многочисленными случаями летального рабдомиолиза ^[11] с развитием острой почечной недостаточности. При этом риски для здоровья принимавшего препарат повышались при одновременном применении церивастатина с гемфиброзилом ^[12] или при применении высоких доз церивастатина (0,8 мг / сутки).

Быстрое выведение на фармацевтический рынок нового препарата из группы статинов – розувастатина – без достаточных клинических испытаний, было встречено, в свое время, с некоторыми опасениями.

Последним в клиническую практику был введен препарат питавастатин.

Сегодня проводится исследование ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы четвертого поколения – гленвастатина, однако он, на данный момент, не нашел применения в клинической практике.

Классификация статинов

По происхождению, статины классифицируются на:

• естественные (ловастатин),
• полусинтетические (правастатин, симвастатин),
• синтетические (питавастатин, розувастатин, церивастатин, аторвастатин, флувастатин).

Существует классификация статинов согласно поколений:

• к первому поколению относится первый препарат группы статинов – ловастатин,
• ко второму – правастатин и симвастатин,
• к третьему поколению – церивастатин, аторвастатин, флувастатин.

Классификация статинов по поколениям признается далеко не всеми учеными, так как считается, что все статины одинаково действуют на уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности.

По химической структуре статины классифицируются на препараты, в структуре которых имеется декалиновое кольцо (симвастатин, правастатин), и препараты, в составе которых имеются фторфенильная (розувастатин, флувастатин, церивастатин) и метильная группа (аторвастатин).

Действие статинов

Механизм действия всех статинов заключается в конкурентном ингибировании фермента 3-гидроксил-3метил-глутарил-кофермента А – редуктазы (ГМГ-КоА редуктазы), катализирующем начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (превращения ГМГ-КоА в меволат – предшественник стеринов) в печени.

Ингибирование синтеза холестерина в печени статинами приводит к увеличению плотности рецепторов липопротеинов низкой плотности в гепатоцитах ^[13] и, соответственно, к увеличению катаболизма холестерина липопротеидов низкой плотности. Кроме того, благодаря действию статинов снижается образование липопротеинов низкой плотности вследствие угнетения синтеза их предшественника – липопротеинов очень низкой плотности. Результатом является снижение в плазме крови уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности, и, в меньшей степени – триглицеридов, кроме того, повышается уровень антиатерогенных липопротеинов высокой плотности.

Важным фактором является то, что действием статинов, функция органов, продуцирующих стероидные гормоны – надпочечников и половых желез не нарушается.

Результатом применения статинов является улучшение функции эндотелия сосудов, угнетение воспалительного процесса, уменьшение атеросклеротической бляшки, снижение тромбообразования, подавление процессов фиброза и гипертрофии миокарда, усиление его перфузии и ангиогенеза.

Благодаря действию статинов улучшается систолическая функция левого желудочка, увеличивается фракция выброса левого желудочка. Частота развития аневризмы левого желудочка при приеме статиновых препаратов также уменьшается. Кроме того, на фоне применения высоких доз статинов уменьшается частота развития острой левожелудочковой недостаточности при остром инфаркте миокарда.

Статины положительно влияют на когнитивные функции у лиц с церебральным атеросклерозом, у больных после перенесенного инсульта ^[14] и с болезнью Альцгеймера ^[15].

Статины обладают способностью повышать выживаемость и тормозить реакцию отторжения трансплантата при пересадке сердца.

Кроме того, действие статинов уменьшает концентрацию С-реактивного протеина в плазме крови, подавляет синтез коллагена ^[16] и эластина гладкомышечных клеток, положительно влияет на тромбоцитарное звено системы гемостаза.

Статины улучшают кровообращение в сосудах сетчатки глаз при диабетической ретинопатии, а также при других болезнях глаз.

Также статины могут стимулировать синтез фактора роста остеобластов ^[17].

Противоопухолевое действие статинов заключается в угнетении синтеза ДНК, антипролиферативной активности и стимуляции программируемой смерти клеток многих типов опухолей.

Кроме того, статины могут оказывать положительное действие на состояние щитовидной железы ^[18] при гипертиреозе.

Показания к применению статинов

Статины – препараты, показанные к применению при первичной гиперхолестеринемии, гиперлипопротеинемии типа IIа и IIб, при вторичной гиперлипопротеинемии, связанной с сахарным диабетом и нефротическим синдромом.

Кроме того, статины показаны к применению при следующих обстоятельствах:

• при атеросклерозе,
• для снижения частоты развития сердечно-сосудистых болезней и смертности у больных со средней и тяжелой гиперхолестеринемией и при повышенном риске возникновения первых клинических эпизодов сердечно-сосудистых заболеваний,
• для вторичной профилактики значительных побочных эффектов со стороны сердца у взрослых с ишемической болезнью сердца, в том числе при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии в анамнезе,
• для снижения посттрансплантационной гиперлипидемии у пациентов, после трансплантации органов принимающих иммуносупрессоры.

Статины розувастатин и аторвастатин показаны к применению при дислипидемии не только в случае изолированной гиперхолестеринемии, но и при комбинированной гиперлипидемии, включая гипертриглицеридемию.

Противопоказания к применению статинов

Статины противопоказаны к применению при повышенной чувствительности к препаратам группы, при беременности и грудном вскармливании, стойком повышении уровня активности трансаминаз в крови неизвестной этиологии, острых заболеваниях печени.

В детском возрасте прием статинов допускается с 8-9 лет исключительно в случаях семейной (наследственной) гиперхолестеринемии.

Побочные эффекты от применения статинов

При применении статинов могут наблюдаться разнообразные побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма человека.

Наиболее частыми побочными эффектами при применении статинов являются аллергические реакции и побочные эффекты со стороны кожи и кожных покровов:

• высыпания на коже,
• зуд,
• ангионевротический отек (отек Квинке),
• крапивница,
• гиперемия кожи ^[19],
• фотосенсибилизация,
• лихорадка.

Также может наблюдаться также волчаночноподобный синдром (лекарственная волчанка).

При применении статинов также могут наблюдаться следующие побочные эффекты со стороны органов пищеварения:

• запор,
• диарея,
• тошнота,
• метеоризм,
• анорексия,
• горечь во рту.

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, может потребовать коррекции дозы статинов.

При применении статинов аторвастатин и симвастатин наблюдались случаи острого гепатита.

Со стороны пищеварительной системы может наблюдается тяжелый, однако не очень частый побочный эффект в виде панкреатита.

Со стороны нервной системы изредка могут наблюдаться головокружение, бессонница, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Длительное применение статинов, по данным некоторых исследований, приводит к ухудшению памяти и может способствовать развитию паркинсонизма и болезни Альцгеймера.

При применении статинов может повышаться риск заболевания сахарным диабетом.

Резкое прекращение приема статинов у больных с острым коронарным синдромом или перенесших инсульт может приводить к увеличению риска тромбообразования и ранних неврологических симптомов, повышение риска тромбообразования и внезапной смерти.

Тяжелыми побочными эффектами от приема статинов со стороны костно-мышечной системы могут быть миопатия и рабдомиолиз. Появление данных эффектов связывается с тем, что статины ускоряют апоптоз мышечных клеток, могут вызвать повреждения мембранных ионных каналов, подавляют процессы синтеза селенопротеинов.

Легкие формы миопатии могут проявляться повышением концентрации в крови креатинфосфокиназы.

Рабдомиолиз, проявляющийся болями в пояснице, икроножных мышцах, либо во всем теле, рвотой, тошнотой, изменением цвета мочи на красный или коричневый (в связи с выделением с мочой миоглобина, (не путать с гематурией), наблюдается примерно в 4 случаях на миллион пациентов в год при применении современных статинов (данный побочный эффект часто наблюдался при применении церивастатина, отозванного из клинического применения).

Серьезным побочным эффектом от применения статинов также является тубулопатия ^[20]. Данный эффект замечен относительно недавно, и обнаружен впервые при клинических испытаниях розувастатина, но позже обнаружен и при применении других статинов. Другими побочными эффектами со стороны почек при применении статинов могут быть также протеинурия (альбумины и глобулины в моче) и почечная недостаточность ^[21] (описаны случаи сочетания острой почечной недостаточности и острого панкреатита).

Взаимодействие статинов

Метаболизм статинов проходит в печени, при участии цитохрома Р450 ^[22], соответственно, важнейшие взаимодействия статинов проходят с лекарственными препаратами, являющимися конкурентными ингибиторами или индукторами цитохрома Р450.

При взаимодействии статинов с лекарственными препаратами, являющимися ингибиторами цитохрома Р450, значительно усиливается вероятность побочных эффектов, особенно миопатий и тубулопатий, в связи со значительным повышением концентрации статинов в крови. К подобным препаратам относятся фибраты (особенно гемфиброзил), никотиновая кислота, циклоспорин, ингибиторы протеазы (саквинавир, индинавир, ритонавир, нелфинавир), блокаторы H2-рецепторов (ранитидин, циметидин), блокаторы кальциевых каналов (верапамил), амиодарон, антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (азолы – кетоконазол, итраконазол), антидепрессанты (сертралин, флувоксамин и флуоксетин) и нефазодон.

Одновременный прием индукторов цитохрома Р450 (анзамицин рифампицин, дексаметазон, карбамазепин, барбитураты) снижает гипохолестеринемический эффект статинов.

Кроме того, статины могут взаимодействовать с отдельными пищевыми продуктами. Так, грейпфрутовый сок, ингибирующий изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, способен резко повышать концентрацию статинов: ловастатина – в 12 раз, симвастатина – в 9 раз, что может серьезно повысить риск побочных эффектов от приема статинов. Чрезмерное употребление алкоголя на фоне приема статинов, также повышает риск миопатий.

Критика статинов

Принимая во внимание появление серьезных побочных эффектов при длительном применении, относительно высокую стоимость лечения и длительный прием препаратов, статины часто подвергаются критике.

Так, препарат группы статинов – розувастатин, может влиять только на уменьшение частоты госпитализации больных, но не на частоту появления кардиоваскулярных событий. Кроме того, эффективность розувастатина сочетается со значительно более высокой частотой побочных эффектов (риск появления тубулопатий увеличивается в 75 раз).

Критики статинов отмечают, что при приеме препаратов группы не отмечается существенного снижения частоты инсультов и инфаркта миокарда в послеоперационном периоде после кардиохирургических операций, хотя и наблюдается незначительное уменьшение общей смертности.

Прием аторвастатина и симвастатина не уменьшает количество кардиоваскулярных событий, смертности от всех причин и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Раннее назначение статинов при инфаркте миокарда также не приводит к снижению смертности больных. Увеличение дозы статинов у больных-сердечников приводит к увеличению частоты побочных эффектов препарата.

Прием статинов лицами, не имеющими повышенного уровня холестерина, приводит к увеличению общей смертности, ухудшение памяти и повышению вероятности развития паркинсонизма и болезни Альцгеймера,

При длительном приеме статинов также вероятно развитие бокового амиотрофического склероза.

Отказ от ответственности

Статья о лекарственных препаратах статинах медицинского сайта «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Препараты статины» проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, а также руководством в постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Источник: MoiTabletki.ru