Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) — это группа препаратов, используемых для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца и заболеваний почек. Первые БКК, такие как верапамил, нифедипин и дилтиазем, были синтезированы в 1960-1970-х годах и применяются до сих пор.

Рассмотрим механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты и особенности лучших представителей группы.

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил блокаторы кальция на две группы: селективные и неселективные. Селективные блокаторы действуют только на кальциевые каналы сердца и кровеносных сосудов, тогда как неселективные воздействуют на любые структуры. Это приводит к большему числу нежелательных реакций при использовании неселективных антагонистов кальция, включая нарушения работы кишечника, желчного пузыря, матки, бронхов, скелетных мышц и нейронов.

К основным неселективным блокаторам относятся фендилин, бепридил и циннаризин. Первые два препарата применяются редко, тогда как циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани и широко используется для лечения различных нарушений мозгового кровообращения.

Селективные блокаторы кальциевых каналов делятся на три класса:

• фенилалкиламины (группа верапамила);
• дигидропиридины (группа нифедипина);
• бензотиазепины (группа дилтиазема).

Селективные блокаторы подразделяются на три поколения. Препараты второго поколения отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью и меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения являются производными нифедипина и обладают дополнительными свойствами, нехарактерными для более ранних препаратов.

В клинической практике используется другая классификация антагонистов кальция:

• пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
• пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила и дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция активируют множество обменных процессов в тканях, включая мышечное сокращение. Высокие уровни кальция внутри клетки увеличивают ее метаболическую активность, что повышает потребность в кислороде и приводит к быстрому износу. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) препятствуют проникновению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» медленные каналы L-типа.

Эти каналы расположены в сердечной мышце, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре и тромбоцитах. Поэтому БКК в первую очередь воздействуют на мышечные клетки этих органов.

Разнообразие химической структуры препаратов приводит к различиям в их действии. Производные верапамила в основном влияют на миокард и проводимость сердечного импульса. Препараты, подобные дилтиазему и нифедипину, действуют на сосудистые мышцы. Некоторые из них воздействуют только на артерии определенных органов: например, нисолдипин расширяет сосуды сердца, а нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

• антиангинальный, антиишемический – предотвращают и купируют приступы стенокардии;
• антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
• гипотензивный – снижают артериальное давление;
• кардиопротективный – уменьшают нагрузку на сердце, снижают кислородную потребность миокарда и способствуют расслаблению сердечной мышцы;
• нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий и улучшают кровоснабжение почек;
• антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
• антиагрегантный – предотвращают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Поколение	Представители	Торговое название
Первое поколение	Верапамил	* Изоптин; * Финоптин.
	Нифедипин	* Адалат; * Кордафлекс; * Коринфар; * Фенигидин.
	Дилтиазем	* Кардил.
Второе поколение	Галлопамил	* Галлопамил.
	Фелодипин	* Плендил; * Фелодип; * Фелотенз.
	Нимодипин	* Нимопин; * Нимотоп.
Третье поколение	Амлодипин	* Амловас; * Амлодак; * Амлодигамма; * Амлонг; * Кармагип; * Норваск; * Нормодипин; * Стамло М.
	Лацидипин	* Лаципил; * Сакур.
	Лерканидипин	* Занидип; * Леркамен; * Лерканорм; * Лерникор.

Показания к назначению

Антагонисты кальция чаще всего назначаются для лечения артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца. Основные показания к их применению:

• Изолированное повышение систолического давления у пожилых людей.
• Сочетание артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, подагрой, нарушениями обмена липидов.
• Комбинация ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии.
• Ишемическая болезнь сердца с наджелудочковыми аритмиями или некоторыми видами стенокардии.
• Микроинфаркт (дилтиазем).
• Устранение приступов тахикардии.
• Уменьшение частоты сердечных сокращений при фибрилляции или трепетании предсердий (верапамил, дилтиазем).
• Альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости или наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие блокаторов кальциевых каналов (БКК) усиливают другие препараты для снижения давления, поэтому их часто назначают в комбинации. Оптимальным считается сочетание антагонистов кальция с блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. Также возможно совместное использование с бета-блокаторами и другими гипотензивными средствами, но эффективность таких комбинаций менее изучена.

Ишемическая болезнь сердца

Недостаточное кровоснабжение миокарда лучше всего лечится недигидропиридиновыми БКК (верапамил и дилтиазем) и дигидропиридинами третьего поколения (амплодипин). Предпочтение отдается амплодипину, так как препараты последнего поколения имеют более длительное, прогнозируемое и специфичное действие.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности используют только три вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин и фелодипин. Другие препараты могут негативно влиять на работу сердца, снижая силу сокращений, сердечный выброс и ударный объем.

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении сердечно-сосудистых заболеваний заключается в их способности одновременно оказывать несколько эффектов, способствующих нормализации кровообращения и расширению сосудов.

Блокаторы кальциевых каналов не только расширяют сосуды, но и обладают рядом других действий:

1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует снижению артериального давления за счет уменьшения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сокращения сердца приводят к снижению систолического давления, что отражает силу его сокращений.
3. Антиагрегантное действие. При нарушении кровоснабжения и спазме сосудов происходит образование тромбов, вызванное агрегацией тромбоцитов — слипанием кровяных телец.

Эти терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снижать давление и уменьшают риск серьезных осложнений, таких как инфаркт миокарда и инсульт, которые часто возникают при гипертонической болезни.

Возможные побочные эффекты

Большинство пациентов хорошо переносят препараты, особенно второго и третьего поколений. Частота и тип нежелательных реакций различаются в зависимости от класса препарата. Наиболее часто осложнения возникают при приеме нифедипина (20%), реже — дилтиазема и верапамила (5-8%).

К распространенным и неприятным последствиям относятся:

• отеки лодыжек и нижней части голени, особенно у пожилых людей, которые много ходят или стоят, а также у тех, кто перенес травмы ног или страдает заболеваниями вен;
• тахикардия и внезапное чувство жара, сопровождающееся покраснением кожи лица и верхней части плеч. Это характерно для дигидропиридинов;
• снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма и нарушение сердечной проводимости — типичные для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп:

Негативная реакция	Верапамил	Дилтиазем	Нифедипин
Головная боль	+	+	++
Головокружение	+	+	++
Сердцебиение	—	—	++
Покраснения кожи	—	—	++
Гипотензия	+	+	++
Отеки ног	—	—	++
Уменьшение частоты сердечных сокращений	+	+	—
Нарушение сердечной проводимости	+	+	—
Запор	++	-/+	—

Противопоказания

Антагонисты кальция, как и любые лекарственные средства, имеют противопоказания, которые делятся на абсолютные и относительные.

Абсолютные противопоказания:

• первые 12 недель беременности;
• кормление грудью;
• низкое артериальное давление;
• застой в легких;
• порок легочной артерии;
• нарушение мозгового кровообращения, вызванное отрывом тромба.

Относительные противопоказания:

• применение Диакордина и Финоптина в конце беременности;
• злокачественные опухоли печени;
• частота сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту;
• прогрессирующая стенокардия;
• утолщение межжелудочковой перегородки;
• сочетание БКК с магнезией.

Литература

1. И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009.
2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard и др. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014.
3. Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004.

Источник: sosudy.info

Описание

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — это группа препаратов, обладающих общим механизмом действия, но различающихся по фармакокинетике, тканевой селективности и влиянию на сердечно-сосудистую систему.

Ионы кальция играют ключевую роль в регуляции жизненных процессов организма. Проникая в клетки, они активируют биоэнергетические процессы, обеспечивающие физиологические функции. При повышенной концентрации (например, при ишемии или гипоксии) кальций может усиливать клеточный метаболизм, увеличивать потребность тканей в кислороде и вызывать деструктивные изменения. Трансмембранный перенос ионов кальция осуществляется через кальциевые каналы, которые разнообразны и расположены в различных тканях, включая сердце и сосуды.

Историческая справка. Первый клинически важный антагонист кальция, верапамил, был синтезирован в 1961 году. В 1966 году появился нифедипин, а в 1971 — дилтиазем. Эти препараты считаются прототипами антагонистов кальция, и новые препараты этого класса часто сравнивают с ними.

В 1962 году было установлено, что верапамил не только расширяет сосуды, но и оказывает отрицательные инотропные и хронотропные эффекты. А. Флекенштейн предположил, что действие верапамила связано со снижением входа ионов Ca2+ в кардиомиоциты. Позже выяснили, что некоторые препараты из других групп также могут влиять на ток Ca2+ внутрь клетки.

В 1963 году верапамил был разрешен для клинического применения как антиангинальное средство. Прениламин, другой производный фенилалкиламина, оказался менее эффективным и перестал использоваться.

Кальциевые каналы — это трансмембранные белки, состоящие из нескольких субъединиц. Они различаются на потенциал-зависимые и рецептор-зависимые. Потенциал-зависимые каналы открываются при снижении мембранного потенциала, а рецептор-зависимые — при взаимодействии с агонистами.

Существует несколько типов кальциевых каналов (L, T, N, P, Q, R), каждый из которых имеет свои свойства и тканевую локализацию. Каналы L-типа медленно активируются и обеспечивают медленный вход ионов Ca2+ в клетку, в то время как каналы T-типа быстро инактивируются и открываются при меньших значениях мембранного потенциала.

Классификация антагонистов кальция основана на химическом строении и тканевой специфичности. Основные группы включают:

— фенилалкиламины (верапамил, галлопамил и др.);
— 1,4-дигидропиридины (нифедипин, амлодипин и др.);
— бензотиазепины (дилтиазем);
— дифенилпиперазины (циннаризин);
— диариламинопропиламины (бепридил).

Антагонисты кальция делятся на две подгруппы: увеличивающие и уменьшающие тонус симпатической нервной системы.

Фармакологические свойства антагонистов кальция включают их влияние на сердечно-сосудистую систему, сократимость миокарда и проводимость. Они вводятся парентерально, принимаются перорально и сублингвально. Большинство из них быстро абсорбируются, но биодоступность варьируется из-за эффекта «первого прохождения» через печень.

Основной механизм действия заключается в торможении проникновения ионов кальция в сердечные и сосудистые клетки через каналы L-типа, что приводит к расширению коронарных и периферических артерий.

Антагонисты кальция оказывают выраженное сосудорасширяющее действие, снижают артериальное давление и уменьшают потребность миокарда в кислороде. Они также могут тормозить агрегацию тромбоцитов и модулировать выделение нейромедиаторов.

Показания к применению антагонистов кальция включают артериальную гипертензию, стенокардию и различные нарушения ритма. Они эффективны при стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии, а также могут использоваться при гипертрофической кардиомиопатии.

Противопоказания включают выраженную артериальную гипотензию, синдром слабости синусового узла и AV блокаду. При сердечной недостаточности применение антагонистов кальция следует избегать.

Побочные эффекты могут включать головную боль, головокружение, отеки и нарушения проводимости. Верапамил и дилтиазем могут вызывать угнетение функции синусового узла и AV проводимости.

Применение при беременности и грудном вскармливании требует осторожности, так как препараты могут проникать через плаценту и в грудное молоко.

Взаимодействие с другими препаратами может усиливать гипотензивный эффект или увеличивать риск побочных эффектов. Антагонисты кальция могут применяться в комбинированной терапии, особенно с бета-адреноблокаторами.

В заключение, антагонисты кальция являются эффективными средствами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, но требуют тщательного мониторинга и учета противопоказаний.

Показания к применению

Спектр применения блокаторов кальциевых каналов широкий.

К распространенным патологиям относятся:

• гипертензия (повышенное артериальное давление) — основное действие этих препаратов — снижение давления;
• стенокардия (грудная жаба), кроме острого коронарного синдрома;
• нарушения сердечного ритма;
• поражение межжелудочковой перегородки;
• синдром Рейно и нарушения периферического кровообращения;
• головные боли неясной этиологии;
• дисциркуляторные и дисметаболические нарушения мозга;
• наркомания и алкогольная зависимость;
• деменция;
• неинфекционные поражения нервной системы.

Все БКК обладают сосудорасширяющими свойствами. Выделяют группу блокаторов кальциевых каналов с противогистаминными качествами, которые назначают при аллергическом зуде. К таким препаратам относится Циннаризин.

Спазмы сосудистой системы сопровождают все перечисленные патологии, что приводит к нарушению кровообращения. Это может вызвать отмирание клеток и тканей, а также локальный или глобальный некроз, что влечет инфаркт.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется в зависимости от химических групп. В дополнение к основному действующему веществу, в таблетки входят вспомогательные компоненты, необходимые для формирования лекарственной формы.

Существуют также комбинированные препараты, которые содержат антагонисты кальция и вещества из других терапевтических групп. Чаще всего их комбинируют с нитратами, что широко используется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Эти препараты выпускаются в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Скорость проявления терапевтического эффекта зависит от типа БМКК, формы выпуска и способа введения.

Наиболее быстрое снижение артериального давления наблюдается при внутривенном введении некоторых препаратов. Важно вводить их медленно, чтобы избежать серьезных нарушений работы сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасываются под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой ротовой полости, активные вещества быстро попадают в кровоток и распространяются по организму.

Наиболее длительное время ожидания эффекта наблюдается при использовании пероральных таблеток. Эффект наступает через 30-40 минут (иногда позже) из-за наличия пищи в ЖКТ и времени, необходимого для активации веществ с помощью ферментов.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов назначаются в зависимости от диагноза и выбранного препарата. Самостоятельное использование этих лекарств запрещено, так как неправильное применение может привести к отравлению или нежелательным эффектам.

Перед началом лечения необходимо пройти обследование для установления диагноза и выявления сопутствующих заболеваний, которые могут быть противопоказаниями.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии:

• Нифедипин: 5–10 мг 4 раза в сутки. Этот препарат чаще всего используется для быстрого снижения артериального давления.
• Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин: начальная доза 2,5 мг, при отсутствии эффекта дозу можно постепенно увеличивать до 10 мг. Фелопидин можно принимать 2 раза в день, остальные препараты — не более 1 раза в день из-за их токсичности.
• Верапамил: доза варьируется от 40 до 120 мг за один прием, постепенно увеличивается до достижения терапевтического эффекта. При гипертоническом кризе возможно внутривенное введение Верапамила, но это следует делать осторожно и под контролем гемодинамических показателей. Этот препарат чаще используется для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма.
• Галлопамил: назначается по 50 мг за один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, оптимально — 100 мг, то есть по 50 мг дважды в день.

При других заболеваниях блокаторы кальциевых каналов назначаются индивидуально с учетом возраста, пола и наличия сопутствующих заболеваний.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Также необходимо контролировать работу сердца, особенно при лечении Верапамилом и его производными, с помощью регулярного обследования и ЭКГ для выявления функциональных нарушений.

Роль кальция в организме и последствия его избытка

Кальций — один из самых необходимых минералов в организме человека, занимая 5-е место среди всех минералов. Основная его часть находится в костях, лишь 1% содержится в зубах и мышцах, а 0,1-0,3% — во внеклеточной жидкости.

Кальций участвует в формировании костной системы и зубов, а также поддерживает здоровье нервной и мышечной систем, передавая нервные импульсы. Ионы кальция играют важную роль в функционировании мышц и регулируют частоту сердечного ритма.

Без кальция организм человека был бы бесформенным.

Уровень кальция регулируется организмом, в частности щитовидной железой. Однако бывают случаи, когда организм не справляется с избытком этого макроэлемента.

Последствия избытка кальция:

• рвота;
• потеря аппетита;
• расстройства пищеварения;
• неритмичное сердцебиение;
• нарушения функции почек;
• психоэмоциональные расстройства;
• упадок сил.

Избыток кальция выводится из организма медленно. Он может накапливаться в почках, что приводит к образованию камней, а также в стенках сосудов, что вызывает сужение вен и артерий. Избыточное количество кальция может негативно сказаться на состоянии мышц.

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Попадая в клетку, частицы кальция усиливают обмен веществ, увеличивают использование кислорода, вызывают спазмы мышц и повышают нервозность.

Под воздействием БКК происходит:

• расслабление артериальных и венозных сосудов;
• улучшение сердечного и мозгового кровообращения;
• увеличение выделяемой организмом жидкости;
• замедление склеивания тромбоцитов;
• восстановление неритмичных сердечных сокращений;
• снятие спазмов гладких внутренних и внешних мышц.

Состав БКК

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) имеют разнообразный состав. Антагонисты кальция содержат одно активное вещество и ряд вспомогательных соединений, необходимых для создания лекарств узко- или широкопрофильного действия.

Существуют также препараты, состоящие из нескольких активных веществ. В такие формы БКК, помимо основного компонента, входят соли азотной кислоты. Эти сочетания применяются в кардиологической практике.

Блокаторы кальциевых каналов выпускаются в различных формах. В списке препаратов последнего поколения есть капсулы для подъязычного применения, а также лекарства для инъекций и капельниц.

Группы, классификация БКК

Фармакологические средства из группы блокаторов кальциевых каналов (БКК) широко применяются в медицине.

БКК используются для лечения:

• различных заболеваний сердца;
• дисциркуляторных нарушений мозга;
• нарушений периферического кровообращения.

Блокаторы кальциевых каналов делятся на несколько подвидов в зависимости от фармакологического состава.

Существует 4 основных класса препаратов:

1. Дигидропиридины – не замедляют работу сердечной мышцы.
2. Дифенилалкиламины – замедляют сердечные сокращения.
3. Бензодиазепины – увеличивают приток крови к сердцу и восстанавливают ритм.
4. Дифенилпиперазин – улучшают сосудистую циркуляцию в головном мозге.

Поколения БКК

На текущем этапе фармакологии выделяют 4 класса блокаторов кальциевых каналов (БКК).

Эти классы делятся на 1, 2 и 3 поколения:

1. Первое поколение — селективные антагонисты кальция. Их необходимо принимать каждые 6 часов.
2. Второе поколение обладает более продолжительным действием и применяется 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Препараты этого поколения имеют меньше побочных эффектов по сравнению с первым.
3. Блокаторы кальциевых каналов последнего поколения отличаются большей силой и продолжительностью действия, достигая 24 часов, что упрощает режим приема.

Механизм действия

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) предотвращают попадание ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры. Активные компоненты этих препаратов расширяют сосуды, что увеличивает скорость кровотока. В результате сердце получает больше кислорода, а обменные продукты выводятся эффективнее.

БКК снижают частоту сердцебиения и сократительную способность сердца, что уменьшает потребность миокарда в кислороде. Эти препараты способствуют расслаблению сердечной мышцы и расширению поверхностных артерий, что помогает снизить симптомы гипертензии.

Существуют БКК, которые восстанавливают сердечный ритм. Эти лекарства замедляют склеивание тромбоцитов, что предотвращает образование тромбов в сердечных сосудах. Антагонисты кальция также способствуют удалению «неправильного» холестерина из кровотока, улучшая холестериновый обмен в организме.

Стенокардия напряжения

Стенокардия напряжения — это заболевание, при котором сердце испытывает недостаток кислорода, что приводит к дистрофии миокарда. Оно проявляется резкими болевыми приступами в груди, шее и подмышечной области. Основной причиной является избыток кальция, вызывающий спазм сосудов. Провоцирующими факторами могут быть как эмоциональные нагрузки, так и физическое переутомление.

Все кальциевые антагонисты улучшают сердечно-сосудистое кровообращение, что помогает предотвратить очередной приступ. Они позволяют пациенту легче переносить эмоциональное и физическое напряжение.

В рамках системной терапии пациенту назначают Дилтиазем в индивидуально подобранной дозировке и схеме.

При стенокардии напряжения, сопровождающейся нарушением ритма сердца и гипертензией, рекомендуется использовать дигидропиридины, такие как коринфар и нифедипин. В большинстве случаев Нифедипин является основным препаратом для лечения этой патологии.

Инфаркт

Инфаркт миокарда — это форма дистрофических изменений сердца, вызванная сужением сосудов главной мышцы организма и тромбообразованием.

Препараты гетерогенной группы оказывают расслабляющее действие на органы и системы, способствуя расширению спазмированных сосудов.

Эти лекарства снижают давление. Среди эффективных и недорогих препаратов выделяется Верапамил. При тяжелом и непредсказуемом течении заболевания рекомендуется сочетать кальциевые антагонисты с другими противоишемическими средствами.

Гипертония

Гипертония — хроническое заболевание, характеризующееся стойким сужением сосудов.

Применение блокаторов кальциевых каналов необходимо, так как они препятствуют доступу кальция к кровеносным сосудам.

Терапия хронической гипертонии пожизненная и направлена на достижение устойчивого состояния:

• снижение риска тромбообразования;
• минимизация вероятности осложнений при гипертензии;
• задержка формирования сосудистых бляшек;
• снижение вероятности утолщения стенок левого желудочка.

При лечении гипертонии целесообразно использовать все четыре класса блокаторов.

Каждая группа препаратов имеет свои особенности:

1. Дигидропиридины (нифедипин, амлодипин). Эти препараты расслабляют стенки сосудов и быстро стабилизируют состояние при высоком давлении. Возможны побочные эффекты, такие как отеки при длительном применении.
2. Дефинилалкиламины (верапамил, галопамил). Лекарства этой группы снимают сердечный спазм и нормализуют частоту сердечных сокращений.
3. Бензодиазепины (дилтиазем). Уменьшают силу сердечных сокращений и напряжение сердечной мышцы. Терапия Дилтиаземом должна проводиться под строгим контролем врача, так как препарат может сужать сосуды, что негативно скажется на лечении.
4. Дифенилпиперазины. Циннаризин назначают при нарушении мозгового кровообращения, так как он способствует нормализации скорости кровотока.

Дисфункции сердечного ритма

Подавляющее большинство нарушений сердечного ритма, или аритмий, являются следствием первичной патологии. Лечение основной болезни поможет устранить аритмию.

Основные препараты для терапии нарушений сердечных сокращений — Финоптин и Диакордин.

1. Финоптин — это «медленный» кальциевый блокатор. Он обладает противоаритмическим действием, расширяет сосуды и снижает давление. Препарат уменьшает потребление кислорода сердечной мышцей за счет снижения частоты сердечных сокращений и выравнивания ритма.
2. Диакордин (дилтиазем). Обладает выраженным противоаритмическим эффектом, особенно при пароксизмальной тахикардии и частоте сердечных сокращений выше 120 ударов в минуту. Диакордин снижает чрезмерную активность сердца и уменьшает количество сердечных сокращений. Он также вызывает миорелаксацию спазмированных мышц, что снижает сосудистое напряжение.

Меры предосторожности

При применении кальциевых антагонистов следует соблюдать меры предосторожности.

1. Кальциевые антагонисты необходимо комбинировать с противогипертоническими препаратами.
2. Диакордин, Финоптин и Нисолдипин замедляют выведение лекарств, переносчиков липидов, пептидов и гормонов, что приводит к повышению уровня целанида в крови.
3. Употребление грейпфрутов и ацетилсалициловой кислоты при лечении антагонистами кальция снижает уровень цитохрома, который участвует во множестве реакций в организме, что может привести к увеличению концентрации блокаторов в крови.
4. Диакордин и Финоптин повышают эффективность противохолестериновых препаратов, но также увеличивают риск печеночной интоксикации.
5. Взаимодействие БКК с альфа-блокаторами может вызвать резкое падение давления, что приводит к сильным головокружениям и потере сознания.
6. Применение антагонистов кальция должно быть пожизненным. Нельзя самостоятельно отменять терапию, изменять дозировку или вносить другие коррективы в схему лечения.
7. Назначение препаратов группы БКК должно осуществляться только врачом. Применять кальциевые блокаторы необходимо под его контролем, посещая специалиста ежемесячно.

Побочные эффекты

При использовании различных групп антагонистов кальция наблюдаются разные побочные эффекты.

Общие осложнения для всех групп препаратов:

• отеки нижних конечностей;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• ощущение жара;
• отек лица;
• аллергические реакции на амлодипин;
• значительное снижение сердечного ритма (например, при применении диакордина);
• головокружение;
• запоры.

Чтобы минимизировать побочные реакции, важно правильно подобрать дозировку препарата.

Синдром отмены

Лекарственные средства кальциевых антагонистов отличаются по химической формуле, что влияет на выраженность синдрома отмены:

1. Финоптин. Этот препарат из всех кальциевых блокаторов имеет самое продолжительное и накопительное действие. После его отмены он долго сохраняется в тканях, поэтому синдрома отмены не возникает.
2. Диакордин. Прекращение приема этого средства не сопровождается синдромом отмены, что не имеет научного подтверждения.
3. Коринфар. Резкое прекращение терапии может вызвать осложнения и ухудшение состояния пациента.
4. Циннаризин. Длительный прием препарата не влияет на его отмену.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридиновые кальциевые блокаторы — это лекарства, которые не замедляют сердечную деятельность.

К ним относятся:

• Амлодипин;
• Коринфар;
• Феноптин;
• Диакордин.

Фенилалкиламины

Кальциевые блокаторы этого класса делятся на несколько поколений.

Каждое поколение оказывает избирательное воздействие на сердечную мышцу.

1. Первое поколение: Вератард, Изоптин, Лекоптин.
2. Второе поколение: Верогалид, Вератард, Изоптин СР.
3. Третье поколение: Галлопамил, Прокорум.

Бензодиазепины

Этот вид антагонистов кальция влияет на всю сердечно-сосудистую систему и снижает частоту сердечных сокращений.

Бензодиазепины делятся на два поколения:

1. Первое поколение: Диакордин, Алдизем.
2. Второе поколение: Алтиазем РР, Брокальцин.

Селективные БКК

Селективный означает избирательный. Каждый препарат из класса блокаторов кальциевых каналов обладает тканевой селективностью.

Эти кальциевые антагонисты делятся на несколько подвидов.

Блокаторы кальция с основным воздействием на артерии и вены (дигидропиридины и другие):

• амлодипин;
• нилвадипин;
• цилнидипин;
• позикор.

Блокаторы кальция с основным воздействием на мышцы сердца (фенилкиламины и бензотиазепины):

Фенилкиламины:

• изоптин;
• верогалид;
• финоптин.

Бензотиазепины:

• диакордин;
• леркамен;
• лерканидипин.

Список блокаторов кальциевых каналов последнего поколения

Блокаторы кальциевых каналов	Противоаритмический результат	Антиангинальный результат	Антигипертензивный результат
Амлодипин	—	+	+
Лерканидипин	—	+	+
Лацидипин	—	+	+

Блокаторы кальциевых каналов, перечисленные выше, улучшают кровообращение в сердечной мышце и снимают спазмы вен и артерий. Их действие длится 30-50 часов, что значительно превышает продолжительность действия предшественников.

Список блокаторов медленных кальциевых каналов

«Медленные» кальциевые блокаторы делятся на два вида:

• неселективные;
• комбинированные.

Неселективные БМКК:

• феноксан;
• кордиум;
• лидофлазин;
• пергексилин.

Комбинированные БМКК:

• индапамид;
• коринфар;
• амлодипин в сочетании с мочегонным средством.

Можно ли принимать БКК без назначения врача?

Перед назначением препарата врач проводит полную диагностику, поэтому самостоятельный прием лекарств без консультации запрещен.

Во время беседы с врачом важно точно ответить на все вопросы и рассказать о своих симптомах. На основе осмотра, обследования, установленного диагноза и сопутствующих заболеваний врач назначает терапию блокаторами кальциевых каналов.

В процессе лечения может потребоваться измерение артериального давления и частоты сердцебиения. Антагонисты кальция — это серьезные препараты, которые не следует принимать без назначения врача. Их воздействие на организм каждого пациента индивидуально.

Блокаторы кальциевых каналов эффективны при лечении заболеваний сердечной мышцы, вен и артерий.

Приведенный в статье список препаратов последнего поколения не является исчерпывающим. Каждое средство имеет уникальные свойства, что позволяет индивидуально подбирать схему лечения для каждого пациента.

Оформление статьи: Мила Фридан

Источник: healthperfect.ru